Ще в доколумбової епохи індіанці кечуа і аймара застосовували коку не тільки як стимулятор, а й для анестезії. Рано чи пізно європейські лікарі повинні були здогадатися до цього. Власне, з кокаїну і почалася місцева анестезія.
Експерименти на собі і на солдатах
Анреп першим запропонував після необхідних випробувань використовувати для місцевої анестезії ін'єкції розчину кокаїну. А тим часом німецький лікар Теодор Ашенбрандт в 1883 році випробував тонізуючу дію кокаїну на баварських солдатів під час маневрів.
Солдат, який впав на марші в обморок від втоми, прийняв за рецептом лікаря Ашенбрандта столову ложку розчину гідрохлориду кокаїну і, незважаючи на спеку і важкий ранець, бадьоро прокрокував ще кілька кілометрів. Цей епізод, а також ряд подібних Ашенбрандт описав в статті в «Німецькій медичному тижневику", відзначаючи підвищення витривалості, придушення почуття голоду, поліпшення настрою під дією кокаїну.
Кокаїн на озброєнні Зигмунда Фрейда
До дослідів він залучив свого товариша, колегу по віденській лікарні, молодого офтальмолога Карла Коллера. Якщо Фрейда в першу чергу займало вплив алкалоїду на психіку, то Коллер звернув увагу на втрату чутливості шкіри під дією кокаїну.
Раніше Коллер вже займався пошуком анестезуючого засобу для очей, а тому вирішив спробувати на цю роль кокаїн. Спочатку випробування проводилося на лабораторних тваринах, а потім експериментатор закапав розчин кокаїну собі в око. Щоб переконатися в дію препарату, Коллер колов очей голкою!
Переконавшись у втраті оком больової чутливості, молодий лікар почав застосовувати розчин кокаїну в своїй практиці.
Кокаїн як анестетик
Восени 1884 Карл Коллер зробив доповідь про свій досвід застосування кокаїну, пославшись в ньому на статтю Василя Анрепа як свого попередника. І пізніше, під час обговорення проблеми пріоритету, Карл Коллер віддавав належне іншим дослідникам, ставлячи собі в заслугу лише те, що відомі властивості кокаїну він першим застосував в офтальмології. Однак саме Коллера багато хто вважає основоположником місцевої анестезії.
Всього на цю тему було написано вісім статей. Фрейд покладав на дослідження кокаїну (які, до речі, оплачували фірми «Мерк» та «Парк і Девіс») чималі надії. Він був бідний і тому не міг одружитися з коханою і люблячою його дівчині.
За дослідження кокаїну Зигмунд взявся з ентузіазмом, сподіваючись зробити відкриття і прославитися, а там і розбагатіти.
Але відкриття зробив його друг Карл Коллер, який вів цілеспрямований пошук анестезуючого речовини.
Розплата за лікарські помилки
А Фрейду кокаїн приніс тільки розчарування. Спочатку Зигмунд сам малими порціями приймав кокаїн, відчував прилив розумових і фізичних сил, а депресія змінювалася бадьорістю і ейфорією.
Він уже застерігав від ін'єкцій, тон статей став більш стриманим, і після 1887 Фрейд більше не писав про кокаїн. А Ернст фон Фляйшль помер в 1891 році у віці 45 років. У Нью-Йорку в тому-таки 1884 році хірург Вільям Стюарт Халстед почав відчувати на собі і помічниках кокаїнові ін'єкції для місцевої анестезії.
Кокаїнова блокада увійшла в хірургічну практику, і в 1885 році Халстед вже навчав цьому методові європейських хірургів у Віденській міській лікарні. За відкриття довелося заплатити високу ціну: і Халстед, і багато хто з його асистентів стали кокаїновими наркоманами. З 1885 року кокаїн почали застосовувати в самих різних областях медицини.
Вважається, наприклад, що повість «Дивна історія доктора Джекіла і містера Хайда» Роберт Льюїс Стівенсон написав протягом шести днів під час прийому кокаїну, який був йому прописаний для лікування туберкульозу в 1886 році.
Кокаїн як ліки «від нежиті»
Знаменитий краківський офтальмолог професор Віхеркевіч рекомендував кокаїн дітям до і під час морської подорожі для профілактики захитування. Фармацевтичні компанії поспішали задовольнити попит.
У порівнянні з 1883 роком обсяг виробництва кокаїну компанією «Мерк» в 1885 році зріс в 200 000 разів (з чотирьохсот грамів до дев'яти з гаком десятків кілограмів). І це тільки німецький «Мерк», а були ще американський «Парк і Девіс», британський «Берроуз і Уелкам» і безліч дрібних фармацевтичних підприємств.
Конкуруючі фірми пропонували споживачеві і порошок кокаїну «від нежиті», і аерозоль для порожнини рота і носа, і краплі від зубного болю, і льодяники для лікування охриплого горла у співаків і ораторів. Американська фірма «Парк і Девіс» випускала навіть розчин для внутрішньовенних ін'єкцій у комплекті зі шприцом.
Разом з попитом виросли і ціна, і доходи виробників. А медики тим часом все частіше стикалися з отруєннями кокаїном, в тому числі і смертельними. До середини 80-х років накопичилася статистика несприятливих наслідків операцій з кокаїнової анестезією, і практикуючі лікарі стали відмовлятися від цього кошти.
Наступне прозріння
Але фармацевтичні компанії від своїх доходів відмовлятися не збиралися. Містять кокаїн препарати продовжували надходити у вільний продаж, а наслідком став лавиноподібне зростання числа кокаїнових наркоманів.
І ось: «Шерлок Холмс узяв з каміна пляшечку і вийняв з акуратного сап'янову несесера шприц для підшкірних ін'єкцій. Нервовими довгими білими пальцями він закріпив в шприці голку і загорнув манжет лівого рукава. Кілька часу, але недовго він задумливо дивився на свою м'язисту руку, поцятковані незліченними точками минулих ін'єкцій. Потім встромив вістря і відкинувся на спинку плюшевого крісла, глибоко і задоволено зітхнув. - Що сьогодні, - запитав я, - морфій або кокаїн? Холмс ліниво відвів очі від старої книги з готичним шрифтом. - Кокаїн, - відповів він. - Семивідсоткове. Хочете спробувати?".
«Знак чотирьох» написаний в 1890 році. Доктор Ватсон вже знає про шкідливих властивості кокаїну, але заборони на його продаж немає.
В останнє десятиліття ХІХ століття в громадській думці зміцнилося несхвальне ставлення до наркоманів, зокрема до кокаїністом. Серед них стає все більше шукачів гострих відчуттів.