Фармакологічні властивості
Склад і форма випуску
табл. п / полон. оболонкою 100 мг блістер, № 1
лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягати чи зберігати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.
Для ефективної дії Зідени необхідне сексуальне збудження.
застосування
застосовують дорослим чоловікам внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Застосовують всередину одну таблетку 100 мг на добу приблизно за 30 хв-12 ч до передбачуваної сексуальної активності. Дозу можна підвищувати з обережністю до 200 мг після ретельної оцінки всіх небажаних явищ, які виникали після прийому 100 мг препарату. Максимальна рекомендована кількість застосувань - 1 раз на добу.
Для чоловіків похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна.
Чоловікам з легкою формою ниркової недостатності змінювати дозу не потрібно.
Пацієнтам з легкою формою печінкової недостатності корекція дози не потрібна (клас A по Чайлд - П'ю).
Діти. Чи не застосовують.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; регулярне або періодичне застосування нітратів та інших донаторов оксиду азоту; неконтрольована АГ (АТ> 170/100 мм рт. ст.), артеріальна гіпотензія (АТ <90/50 мм рт. ст.); неконтролируемая аритмия; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; наличие врожденного синдрома удлинения интервала Q–T или увеличение интервала Q–T вследствие приема препаратов; нестабильна стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность; инсульт, инфаркт миокарда или проведение аортокоронарного шунтирования в течение последних 6 мес; применение сильных ингибиторов цитохрома P450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир), одновременный прием препарата Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальной ішемічної нейропатії.
Препарат містить лактозу, тому його не слід приймати пацієнтам з такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазная недостатність або порушення абсорбції глюкози-галактози.
Вік до 18 років.
Побічні ефекти
побічні реакції, зазначені в таблиці, виникали під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Зідена 100 або 200 мг на вимогу пацієнтів перед сексуальною активністю. В цілому побічні реакції були проходять і мали легку або середню ступінь тяжкості. До найбільш поширених побічних реакцій відносяться головний біль і почервоніння обличчя.
Клас систем і органів
Побічні реакції за частотою
Перераховані далі побічні реакції не відзначені під час дорегістраційну досліджень препарату, проте були зафіксовані під час додаткових клінічних досліджень, тому їх причинно-наслідкові зв'язки не можна виключити: тяжкість в голові, відчуття холоду, сонливість, сильне серцебиття, ортостатичне запаморочення, млявість, оніміння вушної раковини , дискомфорт очей, висипи, еритема, блювання, діарея, задишка при фізичних вправах, кашель, носові кровотечі, посилення ерекції та гіпотензія.
У пацієнтів, які приймали дозу до 200 мг / сут, відзначали підвищення частоти і кількості побічних реакцій у порівнянні з застосуванням дози 100 мг.
Під час післяреєстраційного нагляду рідко відзначали тимчасове поява передній неартеріітной ішемічної нейропатії зорового нерва (НАІНЗН), хоча при проведенні клінічних досліджень Зідени даних про це ніхто не почув, як і про зниження зору в зв'язку із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5, в тому числі препарату Зідена. Більшість таких пацієнтів, але не всі, мали супутні анатомічні або судинні фактори ризику НАІНЗН, включаючи, окрім іншого: низьке співвідношення діаметрів екскавації і диска зорового нерва (застійний диск), вік 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемію і куріння. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5, з супутніми судинними факторами ризику або анатомічними порушеннями пацієнта або з комбінацією цих факторів або іншими причинами.
Під час післяреєстраційного нагляду у пацієнтів, що приймали інгібітори фосфодіестерази-5, включаючи препарат Зідена, не зафіксовано випадків раптового зниження або втрати слуху. При цьому повідомлялося, що іноді стан здоров'я та інші фактори можуть впливати на появу небажаних явищ з боку органу слуху. Часто в таких випадках інформація про подальше медичне спостереження обмежена. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням препарату Зідена, з супутніми чинниками ризику втрати слуху або з комбінацією цих факторів або іншими причинами.
Результати постмаркетингового дослідження уденафіла 100 і 200 мг. Під час післяреєстраційного дослідження для повторної експертизи в Кореї, яке тривало 6 років, частота побічних реакцій без урахування причинно-наслідкового зв'язку склала 2,20%; при цьому частота небажаних явищ, де не можна виключити зв'язок із застосуванням препарату Зідена, становила 2,03%.
Зафіксовані побічні реакції включали припливи крові (1,04%), головний біль (0,76%), запаморочення (0,11%), закладеність носа (0,11%), диспепсію, почервоніння очей (0,06%), порушення зору, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, посилене серцебиття (0,03%). Серед всіх явищ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба була непередбачуваною побічною реакцією.
особливі вказівки
для діагностики еректильної дисфункції і оцінки потенційних ризиків необхідно провести обстеження і ретельно вивчити анамнез пацієнта. Застосування препарату Зідена слід обмежити пацієнтам, які на основі даних об'єктивної діагностики вимагають клінічного лікування. Перед початком застосування препарату Зідена необхідно ретельно обстежити стан серцево-судинної системи, оскільки сексуальна активність - це потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, в тому числі із застосуванням уденафіла, не слід проводити у чоловіків із захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Препарат Зідена не можна призначати пацієнтам, які протягом 6 міс перенесли інсульт, крововилив в мозок або інфаркт міокарда.
Препарат Зідена протипоказаний пацієнтам, які раніше отримували або в даний час отримують будь-які форми нітратів або інших донаторов оксиду азоту (нітрогліцерин, амилнитрит, ізосорбіду динітрат і ін.), Тому що Зідена може посилити їх гіпотензивну дію. Тому перед призначенням препарату Зідена слід визначити, чи приймає пацієнт нітрати або інші донатори оксиду азоту. Також пацієнтів необхідно попередити про заборону застосування нітратів або інших донаторов оксиду азоту під час і після лікування препаратом Зідена.
З обережністю слід застосовувати уденафіл у пацієнтів зі схильністю до пріапізму, а також з анатомічною деформацією статевого члена, при наявності імплантату статевого члена.
У разі виникнення ерекції тривалістю більше 4 год (незалежно від наявності больових відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою. При відсутності своєчасного лікування пріапізм може привести до незворотного пошкодження еректильної тканини і порушення еректильної функції.
Не рекомендується застосовувати уденафіл в комбінації з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.
З обережністю слід застосовувати уденафіл у пацієнтів з діабетичною ретинопатією і на активну форму ГЕРХ або грижі стравохідного отвору діафрагми.
При одночасному прийомі уденафіла і блокаторів кальцієвих каналів, блокаторів # 945; -адренорецепторів або інших гіпотензивних засобів можливе додаткове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску.
Пацієнти з обструкцією шляху відтоку лівого шлуночка (наприклад аортальнийстеноз, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз) можуть бути особливо чутливими до дії вазодилататорів.
У разі раптової втрати зору, слуху або глухоти (що може супроводжуватися шумом у вухах і запамороченням) слід негайно звернутися за медичною допомогою.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат не призначений для застосування у жінок.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Перед тим як керувати транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом Зідени. Слід враховувати можливість запаморочення, погіршення зору.
взаємодії
інгібітори ізоферментів цитохрому P450 CYP 3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть підвищувати плазмову концентрацію препарату Зідена.
Одночасне застосування кетоконазолу (в дозі 400 мг) і уденафіла (в дозі 100 мг) підвищує біодоступність і Cmax практично в 2 (212%) і в 0,8 рази (85%) відповідно.
Інгібітори протеази ВІЛ ритонавіру і індинавір значно підвищують системні концентрації препарату.
Дексаметазон, рифампіцин і протисудомні препарати (карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітал) прискорюють метаболізм уденафіла, тому при одночасному застосуванні очікується зниження концентрації препарату.
Одночасне введення уденафіла (30 мг / кг маси тіла перорально) і нітрогліцерину (2,5 мг / кг одноразово в / в) в експериментах на щурах не показало впливу на фармакокінетику уденафіла, проте одночасне застосування нітрогліцерину та уденафіла не рекомендується через можливе зниження АТ шляхом впливу уденафіла на розширення судин.
Уденафіл і препарати групи блокаторів # 945; -адренорецепторів є судинорозширювальнимизасобами, тому при одночасному прийомі їх слід призначати в мінімальних рекомендованих дозах.
Пацієнти з утрудненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути більш чутливими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ.
При одночасному вживанні великої кількості алкоголю і препарату Зідена лікар повинен повідомити, що можлива поява таких симптомів, як більш частий пульс, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль і ортостатичні явища.
Передозування
під час досліджень застосування однієї дози препарату у здорових добровольців при застосуванні 400 мг уденафіла 1 раз на добу не виявлено серйозних побічних реакцій. При підвищенні дози зростала частота появи небажаних явищ (головний біль, почервоніння обличчя), але більшість з них мали легку ступінь тяжкості і проходили без додаткового лікування. У разі передозування слід призначити загальну симптоматичну терапію. Препарат Зідена має високий показник зв'язування з білками плазми крові і не виводиться з сечею, тому після проведення діалізу нирковий кліренс не підвищується.
Умови зберігання
при температурі не вище 25 ° C, для захисту від впливу вологи і світла зберігати в оригінальній упаковці.