Для лікування паркінсонізму вже давно застосовують антихолінергічні засоби. Ще в 1874 р знаменитий французький лікар Шарко використовував беладони для зменшення спостерігається при паркінсонізмі посиленою салівації, при цьому було відзначено також зменшення тремору.
Надалі в якості антипаркинсонических коштів стали застосовувати не тільки галенових препарати беладони (беладони), а й індивідуальні алкалоїди - атропін, а також скополамін, а з появою синтетичних холінолітичних засобів - ряд препаратів цієї групи.
Спочатку застосування всіх цих коштів носило емпіричний характер, оскільки не була відома роль нейрохімічних процесів в патогенезі паркінсонізму.
В даний час відомо, що в патогенезі хвороби Паркінсона і явищ паркінсонізму важливу роль відіграють порушення нейромедіаторних процесів в естрапірамідной системі мозку.
Таким чином, ефективність антихолінергічних речовин знаходить пояснення в «вирівнюванні» нейромедіаторних взаємодій. Цим же пояснюється ефективність знайшли останнім часом широке застосування при паркінсонізмі засобів, що стимулюють функції дофамінергічних систем мозку (L-ДОФА, мідаітан і ін.)
Застосування холінолітиків і дофамінергічних коштів є, таким чином, патогенетичним впливом на болючий процес.
Поряд з використанням в лікувальних цілях препаратів цих груп окремо можливо їх спільне застосування. Важливо, що за наявними даними, центральні холінолітики можуть не тільки впливати на холінергічні структури, а й посилювати дії дофаміну, пригнічуючи процес його інактивації (шляхом гальмування його зворотного захоплення пресинаптичними нервовими закінченнями).
Таким чином, основні сучасні протипаркінсонічні препарати діляться на 2 групи:
А. Засоби, що впливають на холінергічні системи мозку;
Б. Засоби, що впливають на дофамінергічні системи мозку.
З холинолитических коштів в даний час основне застосування мають синтетичні препарати. Призначалися раніше при паркінсонізмі препарати беладони особливо сильно діють на периферичні холінорецептори і менше на - холінорецептори мозку.
Терапевтична ефек тивність цих препаратів при паркінсонізмі відносно невелика, в той же час вони викликають різні побічні явища: сухість у роті, порушення акомодації, затримку сечі, загальну слабкість, запаморочення та ін.
У зв'язку з цим застосовувався раніше протипаркінсонічний препарат цієї групи - таблетки «Корбелла», що містять сухий екстракт кореня беладони (беладони), останнім часом виключений з номенклатури лікарських засобів. Обмежене застосування має зарубіжний комплексний препарат беллазон. до складу якого входить сума алкалоїдів беладони.
Сучасні синтетичні протипаркінсонічні препарати характеризуються більш виборчим центральним холінолітичною дією. В умовах експерименту ці сполуки послаблюють або попереджають тремор і судоми, викликані у тварин нікотином (н-холіноблокуючу дію) і ареколін (м-холіноблокуючу дію).
До цих препаратів належать циклодол, тропацин. дінезін і ін. Вони мають широке застосування (в якості коректора) при лікуванні естрапірамідних захворювань, а також неврологічних ускладнень (явищ паркінсонізму), що викликаються нейролептическими препаратами.
Ефективними при паркінсонізмі можуть бути і інші препарати, що володіють центральної холіноблокуючу активністю (амизил, димедрол та ін.). У літературі є дані про досить високої активності амізіл при паркінсонізмі.
До препаратів другої групи відносяться леводопа (L-ДОФА), мидантан, глудантан і інші лікарські засоби, що володіють дофаминергической активністю.
Важливим підходом до підвищення антипаркінсонічної ефективності дофамінергічних речовин є застосування з'єднань, що пригнічують ферменти, инактивирующие L-ДОФА і дофамін і сприяють підвищенню концентрації дофаміну в мозку і посилення його взаємодії з дофаминергическими рецепторами (див. Мадопар. НАКом. Депреніл).