Лікарська форма
Порошок для інгаляції в твердих капсулах, 12 мкг
Одна таблетка містить
активна речовина: формотеролу фумарату 12 мкг (еквівалентно формотеролу фумарату дигідрату 12,5 мкг)
допоміжні речовини: лактози моногідрат полумікронізірованний, лактоза мікронізований.
Корпус і кришка- желатин.
Тверді желатинові капсули, розмір № 3, з прозорим і безбарвним корпусом і кришечкою.
Вміст капсул - білий порошок.
Фармакотерапевтична група
Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Симпатоміметики інгаляційні. Бета2 адреностимулятори селективні. Формотерол.
Код ATХ R03AC13
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після інгаляції одноразової дози 12 мікрограмів формотеролу фумарату здоровими добровольцями, формотерол швидко всмоктується в плазму крові і досягає максимальної концентрації 266 х109 пікомоль / л протягом 5 хвилин після інгаляції. У пацієнтів з ХОЗЛ, які проходили лікування протягом 12 тижнів, які отримували дозу 12 або 24 мікрограмів формотеролу фумарату два рази на добу, середня концентрація формотеролу в плазмі крові становила від 11,5 х109 пікомоль / л до 25,7 х109 пікомоль / л і від 23,3 х109 пікомоль / л до 50,3 х109 пікомоль / л, відповідно 10 хвилин, 2 години і 6 годин після інгаляції.
Дослідження кумулятивного виведення з сечею формотеролу та (або) його (R, R) - і (S, S) -енантіомер показали, що концентрація формотеролу в крові збільшується пропорційно шляхом інгаляції дози препарату (12 до 96 мікрограмів).
Після інгаляції 12 мікрограмів або 24 мікрограмів формотеролу фумарату два рази на добу протягом 12 тижнів, виведення формотеролу в незміненому вигляді з сечею становить від 19% до 38% у пацієнтів з ХОЗЛ. Вищевикладені дані свідчать про обмежене накопиченні формотеролу в плазмі крові після прийому багаторазових доз. Після багаторазового прийому не спостерігалося відносно великий кумуляції одного з енантіомерів в порівнянні з іншим.
Формотерол зв'язується з білками плазми крові від 61 до 64% (в тому числі 34% з альбумінами).
Основним процесом біотранcформаціі є безпосереднє зв'язування з глюкуроновою кислотою. Іншим процесом біотрансформації є G-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Процес каталізують велику кількість ферментів системи СYР450 (2D6, 2С19, 2С9, 2А6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після однократного і повторного введення виявляється подібною, що вказує на відсутність аутоіндукції або придушення метаболізму.
Препарат і його метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 пероральної дози виводиться з сечею, a 1/3 з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл / хв. У здорових добровольців період напіввиведення у фазі елімінації формотеролу з плазми крові після інгаляції одноразової дози 12 мікрограмів фумарата формотеролу склав 10 годин, а періоди напіввиведення у фазі елімінації енантіомерів (R, R) і (S, S), розраховані на підставі коефіцієнтів виведення з сечею , склали відповідно 13,9 і 12,3 годин.
Фармакокінетичнівластивості формотеролу у пацієнтів в похилому віці і у пацієнтів з порушеннями роботи печінки або нирок не досліджувалися.
Фармакодинаміка
Зафірон бета-адреностимулирующее засіб, з вибірковістю по відношенню до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів, надає розширює дію на бронхи у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Ця дія настає швидко (протягом 1 - 3 хвилин) і підтримується протягом 12 годин після інгаляції. У терапевтичних дозах дія на вестибулярний апарат незначне і з'являється тільки в одиничних випадках. Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів, які утворюються в легенях внаслідок запальних процесів.
Показання до застосування
- попередження та лікування бронхоспазму у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ), у тому числі хронічний бронхіт та емфізему
Спосіб застосування та дози
Препарат призначений для дорослих для застосування шляхом інгаляції.
дорослі:
Попередження та лікування бронхоспазму у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ)
від 1 до 2 капсул для інгаляції (12 до 24 мікрограмів) два рази на добу.
Максимальні кількість інгаляції при постійному застосуванні становить -2.
Спосіб застосування та використання інгалятора.
Капсулу слід витягти з блістери безпосередньо перед використанням. Не слід протикати капсули. Порошок в капсулі призначений виключно для інгаляції з допомогою інгалятора.
1. Зняти насадку.
2. Міцно притримуючи підставку інгалятора відкрити шляхом повороту мундштука в напрямку стрілки.
3. Помістити капсулу на перегородці в формі капсули, яка знаходиться в підставці інгалятора. Капсулу слід витягти з блістери безпосередньо перед використанням.
4. Повернути мундштук назад до закритої позиції.
5. Натиснути кнопки на опорі (тільки один раз), утримуючи інгалятор у вертикальному положенні, потім відпустити кнопки. УВАГА: в цей момент капсула може розвалитися і дрібні шматочки желатину, після виконання вдиху, можуть потрапити в ротову порожнину або в горло. Так як желатин їстівний, його проковтування не вредно. Ймовірність утворення такого випадку мінімальна в тому випадку, якщо капсула буде проткнути не більше одного разу, будуть дотримані умови зберігання і якщо капсула буде вийнята безпосередньо перед використанням з блістери.
6. Зробіть глибокий видих.
7. Помістіть мундштук в рот і трохи нахиліть голову назад. Затисніть губи навколо мундштука і зробіть рівномірний вдих, настільки глибокий, як це можливо. В процесі, коли капсула обертається в камері інгалятора, а порошок піддається розпорошення, повинен бути чутний характерний звук (шурхіт). Якщо цей звук не з'явиться, це може означати, що капсула застрягла в перегородці. Слід тоді відкрити інгалятор і, піднявши капсулу, видалити її з перегородки. НЕ СЛІД підчіплювати капсулу шляхом багаторазового натискання кнопок.
8. Після того, як ви почули характерний звук, слід продихатися так довго, як це можливо, без дискомфорту і вийняти інгалятор з рота. Зробити видих. Відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився в капсулі ще порошок. Якщо порошок залишився в капсулі, слід повторити дії, описані в пунктах з 6 по 8.
9. Після використання відкрийте інгалятор, видаліть порожню капсулу, закрийте мундштук і знову накладіть насадку.
очищення інгалятора
З метою видалення залишків порошку, протріть мундштук і перегородку для капсули сухою серветкою або чистою м'якою щіткою.
Побічна дія
- головні болі, запаморочення, тремтіння м'язів
- прискорене серцебиття
- збудження, страх, нервозність, безсоння
- тахікардія
- бронхоспазм, подразнення слизової оболонки верхніх дихальних шляхів
- судоми м'язів, м'язові болі, тремор
- реакції підвищеної чутливості, такі як знижений артеріальний тиск, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи на шкірі
- розлад смаку
- периферичні набряки
- нудота, сухість у роті
Місцево - роздратування ротоглотки.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату
- вагітність і період лактації
- дитячий вік до 18 років
C обережністю. Цукровий діабет, виражена ХСН, ІХС, порушення серцевого ритму, AV блокада III ст. подовження інтервалу Q-T (Q-T скоригований> 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз.
лікарські взаємодії
Формотерол, як і інші ліки, що збуджують β2-адренорецептори, слід застосовувати обережно у пацієнтів, які приймають такі препарати, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, похідні фенотіазіди, антигістамінні препарати, інгібітори моноаміноксидази і трициклічніантидепресанти або препарати, що подовжують інтервал QT, так як вони можуть посилити дію препаратів, що збуджують адренорецептори, на вестибулярний апарат. Ліки, що подовжують інтервал QT, збільшують ризик утворення камерних порушень серцевого ритму.
Одночасно приймаються інші симпатоміметичні препарати можуть посилювати побічні ефекти формотеролу.
Одночасно приймаються похідні ксантину, стероїди або сечогінні ліки можуть підсилювати можливий гіпокаліємічний ефект ліків, що збуджують β2-адренорецептори.
β2-адреноблокатори можуть послабити або загальмувати дію препарату Зафірон. Тому препарат Зафірон не слід застосовувати з ліками, що блокують β2-адренорецептори (також і у вигляді очних крапель), оскільки немає безумовної необхідності їх прийому.
особливі вказівки
- ішемічна хвороба серця,
- порушення серцевого ритму (особливо в разі передсердно-камерної блокади третього ступеня), важка не піддається лікуванню серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз, обструкціонного кардіоміопатія зі звуженням шляху відтоку, гіперфункція щитовидної залози, виявлене або підозрювану подовження інтервалу QTc> 0,44s.
Унаслідок гіперглікемічну дії препаратів, що збуджують β2-адренорецептори, у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується додатковий контроль рівня глюкози в крові.
гіпокаліємія
Терапія препаратами, збудливими β2-адренорецептори може спровокувати утворення важкої гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик появи порушення ритму серця і тому рекомендується постійний контроль рівня калію в сироватці крові.
парадоксальний бронхоспазм
Як і в випадку інших препаратів, що приймаються у вигляді аерозолі, після прийому Зафірону може статися парадоксальний бронхоспазм. У цій ситуації слід негайно перервати введення препарату і застосовувати відповідні заходи.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
У разі появи запаморочення або інших подібних небажаних симптомів не слід керувати автотранспортом, а також працювати з рухомими механізмами. Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.
Передозування
Передозування
препарату Зафірон може привести до ефекту, характерному для ліків, що стимулюють β2-адренорецептори
Симптоми: нудота, блювота, головний біль, тремтіння м'язів, сонливість, прискорене серцебиття, тахікардія, камерні порушення ритму, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче лікування. У важких випадках необхідна госпіталізація. Можна розглядати застосування кардіоселективних препаратів, що блокують β-адренорецептори, але виключно під контролем і при дотриманні надзвичайної обережності, оскільки застосування препарату, що блокує β-адренорецептори, може викликати спазм бронхів. У разі тяжкого отруєння слід спостерігати рівень електролітів в сироватці крові, а також кислотно-лужний баланс.
Форма випуску і упаковка
10 капсул в контурну чарункову упаковку з ПА-Ал-ПВХ / Ал. За 6 контурних упаковок разом з інгалятором і інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в картонну коробку. Інгалятор складається з корпусу і кришки, двох кнопок зі сталевою пружиною для запуску.
Умови зберігання
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
2 роки
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.