Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
СКЛАД
1 капсула містить:
Капсули 50 мг
Діюча речовина: спіронолактон - 50,00 мг
Допоміжні речовини в капсулі: натріюлаурилсульфат - 2,50 мг; магнію стеарат - 2,50 мг; крохмаль кукурудзяний - 42,50 мг; лактозимоногідрат - 127,50 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір No. 3.
Кришечка: хіноліновий жовтий Е 104 - 0,48%; титану діоксид Е 171 - 2,0%; желатин - до 100%.
Корпус: титану діоксид Е 171 - 2,00%; желатин - до 100%.
Капсули 100 мг
Діюча речовина: спіронолактон - 100,00 мг.
Допоміжні речовини в капсулі: натріюлаурилсульфат - 5,00 мг; магнію стеарат - 5,0 мг; крохмаль кукурудзяний - 85,00 мг; лактозимоногідрат - 255,00 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір №0.
Кришечка: фарбник сонячний захід жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 - 2,0%; желатин - до 100%.
Корпус: фарбник сонячний захід жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 - 2,0%, барвник хіноліновий жовтий Е 104 - 0,50%; желатин - до 100%.
опис
Капсули 50 мг: Вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.
Капсула: тверда желатинова, розміром № 3; Кришечка: непрозора, жовтого кольору;
Корпус: непрозорий, білого кольору.
Капсули 100 мг: Вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.
Капсула: тверда желатинова, розміром No.0; Кришечка: непрозора, оранжевого кольору; Корпус: непрозорий, жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група:
діуретичну калійзберігаючі засіб.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Спіронолактон є калійзберігаючим диуретиком, специфічним антагоністом альдостерону пролонгованої дії (мінералокортікостероідний гормон кори надниркових залоз). У дистальних відділах нефрона спиронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калійвиводящіх ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.
Посилення діурезу обумовлено наявністю сечогінного ефекту, який непостійний; діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 98% (канренон - 90%). Максимальна концентрація (Cmax) канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому.
Після щоденного прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів Cmax досягає 80 нг / мл, час досягнення Cmax після чергового ранкового прийому - 2-6 ч. Обсяг розподілу - 0,05 л / кг.
метаболізм
Спіронолактон перетворюється в активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), і частково канренон (20%). Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон - в грудне молоко.
виведення
Виводиться нирками; 50% - у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді і частково через кишечник. Період напіввиведення (T1 / 2) спиронолактона 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) є двофазним, T1 / 2 в першій фазі - 2-3 ч, в другій -12-96 ч.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість періоду напіввиведення збільшується без ознак кумуляції, імовірність якої пов'язана з хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії.
Показання до застосування
- Есенціальна артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії).
- Набряклий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії і в комбінації зі стандартною терапією);
- Стану, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками.
- Гіпокаліємія / гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію).
- Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) - для короткого передопераційного курсу лікування.
- Для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- Хвороба Аддісона;
- гіперкаліємія;
- гипонатриемия;
- Важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв);
- анурія;
- Вагітність, період годування груддю;
- Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма);
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция.
З обережністю
- Гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, атріовентрикулярна блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню);
- Цукровий діабет (при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності);
- Діабетична нефропатія;
- Хірургічні втручання, при проведенні анестезії;
- Прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію;
- Місцева і загальна анестезія;
- Похилий вік;
- Порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз;
- Печінкова недостатність, цироз печінки.
Застосування при вагітності та в період лактації
При вагітності:
Препарат протипоказаний при вагітності.
В період лактації
Препарат протипоказаний в період лактації. Грудне вигодовування слід припинити у разі неможливості відміни спиронолактона.
Спосіб застосування та дози
Всередину.
При есенціальнійгіпертензії
Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз в 2 тижні.
Щоб домогтися адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. При необхідності проводять коригування дози.
При ідіопатичному гиперальдостеронизме 100-400 мг / сут.
При вираженому гиперальдостеронизме і гіпокаліємії 300 мг / добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг / сут в іншій лікарській формі.
Гіпокаліємія / гіпомагніємія
При гіпокаліємії і / або гіпомагніємії, викликаних терапією діуретиками, призначають препарат в дозі 25-100 мг / добу, одноразово або в декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи поповнення його дефіциту неефективні.
Діагностика і лікування первинного гіперальдостеронізму
В якості діагностичного засобу прікоротком діагностичному тесті. протягом 4 днів по 400 мг / сут, розподіливши на кілька прийомів в день. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату і зниження після скасування його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
При тривалому діагностичному тесті: в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму
Після того, як діагноз гиперальдостеронизма встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, Верошпирон слід приймати по 100-400 мг / сут, розділивши на 1-4 прийому на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпирон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
Набряки на тлі нефротичного синдрому
Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг / сут. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.
При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності щодня, протягом 5 днів по 100-200 мг / сут в 2-3 прийоми, в комбінації з «петльовим» або тіазидовим диуретиком, в залежності від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг / добу.
Набряки на тлі цирозу печінки
Якщо в сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na + / K +) перевищує 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.
Набряки у дітей
Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3,3 мг / кг маси тіла або 30-90 мг / м 2 / добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коректують і при необхідності збільшують в 3 рази в порівнянні з початковою.
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор.
З боку печінки: порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм.
З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.
З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) і кислотно-лужної рівноваги (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).
З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, звичайно, має оборотний характер); зниження потенції і ерекції; у жінок - порушення менструального циклу; дисменорея; аменорея; метрорагія в клімактеричному періоді; гірсутизм; болю в області молочних залоз; карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлений).
При застосуванні препарату Верошпирон може розвинутися гінекомастія. Імовірність виникнення гінекомастії залежить як від дози препарату, так і від тривалості терапії. При цьому гінекомастія зазвичай має оборотний характер, і після відміни препарату Верошпирон зникає, і лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається кілька збільшеною.
Алергічні реакції: кропив'янка, рідко макулопапулёзная і еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж, еозинофілія, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку шкірних покривів: алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м'язів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, сонливість) гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації і артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калійвиводящіх діуретиків, швидкого парентерального введення розчину глюкози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г глюкози; при необхідності можна ввести повторно. У важких випадках проводять гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, ідандіона) і токсичність серцевих глікозидів (тому що нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).
Підсилює метаболізм феназола (антипірину).
Знижує чутливість судин до норадреналіну (вимагає дотримання обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.
Підсилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.
Можливо підсилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).
Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолона.
Карбеноксолон сприяє затримці натрію спиронолактоном.
Глюкокортикостероїдні препарати і діуретики (похідні бензотіазіна, фуросемід, етакринова кислота) підсилюють і прискорюють діуретичний і натрійуретичний ефект.
Підсилює дію діуретичних та антигіпертензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний і натрійуретичний ефект, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.
Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини підсилюють ортостатичну гіпотензію.
Глюкокортикостероїдні препарати підсилюють діуретичний і натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії і / або гіпонатріємії.
Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючимидіуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину.
Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект.
Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічній метаболічного ацидозу.
Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевоїсекреції калію.
Знижує ефект Мітотан.
Підсилює дію триптореліну, бузерелін, гонадореліну.
особливі вказівки
Можливе тимчасове збільшення вмісту азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
При хворобах нирок і печінки, а також в літньому віці, необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.
Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.
При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок і концентрацію електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої калієм.
Під час лікування вживати алкоголь.
Вплив препарату на здатність керувати транспортним засобом і механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму
У початковому періоді лікування забороняється керування транспортними засобами і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.
Форма випуску
Капсули по 50 і 100 мг.
10 капсул у блістері з AL / ПВХ. 3 блістери в картонній пачці з доданою інструкцією із застосування.
Умови зберігання
При температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності
5 років
Не застосовувати препарат пізніше дати, зазначеної на упаковці.
умови відпустки
Відпускають за рецептом.
Виробник
ВАТ «Гедеон Ріхтер»
1103 Будапешт, вул. Демре, 19-21, Угорщина