кожна таблетка містить в якості активної речовини: амлодипіну безілат, що еквівалентно амлодипіну 5 мг і 10 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
опис:
Круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору, з рискою на одному боці.
Фармакотерапевтична група:
блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК).
Фармакологічні властивості
Фармакодінамнка
Амлодипін - похідне дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує «повільні» кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід кальцію всередину клітин гладких м'язів серця і судин (більшою мірою - в клітини гладеньких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний і антиангінальний ефект.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.
Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:
1. Розширює артеріоли і, таким чином, знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазма, що викликається курінням.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Калчека ® забезпечує зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (як в положенні «лежачи», так і «стоячи»). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.
У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Застосування у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС)
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій і атеросклерозу сонних артерії), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Калчека ® попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної з рдечной недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного потоку.
Застосування у хворих з серцевою недостатністю
Калчек ® не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і смертельних випадків у хворих на хронічну серцеву недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу (пo NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих ХСН III-IV функціонального класу по ТНРФ неішемічної етіології при застосуванні Калчека ® існує ймовірність виникнення набряку легенів. Калчек ® не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно всмоктується (близько 90%) зі шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії препаратом. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату перебувати в тканинах, а відносно менша - в крові.
Більша частина препарату, що перебуває в крові (97%), зв'язується з білками плазми крові.
Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Після одноразового прийому всередину період напіввиведення (T1 / 2) становить в середньому 35 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - з жовчю через кишечник.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією Т1 / 2 - 48 годин, у літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця межа не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1 / 2. і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т1 / 2 до 60 год).
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.
Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (в монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).
Протипоказання
- підвищена чутливість до амлоднпіну і / або інших компонентів препарату, а також до інших похідних дигідропіридину;
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм.рт.ст);
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- виражений стеноз гирла аорти;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), похилий вік.
Застосування при вагітності та лактації
Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода.
Відсутні дані, які свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком.
Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, виводяться з грудним молоком. При необхідності призначення амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг один раз на добу.
При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу.
Не вимагає обов'язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Не вимагає обов'язкової зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози звичайно не потрібна.
У літніх пацієнтів рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп), рідко - порушення ритму серця (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія, васкуліт, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття жару і «припливів» крові до шкіри обличчя, сонливість, зміна настрою, судоми, рідко - втрата свідомості, гипестезии, нервозність, парестезії, периферична нейропатія, тремор, вертиго, астенія, нездужання, непритомність, безсоння, емоційна лабільність, депресія, тривога, незвичайні сновидіння, дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, гепатит, метеоризм, гіперплазія ясен, запор, діарея , анорексія, дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: задишка, риніт, дуже рідко - кашель.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в тому числі зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, дерматит, пурпура, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, судоми м'язів, артроз, біль у спині, біль у м'язах (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
Інші: рідко - гінекомастія, гінерурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення; дуже рідко - холодний липкий піт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація (ризик розвитку вираженої і стійкою гіпотензії, в тому числі з розвитком шоку).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Можна очікувати, що інгібітори печінкових ферментів будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшувати.
На відміну від інших БМКК не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином.
Тіазидні та «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефект амлодипіну.
Аміодарон, хінідин, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів), альфа 1 адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і БМКК можуть посилювати гіпотензивну дію.
Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин: при одночасному застосуванні амлодипін з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
При спільному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, в тому числі амлодипіну.
Ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
При спільному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення нейротоксичності.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Одночасний прийом 240 мл грейнфрутового соку і 10 мг амлодипіну не супроводжується суттєвими змінами фармакокінетики амлодипіну.
Одночасний прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
особливі вказівки
В період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Режим дозування для літніх пацієнтів такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша дозування.
Ефективність та безпечність застосування препарату Калчек ® при гіпертонічного кризу не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції, в зв'язку з можливістю виникнення запаморочення і сонливості.
Форма випуску
За 10 або 14 таблеток у блістері (блістері) з фольги алюмінієвої і плівки ПВХ. По 2 блістери, що містять 14 таблеток, або по 3 блістери, що містять 10 таблеток, в пачці картонній, в комплекті з інструкцією із застосування.
умови зберігання
Список Б.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник:
Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India
48, Кандівлі Індастріал Естейт, Кандівлі (Вест), Мумбай 400 067, Індія