Торгова назва препарату:
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
одна капсула містить:
для дозування 250 мг:
активна речовина: Урсодезоксихолева кислота-250 мг
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) - 73,0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 5,0 мг, магнію стеарат-2,0 мг
оболонка капсули: корпус і кришечка: титану діоксид - 2,1118%, желатин -до 100%
для дозування 500 мг:
активна речовина: Урсодезоксихолева кислота - 500 мг
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза (прімеллоза) - 16,0 мг. гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - 14,0 мг, магнію стеарат - 5,0 мг
оболонка капсули: корпус: титану діоксид - 2,0%, желатин - до 100%, кришечка: титану діоксид - 1,7434%, фарбник сонячний захід жовтий - 0,4183%, желатин - до 100%
Для дозування 250 мг
Тверді, білі, непрозорі желатинові капсули. Розмір капсули - № 0. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.
Для дозування 500 мг
Тверді, непрозорі желатинові капсули № 00: корпус білого кольору з кришечкою оранжевого кольору. Вміст капсул - гранульований порошок і гранули білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група лікарського препарату:
Фармакологічні властивості
Урсодезоксихолева кислота (УДХК) абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубової кишці за допомогою активного транспорту. Після прийому всередину в разовій дозі (500 мг) максимальна концентрація в сироватці крові (Сmах) через 30, 60, 90 хв становить 3.8, 5.5, 3.7 ммоль / л відповідно. Зв'язок з білками плазми висока - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Урсодезоксихолева кислота стає основною жовчної кислотою сироватки крові (48% загального вмісту жовчних кислот). Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауріновий і гліцинового кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози виводиться через кишечник. Незначна кількість всмокталася урсодезоксихолевої кислоти надходить в товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцімового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.
Показання до застосування
Розчинення дрібних і середніх холестеринових каменів при функціонуючому жовчному міхурі, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування).
Хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, кістозний фіброз (муковісцидоз), іеалкогольний стеатогепатит, алкогольна хвороба печінки, дискінезія жовчовивідних шляхів.
Протипоказання
Застосовувати з обережністю при наступних станах: при жовчнокам'яній хворобі, при холестатичних захворюваннях печінки (див. Розділ «Особливості застосування»).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Препарат протипоказаний в період вагітності та грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Лікування біліарного рефлюкс-гастриту
1 капсула (250 мг) препарату Урсодез ® щодня ввечері перед сном, запиваючи невеликою кількістю води.
Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності - до 2 років.
Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу
Добова доза залежить від маси тіла і становить від 1 до 3 капсул (500 мг) або від 2 до 6 капсул (250 мг) (приблизно від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла) в 2 - 3 прийоми, перші 3 місяці лікування. Після поліпшення функціональних показників печінки, добову дозу можна застосовувати один раз ввечері. Тривалість курсу лікування не обмежена. В окремих випадках після початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми (почастішати свербіж). В цьому випадку слід зменшити добову дозу (до 250 мг), а далі поступово підвищувати її (щотижня збільшуючи добову дозу) до тих пір, поки не буде досягнутий рекомендований режим дозування.
При хронічних гепатитах різного генезу, неалкогольний стеатогепатит і алкогольної хвороби печінки
Середня добова доза становить від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше.
При первинному склерозуючому холангите, кістозному фіброзі (муковісцидоз)
При первинному склерозуючому холангите: 12-15 мг / кт / сут (до 20 мг / кг) маси тіла на добу в 2-3 прийоми. Тривалість застосування - від 6 місяців до декількох років. При кістозному фіброзі (муковісцидоз): по 20-30 мг / кг на добу в 2 3 прийоми. Тривалість застосування - від 6 місяців до декількох років.
При дискінезії жовчовивідних шляхів
Середня добова доза становить 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла в 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування необхідно повторити.
Режим дозування визначається лікарем.
Для дітей від 3 років
Індивідуально (з розрахунку 10-20 мг / кг на добу).
Побічна дія
Діарея, нудота, біль в епігастральній ділянці та правому підребер'ї, кальцинування жовчних каменів, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, алергічні реакції.
При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.
Передозування
Випадків передозування не виявлено. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Холестирамін, колестипол та антациди, що містять алюміній гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одне з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Урсодез ®.
Урсодезоксихолева кислота може посилити всмоктування циклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів, що приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.
В окремих випадках Урсодез ® може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
особливі вказівки
Прийом препарату Урсодез ® повинен здійснюватися під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців лікування слід контролювати функції печінки (трансамінази, лужна фосфатаза і гамма-глутамілтранспептідаза) в сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці.
Контроль зазначених параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також, це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на проведене лікування.
При застосуванні для розчинення холестеринових жовчних каменів:
Для того щоб оцінити прогрес в лікуванні і для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень в положенні «стоячи» і «лежачи на спині» (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку дослідження. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальциноза каменів, слабкою скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольок, препарат Урсодез ® застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу: Дуже рідко відмічались випадки декомпенсації цирозу печінки.
Після припинення терапії відзначалася регресія проявів декомпенсації.
Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг / кг / добу) може призвести до розвитку серйозних побічних явищ у пацієнтів з первинним склерозуючий холангітом.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозування препарату. При персистуючої діареї слід припинити лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами не виявлено.
Форма випуску:
Капсули 250 мг.
По 10 капсул у блістері.
За 40, 50, 60, 100 і 120 капсул в банці полімерній або у флаконі полімерному.
Кожну банку або флакон, 4, 5, 6, 9, 10 або 12 блістерів вмесге з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Капсули 500 мг.
По 10 капсул у блістері.
За 30, 50 капсул банці полімерній або у флаконі полімерному.
Кожну банку, флакон або 1, 3, 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Термін придатності:
Для дозування 250 мг
5 років
Для дозування 500 мг
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
умови відпустки
Відпускають за рецептом.
Виробник:
ЗАТ «Північна зірка», Росія