Покажчик описів ЛЗ
доксициклін
окситетрациклін
тетрациклін
Тетрацикліни - група природних (окситетрациклін і тетрациклін) і напівсинтетичних антибіотиків (доксициклін, метациклин), що містять в своєму складі чотири конденсованих шестичленних кільця.
Тетрацикліни мають широкий спектр антимікробної дії. Вони активні щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, збудників особливо небезпечних інфекцій (чуми, холери, туляремії, бруцельозу тощо.), Деяких найпростіших і внутрішньоклітинних збудників (хламідії, уреаплазма).
Хоча резистентність до тетрацикліну розвивається повільно, в даний час тетрацикліностійких штами виявляються серед різних груп мікроорганізмів, особливо в лікарнях. Відзначається перехресна стійкість для всіх ЛЗ цієї групи.
Механізм дії і фармакологічні ефекти
Тетрацикліни зв'язуються з 30S-субодиницею рибосом і пригнічують внутрішньоклітинний синтез білка, порушують фіксацію на рибосомах активованих амінокислот, утворюють хелатні сполуки з іонами металів (кальцію, магнію та ін.).
Фармакокінетика
При прийомі всередину тетрациклін всмоктуються зі шлунка і тонкої кишки (тетрациклін на 75%, доксициклін до 100%), створюючи Cmax в крові через 2-3 год.
Зв'язуються з білками плазми крові (до 60- 90%). Добре розподіляються в тканинах, проникають через плаценту і частково виділяються молочними залозами. Разом з іонами кальцію тетрациклін можуть відкладатися в кістковій тканині, дентине і емалі зубів.
Метаболізуються в печінці, виводяться із сечею і жовчю. Доксициклін виділяється переважно з жовчю. Піддаються кишково-печінкової рециркуляції. 40% виводиться нирками за 72 год.
Місце в терапії
У стоматологічній практиці тетрацикліни застосовують:- при лікуванні гострих і загостренні хронічних гнійно-запальних процесів м'яких тканин, кісток і суглобів: периостита, остеомієліту, альвеолита, одонтогенного сепсису, гаймориту, абсцедирующей форми пародонтиту, артриту скронево-нижньощелепного суглоба, флегмони, абсцесу;
- для профілактики інфекційних ускладнень ЛЗ призначають перед травматичними стоматологічними втручаннями пацієнтам групи ризику, які мають в анамнезі ендокардит, захворювання серцевих клапанів, цукровий діабет, гломерулонефрит, які отримують протівобластомние кошти, імунодепресанти тощо
Переносимість та побічні ефекти
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у верхній частині області, коліт, аноректальний синдром.
- З боку порожнини рота: виразковий або везикулярний стоматит, гінгівіт, глосит, «географічна мова», хейліт, кандидоз, «тетрациклінові» зуби (у дітей, що приймають тетрациклін в період звапніння зубів).
- Реакції гіперчутливості перехресні до всіх тетрациклінів: шкірні висипи, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, дуже рідко - анафілактичний шок.
- З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску (блювота, дратівливість, головний біль, розпливчасте обрис предметів), головний біль, запаморочення, пітливість.
- Гепатотоксичность.
- Нефротоксичность.
- Фотосенсибілізація.
- Дисбактеріоз, суперінфекція, гіповітаміноз.
Протипоказання
- Гіперчутливість до ЛЗ тетрациклінового ряду.
- Вагітність (II-III триместри).
- Годування груддю.
- Дитячий вік (до 9 років).
- Важка печінково-ниркова недостатність.
- Порфирія.
- Лейкопенія.
застереження
Для профілактики гіповітамінозу одночасно з тетрациклінами рекомендується призначати вітаміни групи В і К.
взаємодія
Карбамазепін, барбітурати, фенітоїн, рифампіцин посилюють метаболізм доксицикліну в печінці, знижують його концентрацію в крові.
Антациди, що містять іони кальцію, магнію, алюмінію, а також препарати заліза утворюють нерозчинні невсасивающіеся сполуки з застосовуваними всередину тетрациклінами.
Тетрацикліни підсилюють антикоагулянтний ефект варфарину, дія периферичних міорелаксантів, гіпоглікемічну дію похідних сульфанілсечовини, ефект дигоксину.
Тетрацикліни можуть послаблювати дію пеніцилінів, цефалоспоринів, естрогеносодержащіх оральних контрацептивів.
Одночасне застосування з діуретиками підвищує рівень сечовини в крові.
При поєднанні тетрацикліну з метотрексатом, циклоспорином, теофіліном, препаратами літію підвищується ризик токсичності.
При поєднанні тетрацикліну з вітаміном A підвищується ризик нефротоксичності, можливо підвищення внутрішньочерепного тиску.
Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами широкого спектру дії, конкурентними антагоністами парамінобензойной кислоти # 40; ПАБК # 41 ;. яка необхідна більшості мікроорганізмів для.
Антибіотики в стоматології
Мета раціональної антибактеріальної хіміотерапії - вибір найбільш активного при даній патології ЛЗ і його дози, що дозволяє створити в тканинах необхідну для пригнічення росту патогенної мікрофлори концентрацію протягом усього проведеного курсу лікування. Спосіб введення антимікробної ЛЗ і тривалість.
У стоматології найбільше значення мають препарати, що пригнічують ріст грибів Candida. Для лікування кандидозних уражень слизової оболонки порожнини рота системно можуть використовуватися полієнових антибіотики.