Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 100 мг, 200 мг або 250 мг тестостерону енантат в 1 мл масляного розчину.
Допоміжні речовини: бензиловий спирт, бензилбензоат, олія персикова або арахісове.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Тестостерону енантат є ефіром тестостерону. Тестостерон є первинним чоловічим статевим гормоном, що синтезуються і виділяються тестикулами. Він стимулює ріст і розвиток чоловічих статевих органів і вторинних статевих ознак (дозрівання передміхурової залози, насінних бульбашок, статевого члена і мошонки), розподіл волосся за чоловічим типом на обличчі, лобку, грудей), розвиток гортані, м'язів тіла і розподіл жиру. Затримує азот, натрій, калій і фосфор, підсилює анаболізм і знижує катаболізм білків.
Передчасне підвищення концентрації тестостерону в плазмі крові в період перед статевим дозріванням викликає закриття епіфізів і припинення росту. Стимулює продукцію еритропоетину і еритроцитів. За механізмом негативного зворотного зв'язку (feedback) пригнічує секрецію лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів гіпофіза і пригнічує сперматогенез. У чоловіків з первинним гіпергонадотропним гипогонадизмом відзначається нормалізація рівня гонадотропінів.
У жінок пригнічує гонадотропну функцію гіпофіза, функцію яєчників, молочних залоз, викликає атрофію ендометрія. Антагоністичну дію по відношенню до естрогенів застосовується при лікуванні міом, ендометріозу. раку грудей. Виявляє сприятливий вплив при скаргах клімактеричного періоду.
Фармакокінетика. Тестостерону енантат всмоктується повільно. Максимальна концентрація в крові відзначається через 72 годин після введення. Дія триває 2-4 тижні. У крові майже 98% тестостерону зв'язується зі специфічною фракцією глобулінів, що зв'язує тестостерон і естрадіол. Біотрансформація відбувається в печінці до різних 17-кетостероїдів, які після кон'югації з глюкуроновою або сірчаною кислотою виділяються з сечею (приблизно 90%). Близько 6% абсорбованого препарату виводиться з калом в незв'язаному вигляді.
Показання до застосування:
У чоловіків - гормонозаместительная терапія при порушеннях, пов'язаних з дефіцитом тестостерону:
- затримка статевого дозрівання;
- синдром. недорозвинення статевих органів;
- ендокринна імпотенція;
- гіпопітуїтаризм;
- симптоми чоловічого клімаксу (зниження лібідо, розумової і фізичної - активності);
- посткастраційний синдром (дефіцит андрогенів після кастрації);
- остеопороз. обумовлений андрогенної недостатністю.
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньом'язово, глибоко в сідничний м'яз. Режим дозування підбирається індивідуально, залежно від захворювання, статі, віку, клінічного ефекту.
Як правило, дорослим вводять внутрішньом'язово 50-200 мг через 2-4 тижні.
Не рекомендується перевищувати дозу 400 мг на місяць. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
При затримці статевого дозрівання застосовується по 50-200 мг кожні 2-4 тижні 4-6 місяці.
При раку молочної залози у жінок: по 200-400 мг кожні 2-4 тижні.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно!
Особливості застосування:
У разі появи андрогензалежних побічних реакцій лікування тестостероном слід припинити. Після зникнення побічних ефектів відновити лікування в більш низьких дозах.
Пацієнти з латентною або вираженою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, гіпертензією, епілепсією або мігренню (або наявністю цих станів в анамнезі) підлягають постійному спостереженню, так як андрогени можуть в окремих випадках викликати затримку натрію і води. При тривалому прийомі перевіряти функції печінки. У хворих на рак молочної залози, гіпернефроми, раком легенів з метастазами в кістках перевіряти рівень кальцію в крові та сечі.
У хлопчиків в препубертатном періоді андрогени повинні застосовуватися з обережністю, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і прискореного статевого розвитку.
Побічна дія:
- Приапизм і інші ознаки надлишкової сексуальної стимуляції (часта ерекція);
- у хлопчиків в препубертатном періоді - прискорене статеве розвиток, збільшення частоти ерекцій, збільшення статевого члена і передчасне закриття епіфізів;
- пошкодження сперматогенезу та порушення дозрівання сперматозоїдів, олігоспермія і зниження об'єму еякуляту;
- аномалії передміхурової залози;
у жінок - кровотеча з родових шляхів, посилення лібідо; при тривалому застосуванні препарату можливі симптоми вірилізації;
- гірсутизм, гінекомастія;
- себорея, вугри, жирна шкіра, прискорене випадання волосся;
- затримка натрію і води, набряки;
- симптоми гіперкальціємії;
- тромбофлебіт;
- нудота. холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз печінки (у міру припинення прийому нормалізуються);
- головний біль. депресія. агресивність, тривога. порушення сну, парестезії.
Можливі біль, свербіння і гіперемія в місці ін'єкції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підвищує ефективність антикоагулянтів і гіпоглікемічних засобів (необхідно змінити дози), пригнічує виведення циклоспорину. Індуктори печінкових ферментів (барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенілбутазон, фенітоїн) знижують ефект тестостерону.
Протипоказання:
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, карцинома простати або молочної залози; гіпертрофія передміхурової залози з симптомами порушення сечовипускання; нефроз або нефротична фаза нефриту. набряки; гіперкальціємія; порушення функції печінки; цукровий діабет ; серцева і коронарна недостатність, інфаркт міокарда в анамнезі, атеросклероз у літніх чоловіків; вагітність, годування грудьми.
Передозування:
При гострому передозуванні токсичність тестостерону вкрай низька. При хронічному передозуванні можливий розвиток пріапізму. У цьому випадку лікування слід припинити, а після зникнення симптомів - почати в менших дозах.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі 15-25 ° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Розчин для ін'єкцій олійний 100 мг / мл, 200 мг / мл і 250 мг / мл по 1 мл або 2 мл в ампулах і по 2 мл або 5 мл у флаконах.