У більшості випадків препарат Сумамед ® активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробних бактерій: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; інших мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину. грампозитивні аероби - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкі штами).
Спочатку стійкі мікроорганізми: грампозитивні аероби- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Метицилін-стійкі штами стафілокока проявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину; анаероби - Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика
Азитроміцин швидко проникає з сироватки крові в тканини. Концентруючись в фагоцитах і не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах.
Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової в / в інфузії тривалістю більше 2 ч в дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг / мл) має лінійну залежність і пропорційна введеної дозі.
У здорових добровольців при в / в інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг / мл) протягом 3 ч Cmax в сироватці крові становила 1.14 мкг / мл. Cmin в сироватці крові (0.18 мкг / мл) відзначалася протягом 24 годин і AUC склала 8.03 мкг / мл / год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняної пневмонією, яким призначалися в / в 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33/3 л / кг.
Метаболізм і виведення
Препарат метаболізується в печінці. Метаболіти не мають антимікробну дію.
Азитроміцин виводиться в основному з жовчю і в меншій мірі - з сечею.
Після введення азитроміцину щодня в дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 ч) протягом 5 днів в середньому 14% від дози виводиться з сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.
T1 / 2 складає 65-72 ч. Великий Vd і високий кліренс плазми (10.2 мл / хв / кг) дозволяють припустити, що тривалий T1 / 2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим повільним його вивільненням.
Показання до застосування препарату
- позалікарняна пневмонія важкого перебігу, викликана Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhali. Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus або Streptococcus pneumoniae;
- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза тяжкого перебігу (ендометрит і сальпінгіт), викликані Chlamydia trachomatis, або Neisseria gonorrhoeae і Mycoplasma homini.
режим дозування
Препарат вводять в / в крапельно, протягом 3 ч - при концентрації 1 мг / мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг / мл. Необхідно уникати введення в більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату.
Препарат Сумамед ® не можна вводити в / в струменево або в / м!
При пневмонії призначають 500 мг 1 раз / добу протягом, принаймні, 2 днів. У разі необхідності курс лікування може бути продовжений, але має становити не більше 5 днів. Після закінчення в / в введення рекомендується призначення азитроміцину всередину в добовій дозі 500 мг 1 раз / сут до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування.
При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого таза призначають 500 мг 1 раз / добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при в / в введенні становить 5 днів. Після закінчення в / в введення, рекомендується призначення азитроміцину всередину в дозі 250 мг до повного завершення 7-денного загального курсу лікування.
Терміни переходу від в / в введення препарату Сумамед ® до прийому всередину визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Правила приготування розчину
Розчин для інфузії готується в 2 етапи.
1 етап - приготування відновленого розчину
У флакон, що містить 500 мг порошку, додають 4.8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. В 1 мл отриманого розчину міститься 100 мг азитроміцину. Відновлений розчин слід негайно використовувати для подальшого розведення. Відновлений розчин перевіряють на відсутність видимих твердих часток, в іншому випадку розчин не повинен використовуватися
2 етап - розведення відновленого розчину (100 мг / мл) проводиться безпосередньо перед введенням відповідно c нижче наведеною таблицею.
Концентрація азитроміцину в інфузійному розчині
Кількість розчину для розведення
Відновлений розчин вносять у флакон з розчинником, призначеним для розведення (0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера), до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1.0-2.0 мг / мл в інфузійному розчині.
Приготований розчин перевіряють на відсутність видимих твердих часток, в іншому випадку розчин не повинен використовуватися. Приготований розведений розчин слід використовувати негайно.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: часто (> 1/100 і <1/10); иногда (> 1/1000 і <1/100); редко (> 1/10 000 і <1/1000); очень редко (<1/10 000).
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - запаморочення / вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко - парестезії, астенія, безсоння, підвищена збудливість, непритомність, агресивність, неспокій, нервозність.
З боку органів чуття: рідко - шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі у високих дозах протягом тривалого часу), порушення зору, порушення сприйняття смаку і запаху.
З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT, двунаправленная шлуночковатахікардія, зниження артеріального тиску.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота, частий рідкий стілець, біль у животі і спазми; іноді - діарея, метеоризм, розлади травлення, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних тестів функцій печінки; рідко - запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо зі смертельними наслідками).
Алергічні реакції: іноді - свербіж, шкірні висипання; рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, включаючи набряк (в окремих випадках зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - артралгія.
З боку сечовидільної системи: рідко - нефрит, гостра ниркова недостатність.
Місцеві реакції: часто - біль і запалення в місці введення препарату.
Інші: іноді - кандидоз; рідко - втома, нездужання, анорексія, вагініт, грибкова інфекція порожнини рота і геніталій.
Протипоказання до застосування препарату
- тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок;
- вік до 16 років;
- період лактації (грудне вигодовування);
- одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;
- підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
З обережністю слід застосовувати препарат при помірних порушеннях функції печінки і нирок; при аритміях або схильності до аритмій і подовження інтервалу QT; при спільному призначенні терфенадину, варфарину, дигоксину.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. Слід дотримуватися обережності при призначенні Сумамеду хворим з недостатністю функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок. Слід дотримуватися обережності при призначенні Сумамеду хворим з легкими і помірними порушеннями функції нирок.
Вагітність і лактація
При вагітності препарат слід вводити тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.
особливі вказівки
Не слід вводити препарат більш тривалими курсами, ніж рекомендовано, тому що фармакокінетичнівластивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий і простий режим дозування.
Так само як при проведенні будь-якої антибіотикотерапії, при лікуванні препаратом Сумамед ® можливе приєднання суперінфекції (в т.ч. грибкової).
При застосуванні препарату Сумамед ® можливий розвиток діареї / псевдомембранозного коліту, спричинених Clostridium difficile. У таких випадках слід ретельно контролювати стан пацієнтів.
При застосуванні у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженим споживанням натрію, необхідно враховувати, що в 1 флаконі препарату Сумамед ® міститься 198.3 мг натрію (натрію гідроксид - допоміжна речовина).
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність ін'єкційної форми препарату Сумамед ® не встановлена у дітей і підлітків у віці до 16 років.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, абдомінальний біль, порушення функції печінки.
Лікування: проведення симптоматичної терапії.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазолама, триметоприму / сульфаметоксазолу, рифабутину і метилпреднізолону в крові.
При спільному прийомі дигоксину і азитроміцину необхідно контролювати рівень дигоксину в крові, тому що багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи тим самим його концентрацію в плазмі крові.
При необхідності спільного прийому з антикоагулянтами непрямої дії (антикоагулянти кумаринового типу, включаючи варфарин) рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.
Було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і антибіотиків класу макролідів викликає аритмію і подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити розвиток даних ускладнень при спільному прийомі терфенадину і азитроміцину.
При спільному прийомі з нелфінавіром можливе збільшення частоти побічних ефектів азитроміцину.
Слід враховувати можливість пригнічення ізоферменту CYP3A4 азитромицином при спільному прийомі з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту.
При спільному прийомі азитроміцину і зидовудину, азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення нирками його і його метаболіти глюкуроніду. Проте, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорилированного зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту не ясно.
При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Приготований розчин використовувати негайно.