Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів, відноситься до підгрупи азалідів. Володіє широким спектром протимікробної дії відносно ряду грампозитивних, грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, внутрішньоклітинних та атипових збудників.
Азитроміцин зв'язується з 50S субодиницею рибосом чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка. Азитроміцин має бактерицидну дію на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, але володіє бактеріостатичну активність щодо стафілококів, більшості видів аеробних грамнегативних бактерій.
MIC90 (МІК, переважна 90% мікроорганізмів) ≤ 0.01 мкг / мл: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi.
MIC90 - 0.01-0.1 мкг / мл: Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Actinomyces spp. Borrelia burgdorferi, Mobiluncus spp.
MIC90 - 0.1-2.0 мкг / мл: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Brucella melitensis, Bordetella parapertussis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides , Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, * Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus group C, F і G, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium necrophorum, Clostridium perfringens, Bacteroides bivius, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes.
MIC90 - 2.0-8.0 мкг / мл: Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Aeromonas hydrophilia.
Фармакокінетика
Азитроміцин швидко проникає з плазми крові в тканини, широко розподіляється в організмі і досягає високих терапевтичних концентрацій в тканинах (в 50 разів вище, ніж концентрація в плазмі). Азитроміцин накопичується в фагоцитах, з допомогою яких мігрує до місця інфекції і таким чином розподіляється безпосередньо в інфіковані тканини. Vd складає приблизно 31 л / кг. Зв'язування з білками плазми варіює залежно від концентрації - приблизно 50% при 0.02-0.05 мкг / мл і 7% при 1 мкг / мл.
Азитроміцин має пролонгований T1 / 2 і повільно виводиться з тканин. T1 / 2 з плазми становить 11-14 год при вимірюванні в інтервалі від 8 до 24 год після застосування в одноразовій дозі. Однак після застосування декількох доз T1 / 2 приблизно дорівнює T1 / 2 з тканин. T1 / 2 з тканин - 2-4 діб.
Більше 50% дози виводиться з жовчю в незміненому вигляді протягом 72 год.
Завдяки фармакокинетическим властивостям азитроміцину препарат можна застосовувати 1 раз / сут і короткочасно.
Показання до застосування
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами при:
- пневмонії, викликаної Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, при необхідності початкової в / в терапії;
- захворювань органів малого таза, викликаних Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, при необхідності початкової в / в терапії.
режим дозування
Сумамед ® вводять в / в у вигляді інфузій. Препарат не призначений для введення в / в струменево або в / м.
При пневмонії Сумамед ® призначають в дозі 500 мг 1 раз / добу протягом 2 днів. Після проведення в / в терапії азитроміцин призначають всередину по 500 мг 1 раз / сут. Загальна тривалість курсу становить 7-10 днів.
При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу препарат призначають в дозі 500 мг 1 раз / добу протягом 1 або 2 днів. Після закінчення в / в терапії азитроміцин призначають всередину в дозі 250 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 7 днів від початку в / в введення.
Терміни переходу oт в / в способу введення до прийому препарат всередину лікар визначає відповідно до даних клінічного обстеження. Розчин для інфузії готують згідно з вказівками цієї інструкції і вводять в / в протягом періоду, що становить не менше 60 хв.
Правила приготування інфузійного розчину
Приготування інфузійного розчину препарату Сумамед ® проводиться в 2 етапи.
1 етап - приготування первинного інфузійного розчину: у флакон, що містить 500 мг азитроміцину додають 4.8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. В 1 мл отриманого розчину міститься 100 мг азитроміцину. Приготований розчин можна зберігати 24 год при температурі нижче 25 ° C. Перед введенням розчин слід оглянути. Якщо в ньому містяться частинки речовини, то його слід викинути.
2 етап - перед інфузією первинний розчин азитроміцину розводять 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози (глюкози) або розчином Рінгера для отримання інфузійного розчину, що містить азитроміцин в концентраціях 1-2 мг / мл. Для цього вихідний розчин препарату додають до одного з перерахованих розчинників в таких пропорціях:
Концентрація азитроміцину в інфузійному розчині
Розчин, розведений у відповідності з цією інструкцією, залишається стабільним протягом 24 годин у разі його зберігання при температурі нижче 25 ° C і протягом 7 днів - при температурі 5 ° C.
Побічна дія
З боку травної системи: часто - нудота, блювота, болі / спазми в животі, діарея, оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), ЛДГ, вмісту білірубіну (змінені показники нормалізуються через 2-3 тижні після припинення терапії); нечасто - метеоризм, порушення травлення, рідкий стілець, холестатична жовтяниця, гепатит, включаючи підвищення функціональних печінкових проб; рідко - анорексія, зміна кольору язика, панкреатит, псевдомембранозний коліт, запор, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, втома, нездужання, перекручення смаку та нюху; рідко - парестезії, астенія, безсоння, підвищена збудливість, непритомність, агресивність, неспокій, тривога, нервозність, дзвін у вухах, зниження слуху, глухота, вертиго, порушення зору.
Дерматологічні реакції: нечасто - висипання на шкірі, свербіж; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження інтервалу QT, аритмії типу "пірует".
З боку сечовидільної системи: часто - підвищення вмісту сироватковогокреатиніну (нормалізується через 2-3 тижні після припинення терапії); рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Місцеві реакції: часто - хворобливість і запалення в місці ін'єкції.
Інші: нечасто - кандидоз, біль у суглобах, вагініт; рідко - грибкове ураження слизової оболонки порожнини рота і статевих органів.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до азитроміцину або допоміжних компонентів препарату;
- підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) виправдано лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду або немовляти.
Застосування при порушеннях функції печінки
Не слід застосовувати Сумамед ® у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, оскільки азитроміцин виводиться в основному з жовчю. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Слід дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК менше 40 мл / хв.
Застосування у літніх пацієнтів
Можливе застосування літніми пацієнтами
Застосування у дітей
Протипоказаний для дітей
особливі вказівки
Не слід застосовувати Сумамед ® у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, оскільки азитроміцин виводиться в основному з жовчю. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки.
У пацієнтів похилого і старечого віку корекція дози не потрібна.
Є повідомлення, що інші макроліди підвищують ризик серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Розвиток подібних ефектів при застосуванні азитроміцину не виключено. Азитроміцин має використовуватися з обережністю у випадках, коли є ризик подовження інтервалу QT, таких як некорректірованного гіпокаліємія та / або гіпомагніємія, ситуації, що призводять до пролонгації реполяризації, випадки шлуночкових аритмій, брадикардії (менше 50 уд. / Хв).
Слід дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК менше 40 мл / хв.
Можливий розвиток діареї / псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile. Пацієнти з діареєю, які отримують азитроміцин, повинні перебувати під суворим лікарським контролем.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність в / в введення азитроміцину у дітей і підлітків молодше 18 років не вивчена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат застосовується тільки в умовах стаціонару. Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами відсутні.
Передозування
Даних щодо передозування препарату Сумамед ® немає.
Симптоми передозування антибіотиків групи макролідів: оборотна втрата слуху, важка нудота, блювота, діарея.
Лікування: проведення симптоматичної терапії.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні деяких антибіотиків групи макролідів з препаратами ріжків можливий розвиток ерготизму. Хоча про здатність азитроміцину викликати подібну реакцію невідомо, Сумамед ® слід з обережністю застосовувати з алкалоїдами ріжків.
Макролідні антибіотики порушують метаболізм дигоксину в печінці, тому при одночасному застосуванні азитроміцину і дигоксину потрібен ретельний контроль стану пацієнта.
Оскільки деякі макролідні антибіотики впливають на метаболізм циклоспорину, при необхідності спільного застосування азитроміцину і циклоспорину слід проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові.
Не виявлено значного дії азитроміцину на фармакокінетику терфенадину і впливу на тривалість інтервалу QT.
При одночасному застосуванні азитроміцину з варфарином описані випадки посилення ефектів останнього, тому у таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час.
У дослідженнях у здорових добровольців не виявлено істотного впливу азитроміцину на фармакокінетику теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, метилпреднізолону та циметидину.
Антибіотики групи макролідів взаємодіють з астемізолом, триазоламом, мідазоламом, альфентанілом. Однак на відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не пригнічує активність ізоферментів системи цитохрому P450 і тому не взаємодіє з перерахованими препаратами.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.
Приготований інфузійний розчин можна зберігати при температурі нижче 25 ° C не більше 24 год, при температурі 5 ° C - протягом 7 діб.