Азитроміцин швидко проникає з плазми крові в тканини, широко розподіляється в організмі і досягає високих терапевтичних концентрацій в тканинах (в 50 разів вище, ніж в плазмі крові). Азитроміцин накопичується в фагоцитах, з допомогою яких мігрує до місця інфекції і таким чином розподіляється безпосередньо в інфіковані тканини. Обсяг розподілу Vd - приблизно 31 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові варіює в залежності від концентрації - приблизно 50% при 0,02-0,05 мкг / мл і 7% при 1,0 мкг / мл.
Препарат має пролонгований період напіввиведення (Т½) і повільно вивільняється з тканин. Т1 / 2 з плазми - 11-14 год при вимірюванні в інтервалі від 8 до 24 год після застосування одноразової дози; однак після використання декількох доз період напіввиведення приблизно дорівнює періоду напіввиведення з тканин. Т1 / 2 з тканин - 2-4 дня.
Більше 50% дози виводиться з жовчю в незміненому вигляді, приблизно 4,5% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 72 год.
Фармакокінетичнівластивості азитроміцину обґрунтовують короткий і простий режим його дозування.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії відносно ряду грампозитивних, грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, внутрішньоклітинних та атипових збудників.
Мінімальна переважна концентрація (MIC90) ≤ 0,01 мкг / мл
Mycoplasma pneumoniae Нaemophilus ducreyi
MIC90 = 0,01 - 0,1 мкг / мл
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis Actinomyces species
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
MIC90 = 0,1 - 2,0 мкг / мл
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus групи С, F і G
Helicobacter pylori Peptococcus species
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum
Pasteurella melitensis Clostridium perfringens
Вordetella parapertussis Bacteroides bivius
Vibrio cholerae Chlamydia trachomatis
Plesiomonas shigelloides Сhlamydia pneumoniae
Staphylococcus aureus Ureaplasma urealyticum
Staphylococcus epidermidis Listeria monocitogenes
MIC90 = 2,0 - 8,0 мкг / мл
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
Азитроміцин зв'язується з субодиницею 50S рибосом-чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка.
Азитроміцин має бактерицидну дію на S. pyogenes, S.pneumoniae, H. influenzae, але володіє бактеріостатичну активність щодо стафілококів, більшості видів аеробних грамнегативних бактерій.
Показання до застосування
Сумамед в ін'єкціях показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами мікроорганізмів при:
- пневмонії, викликаної Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus або Streptococcus pneumoniae, в тих випадках, коли хворий потребує початкової внутрішньовенної терапії
- інфекційно-запальних захворюваннях малого тазу, викликаних Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae або Mycoplasma hominis, у хворих, яким потрібна початкова внутрішньовенна терапія
Спосіб застосування та дози
Позалікарняна пневмонія: 500 мг внутрішньовенно один раз на добу протягом двох днів. Після проведення циклу внутрішньовенної терапії азитроміцин призначають всередину по 500 мг один раз на добу. Загальна тривалість курсу терапії становить 7-10 днів.
Інфекційно-запальні захворювання малого таза: 500 мг внутрішньовенно один раз на добу протягом одного або двох днів. Після закінчення внутрішньовенного введення, азитроміцин призначається перорально один раз в день в дозі 250 мг. Курс лікування - 7 днів від початку внутрішньовенного введення.
Терміни переходу від внутрішньовенного до перорального способу введення визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження.
Розчин для інфузій готують згідно з вказівками цієї інструкції і вводять внутрішньовенно протягом періоду, що становить не менше 60 хвилин.
Сумамед в ін'єкціях не повинен призначатися внутрішньовенно струменево або внутрішньом'язово. Препарат вводиться тільки у вигляді інфузій!
Приготування розчину для інфузій проводиться в 2 етапи:
1 етап - приготування первинного розчину Сумамеду для інфузій:
У флакон з 500 мг препарату додають 4,8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. 1 мл отриманого розчину містить 100 мг азитроміцину.
Приготований розчин зберігається 24 години при температурі нижче 25 ° C.
Перед введенням розчин повинен піддаватися візуальному контролю. Якщо відновлений розчин містить частинки речовини, то він викидається.
2 етап - перед інфузією вихідний розчин азитроміцину розводять 0,9% розчином натрію хлориду, 5% глюкозою або розчином Рінгера для отримання інфузійних розчинів, що містять препарат в концентраціях 1,0 - 2,0 мг / мл. Для цього вихідний розчин препарату додають до одного з вищевказаних розчинників в таких пропорціях:
Концентрація азитроміцину в інфузійному розчині Кількість розчинника
Розчин, розведений згідно з інструкцією, залишається стабільним протягом 24 годин у разі зберігання його при температурі нижче 25 ° C і протягом 7 днів - при температурі 5 ° C.
- нудота, блювота, абдомінальний дискомфорт (біль / спазм), діарея
- оборотне підвищення рівня печінкових ферментів (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лактатдегідроге-називаються), креатиніну, білірубіну; змінені показники повертаються до меж норми через 2-3 тижні після припинення терапії
- хворобливість і запалення в місці ін'єкції
- метеоризм, порушення травлення, рідкий стілець
- холестатична жовтяниця, гепатит, включаючи підвищення функціональних печінкових проб, в рідкісних випадках некроз печінки, печінкова недостатність
- головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, втома, нездужання, перекручення смаку та нюху
- алергічні реакції, включаючи шкірні висипи, свербіж
- гіпотензія, відчуття серцебиття, аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження інтервалу QT, аритмії типу torsades de pointes
- дзвін у вухах, зниження слуху, глухота, вертиго, порушення зору
- анорексія, зміна кольору язика, панкреатит, псевдомембранозний коліт, запор
- анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок
- грибкове ураження слизової оболонки порожнини рота і статевих органів
- парестезії, астенія, безсоння, підвищена збудливість, непритомність
- агресивність, неспокій, тривога, нервозність
- інтерстиціальнийнефрит, гостра ниркова недостатність
- кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація
- підвищена чутливість до азитроміцину, антибіотиків групи макролідів або допоміжних компонентів препарату
Ергоалкалоіди. У хворих, які приймають препарати ріжків, деякі макролідні антибіотики можуть сприяти прояву Ерготизм. Хоча про здатність азитроміцину викликати подібну реакцію невідомо, Cумамед і ергоалкалоіди слід спільно застосовувати з обережністю.
Дигоксин. Макролідні антибіотики порушують метаболізм дигоксину в печінці. Тому пацієнти, що приймають одночасно азітромцін і дігоксин, вимагають особливої уваги.
Циклоспорин. Оскільки деякі макролідні антибіотики впливають на метаболізм циклоспорину, при необхідності спільного застосування азитроміцину і циклоспорину слід проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові.
Терфенадин. Не виявлено значного дії азитроміцину на фармакокінетику терфенадину і впливу на тривалість інтервалу QT. Варфарин. При одночасному застосуванні азитроміцину з варфарином описані випадки посилення ефектів останнього, тому у таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час.
Інші ліки. У дослідженнях на добровольцях не виявлено істотного впливу азитроміцину на фармакокінетику теофіліну, терфенадину, карбамазепіну, метилпреднізолону та циметидину.
Макролідні антибіотики, як відомо, взаємодіють з астемізолом, триазоламом, мідазоламом, алфентанілом. Однак на відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не пригнічує активність Р450 і тому взаємодії азитроміцину з вищеназваними засобами не встановлено.
Фармакокінетичнівластивості азитроміцину дозволяють вводити препарат один раз на добу.
Не слід застосовувати препарат більш тривалий термін, ніж вказано в інструкції.
Особливої уваги потребує застосування препарату у хворих з порушеннями функції печінки.
Немає необхідності змінювати дозу у літніх і пацієнтів старечого віку.
Оскільки препарат виводиться в основному з жовчю, його не слід застосовувати у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки.
Алергічні реакції: повідомлялося про серйозні випадки розвитку алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк з анафілаксією (рідко з летальним результатом).
Подовження тривалості реполяризації і QT інтервалу Є повідомлення, що інші макроліди підвищують ризик серцевих аритмій, в тому числі torsades de pointes. Розвиток подібних ефектів при застосуванні азитроміцину не виключено. Азитроміцин має використовуватися з обережністю у випадках, коли є ризик подовження інтервалу QT, таких як некорректірованного гіпокаліємія та / або гіпомагніємія, ситуації, що призводять до пролонгації реполяризації, випадки шлуночкових аритмій, брадикардії (менше 50 ударів в хвилину).
Слід дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 40 мл / хв.
Можливий розвиток діареї / псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile. Пацієнти з діареєю, які отримують азитроміцин, повинні перебувати під суворим лікарським контролем.
Вагітність і період лактації
Застосування препарату під час вагітності та лактації виправдано лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду або немовляти.
Застосування в педіатрії
Безпека розчину азитроміцину для парентерального застосування не вивчена в осіб молодше 18 років.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Препарат застосовується тільки в умовах стаціонару. Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами відсутні.
Симптоми: дані про передозування азитроміцину відсутні. Типові симптоми передозування макролідних антибіотиків включають оборотне зниження слуху, сильну нудоту, блювоту, діарею.
Лікування: симптоматична терапія.
Форма випуску і упаковка
Порошок ліофілізований 500 мг, для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій. Ліофілізований порошок поміщають у флакони, закупорені гумовими пробками, обтиснутими алюмінієвими ковпачками.
За 5 флаконів разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Приготований розчин зберігати при температурі не вище 25 оС - не більше 24 годин або при температурі 5 ° С протягом 7 діб.
Зберігати в недоступному для дітей місці!