Міжнародна непатентована назва - етинілестрадіол + норгестимат
Лікарська форма - таблетки
склад
B 1 таблетці міститься:
активні речовини: норгестимат 0,250 мг, етинілестрадіол 0,035 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль желатинізований, магнію стеарат, FD C Синій №2 Лак 13%.
опис
Таблетки блакитного кольору круглої плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і гравіюванням «С250» з обох сторін.
Фармакотерапевтична група - контрацептивний засіб (естроген + гестаген)
Фармакологічні властивості
Силест є комбінованим пероральним контрацептивом, дія якого обумовлюється центральним і периферичним механізмами. Пригнічуючи виділення гонадотропінів, Силест перешкоджає дозріванню яйцеклітин в яєчниках і овуляції.
Крім цього, Силест підвищує в'язкість цервікальногослизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів в матку, і діє на епітелій ендометрія, зменшуючи ймовірність імплантації.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі норгестимат добре всмоктується як окремо, так і в поєднанні з етинілестрадіолом. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається через 1-2 години. Норгестимат активно метаболізується. Період напіввиведення становить близько 4 годин. Метаболіти виводяться з організму повільно. Після закінчення 2 тижнів близько 50% активної речовини виділяється з сечею і близько 40% - з калом. Етинілестрадіол швидко і майже повністю всмоктується при пероральному прийомі. Сmax в плазмі крові досягається через 1-2 години. Етинілестрадіол лише частково метаболізується в організмі. Період напіввиведення становить 4,5 години. Понад 17% активної речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею і більше 10% виділяється з калом. Метаболітами є естрадіол, естріол і, головним чином, 2-гідрокси- і 16ß-гідроксіетінілестрадіол.
Показання до застосування
Контрацепція у жінок
Застосування по час вагітності та лактації
Препарат Силест протипоказаний вагітним жінкам.
Епідеміологічні дослідження не виявили підвищення ризику вроджених дефектів у дітей, матері яких до вагітності приймали оральні контрацептиви. У більшості сучасних досліджень не виявлено також тератогенні ефекти, зокрема аномалії серця і вкорочення кінцівок, у потомства жінок, які під час вагітності помилково приймали оральні контрацептиви.
Комбіновані пероральні контрацептиви можуть впливати на лактацію, тобто зменшувати кількість і змінювати склад грудного молока. Крім того, невелика частина контрацептивних стероїдів і / або їх метаболітів може проникати в грудне молоко. У зв'язку з цим Силест протипоказаний в період грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Застосування Силест слід починати з прийому однієї таблетки препарату в перший день менструальної кровотечі. Після цього протягом 20 днів необхідно приймати щодня по одній таблетці. Потім слід семиденний перерву в прийомі препарату. Зазвичай через кілька днів після закінчення прийому таблеток настає менструального-подібне кровотеча.
Наступний цикл прийому Силест слід починати на восьмий день, тобто через сім днів після припинення прийому таблеток в ході попереднього циклу. Перша таблетка нового циклу повинна прийматися незалежно від того, припинилося або ще триває кровотеча. На блістерній упаковці препарату проставлені дні тижня. Для зручності перевірки регулярності прийому таблеток рекомендується починати кожен новий цикл з таблетки, поміченої даними днем тижня, і далі продовжувати без перерв весь цикл прийому.
Контрацептивні таблетки мають найбільшою ефективністю, якщо їх приймати в один і той же час доби, наприклад, вранці.
У разі пропуску звичайного часу прийому, таблетку слід прийняти негайно. Відступ від звичайного часу прийому до 12 годин забезпечує надійний контрацептивний дію. Ефективність препарату знижується при затримці в прийомі таблетки більше 12 годин. Якщо з звичайного часу прийому препарату пройшло більше 12 годин або пропущений прийом більше ніж однієї таблетки, прийом препарату слід негайно відновити, залишивши в упаковці пропущену таблетку. Однак до кінця даного циклу слід користуватися додатковими засобами оберігання від вагітності, такими як презерватив або вагінальні контрацептивні супозиторії. В таких ситуаціях не можна покладатися на метод "безпечних днів" або "температурний" метод контрацепції.
Після народження дитини прийом Силест слід починати не раніше ніж через 4 тижні після пологів, за умови, що жінка не годує дитину грудьми.
Після аборту або викидня на терміні до 20 тижнів вагітності прийом таблеток можна почати відразу ж, в цих випадках використання додаткових методів контрацепції не обов'язково. Після індукованого або мимовільного аборту на терміні вагітності понад 20 тижнів гормональні контрацептивні засоби можна починати використовувати на 21-ий день після аборту або в перший день появи природної менструації (в залежності від того, що настане раніше). У цих випадках протягом перших 7 днів циклу рекомендується крім прийому Силест використовувати додаткові місцеві контрацептивні засоби. У виняткових випадках, при наявності медичних показань для забезпечення негайної надійної контрацепції, прийом Силест може бути розпочато через 1 тиждень після аборту. Необхідно враховувати, що ризик появи тромбоемболічних ускладнень підвищений при прийомі в період після аборту.
При виникненні блювоти або діареї Силест може втратити свою ефективність, оскільки для повного засвоєння таблетки організмом потрібно 4 години. У такому випадку рекомендується продовжити прийом Силест, доповнюючи його дію іншими контрацептивними засобами до настання менструації.
Побічна дія
Серцево-судинна система. артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, тромбоз глибоких вен, артеріальна тромбоемболія, тромбоемболія легеневих або інших посудин, набряки.
Пухлини. доброякісні та злоякісні пухлини печінки, рак шийки матки та молочної залози.
Гепатобіліарна система. холестатичнажовтуха, синдром БаддаКіарі, внутрішньопечінковий холестаз, холелітіаз.
Шлунково-кишковий тракт. нудота, блювота, абдомінальний біль, метеоризм, коліти.
Статеві органи. міжменструальнікровотечі, мажучі кров'янисті виділення, аменорея, зміни менструального циклу, збільшення розмірів фіброміоми матки, вагінальний кандидоз, збільшення секреції шийки матки, ерозія шийки матки, зниження лібідо, передменструальний синдром, тимчасове безпліддя після закінчення прийому препарату
Грудні залози. хворобливість і відчуття напруги, галакторея, нагрубання, збільшення розмірів, зменшення лактації при прийомі безпосередньо після пологів.
Шкіра. вузлувата еритема, висипання на шкірі, хлоазма, еритема, акне, себорея, алопеція, гірсутизм, пігментні плями на обличчі, гіпертрихоз, пемфігоїд (гестаційний герпес), меланодермия з тенденцією до персистированию.
Органи зору. катаракта, ураження очного нерва, зміна кривизни рогівки, відчуття дискомфорту при носінні контактних лінз.
Центральна нервова система. головний біль, зміни настрою, дратівливість, депресія, хорея.
Метаболізм. затримка рідини, зміни маси тіла (зменшення або збільшення), зниження толерантності до глюкози, зміни апетиту.
Нирки. зниження функції нирок, гемолітико-уремічний синдром.
Інші. запаморочення, головний біль.
При появі менструального-подібних кровотеч, прийом Силест слід продовжувати. Якщо ж кровотеча не припиняється, то необхідно провести обстеження, щоб виключити органічні причини. Подібні рекомендації стосуються і фарбує кров'яних виділень, які можуть з'являтися нерегулярно протягом декількох циклів прийому Силест або вперше після тривалого прийому препарату. Якщо після закінчення циклу прийому препарату кровотеча не настає, необхідно виключити наявність вагітності до початку нового циклу прийому Силест.
Передозування
Серйозних випадків отруєння в результаті передозування Силест не відзначалося. При передозуванні можуть виникнути нудота, блювота, і вагінальні кровотечі.
Специфічного антидоту не існує. У разі передозування потрібно зробити промивання шлунка (протягом першої години після прийому препарату) і проводити симптоматичну терапію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Препарати, що викликають індукцію ферментів, метаболизирующих естрогени (наприклад, естроген-2-гідроксилази - коферменту 3А4 системи цитохрому Р-450), знижують контрацептивних ефективність гормональних препаратів. Можливо також, що індукція цих же самих ізоферментів може призводити до зниження концентрації в крові прогестагенного компонента препарату Силест. Потенційно клінічно значущими в цьому відношенні є лікарські засоби і рослинні засоби, що впливають на ферменти, які беруть участь в біологічній трансформації контрацептивних стероїдних гормонів (наприклад, звіробій звичайний, барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, сульфаніламіди, похідні піразолону, рифампіцин).
Показано, що деякі інгібітори протеаз і деякі антиретровірусні препарати підвищують (наприклад, індинавір) або знижують (наприклад, ритонавір) концентрацію в крові комбінованих гормональних контрацептивів.
Інший тип взаємодії полягає в порушенні внутрішньопечінкової циркуляції естрогенів, в результаті чого прискорюється виведення і знижується концентрація етинілестрадіолу. При спільному прийомі з деякими антибіотиками (наприклад, ампіциліном або тетрацикліном) спостерігається недостатнє розщеплення кон'югатів естрогенів і жирних кислот кишковими бактеріями.
лабораторні тести
Оральні контрацептиви можуть викликати зміни гормональних параметрів і показників функції печінки:
особливі вказівки
Оральні контрацептиви НЕ ЗАХИЩАЮТЬ від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Перед призначенням пацієнтці перорального контрацептиву рекомендується зібрати повний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження. Ці дослідження необхідно періодично повторювати відповідно до стандартів якісної гінекологічної допомоги.
Перед призначенням пацієнтці перорального контрацептиву у неї потрібно дізнатися, які рослинні засоби вона приймає, а також ознайомитися з інформацією в листках-вкладишах до препаратів, які жінка буде приймати одночасно з пероральним контрацептивом.
При наявності недіагностованих, постійних або повторюваних аномальних вагінальних кровотеч необхідно виключити злоякісну пухлину.
Після перенесеного гепатиту пероральний контрацептив можна призначати через 3 місяці (в тяжких випадках через 6 місяців) після нормалізації результатів функціональних печінкових тестів.
новоутворення печінки
Доброякісні і злоякісні пухлини печінки (аденоми і гепатоцелюлярний рак) виникають рідко. Дослідження типу "випадок-контроль" показали, що ризик цих пухлин може зростати при використанні пероральних контрацептивів і залежить від тривалості їх використання. Розрив доброякісних аденом печінки може стати причиною смерті внаслідок внутрішньої кровотечі.
метаболічні ефекти
Оральні контрацептиви можуть знижувати толерантність до глюкози. Показано, що цей ефект прямо залежить від дози естрогену. Крім того, прогестогени можуть посилювати секрецію інсуліну і викликати резистентність до інсуліну, причому цей ефект є неоднаковим у різних прогестогенов. Разом з тим потрібно зазначити, що у жінок без цукрового діабету оральні контрацептиви, швидше за все, не впливають на рівень глюкози крові натще. З огляду на сказане, необхідно уважно стежити за станом жінок з порушенням толерантності до глюкози або цукровий діабет, які приймають пероральні контрацептиви. У невеликого відсотка жінок на тлі прийому оральних контрацептивів виникає стійка гипертриглицеридемия. У жінок, що використовують оральні контрацептиви, спостерігалися зміни рівнів сироваткових тригліцеридів і ліпопротеїнів.
Головний біль
У разі виникнення або посилення болю, а також появи нового типу головного болю, яка є рецидивуючої, стійкої або сильної, необхідно припинити прийом перорального контрацептиву і з'ясувати причину головного болю.
менструальні порушення
У жінок, що використовують оральні контрацептиви, особливо в перші 3 місяці їх прийому, можуть виникати міжменструальні кровотечі, виділення, що мажуть і / або аменорея. Слід розглянути негормональні причини таких порушень і, в разі необхідності, провести відповідні діагностичні процедури для виключення злоякісної пухлини або вагітності.
У деяких жінок на тлі прийому перорального контрацептиву можуть мати місце аменорея або олігоменорея, особливо якщо ці стани спостерігалися і до початку використання контрацептивного препарату.
хлоазма
На тлі прийому оральних контрацептивів іноді виникає хлоазма, зокрема у жінок, що мають в анамнезі хлоазма вагітних. Жінки, схильні до розвитку хлоазми, повинні уникати дії сонця і ультрафіолетового випромінювання під час використання пероральних контрацептивів. Хлоазма часто жевріє повністю.
Умови зберігання
При температурі від 15 до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
форми випуску
За 21 таблетці в блістер. 1 або 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник, фасування, упаковка, що випускає контроль якості
Силаг АГ, Шаффхаузен, Хохштрассе 201, СН-8205, Швейцарія.
Тримач реєстраційного посвідчення
ТОВ «Джонсон Джонсон », Росія, 121614, Москва, вул. Крилатськая, 17/2.