Під терміном «капсули» розуміють два види продукції заводського виробництва:
- 1) спеціальні резервуари з желатинової маси для приміщення в них різних доз лікарських речовин;
- 2) готові дозовані ЛФ - желатинові капсули і мікрокапсули, заповнені порошкоподібними, гранульованими, пастоподібних і рідкими лікарськими речовинами.
Найчастіше вони призначені для прийому всередину, рідше для ректального, вагінального та ін. Способів введення. Основне їх призначення при прийомі всередину - маскування неприємного смаку і запаху ліків.
Вперше желатинові капсули були запропоновані в 30-х роках минулого століття у Франції. Спочатку вони набули поширення тільки в аптечній практиці. Однак поступово і особливо за останні роки ця ЛФ стала дуже перспективною завдяки:
- - високої точності дозування розміщені в них лікарських речовин;
- - лікарські речовини захищені від впливу світла, повітря, вологи;
- - виключається неприємний смак і запах лікарських речовин;
- - капсули мають хороший, зовнішній вигляд і легко проковтує;
- - швидко набухають, розчиняються і всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, фармакологічна дія лікарських речовин проявляється через 4 - 5 хвилин;
- - характеризуються високою біологічною доступністю.
В желатинових капсулах можуть відпускатися всі речовини, які не вступають у взаємодію з гліцерином і желатином і не розчиняють желатин.
Недоліком желатинових капсул є їх висока чутливість до вологи. Це вимагає дотримання певних умов їх зберігання. Інший недолік желатинових капсул - прекрасне середовище для розмноження мікроорганізмів - запобігає додаванням в масу консервантів: ніпагін (0,4%) ніпазол (0,4%), сорбінової кислоти (0,1 - 0,2%) та ін.
Розрізняють 2 типу капсул. 1) тверді з кришечками і 2) м'які, з цільної оболонкою.
Консистенція капсул залежить від співвідношення трьох основних компонентів: желатину, гліцерину і води. Гліцерин частково може замінюватися іншими пластифікаторами - сорбітом, цукровим сиропом.
Тверді капсули призначені для дозування сипких порошкоподібних і гранульованих речовин. Вони мають форму циліндра з напівсферичними кінцями складаються з двох частин: корпусу і кришечки; обидві частини должнисвободно входить одна в іншу, не утворюючи зазорів.
М'які капсули - для рідких і пастоподібних лікарських речовин. Мають форму сферичну, яйцеподібну, довгасту або циліндричну напівсферичними кінцями.
Якість капсул багато в чому визначається пленкообразователями, яких в даний час налічується понад 50: желатин, жири, парафін, МЦ, ЕЦ, поліетилен, нейлон, ПВХ і ін. Основною сировиною для отримання капсул є желатин.
Використання желатину при виготовленні капсул засноване на здатності його водних розчинів при охолодженні утворювати твердий гель. Його отримують з різного коллагенсодержащего сировини - кісток, хрящів, сухожиль великої рогатої худоби і шкіри свиней, застосовуючи 2 способи: кислотний і лужний. Продукт, отриманий при кислому обробці, відомий як желатин типу «А», при лужному - типу «Б». В нашій країні застосовують желатин типу «Б», хоча найбільш перспективний желатин типу «А» (виходить розчин з більш високою міцністю і в'язкістю).
Желатин - ВМС білкової природи - продукт часткового гідролізу колагену, в основі його білкової молекули лежить поліпептидний ланцюг, утворена 19 амінокислотами, головним з яких є гліцин, пролін, аргінін, лізин і ін.
Виготовлення м'яких желатинових капсул трьома способами: зануренням, пресуванням і крапельним способом.
Виготовлення твердих желатинових капсул зануренням і пресуванням. У нашій країні їх отримують за першим методом.
Отримання м'яких желатинових капсул
1 спосіб - спосіб занурення (Горьковський ХФЗ).
Складається з наступних операцій:
- - приготування желатинового розчину;
- - виготовлення оболонок капсул;
- - наповнення капсул;
- - запаювання капсул;
- - контроль капсул;
- - сушка капсул;
- - шліфування капсул;
- - промивка капсул;
- - регенерація отбракованних капсул.
Приготування желатинового розчину (маси)
Для його приготування використовують желатин, гліцерин і воду. Для м'яких капсул витрачають 20 - 25% гліцерину, для твердих - 0,3%. Крім цього, беруть пластифікатори: сорбіт, поліетіленсорбіт з оксіетіленом; барвники: титану двуоксид (білий), аморант кислий, еритрозин (червоний), тартразин (жовтий), індиготин (синій). Для антимікробної стійкості оболонок до складу розчину вводять консерванти: ніпагін і ніпазол, кислоту бензойну, натрію бензоат і ін.
Желатинову масу готують в емальованому реакторі з паровою сорочкою, обладнаному якірної мішалкою (25 - 30 об / хв). Щоб уникнути інфікування обладнання та виробничі приміщення дезінфікують 2 рази в місяць, апарати - гострою парою.
Існують 2 методи отримання желатиновой маси. а) з набуханням желатину; б) без набухання желатину.
а) Желатин в реакторі заливають водою (температура 15 - 18º С) на 1,5 - 2 години, потім розплавляють його при t = 45 - 75ºC при перемішуванні протягом 1 години додають консерванти та ін. допоміжні речовини, продовжуючи перемішування ще 30 хв .
Потім відключають обігрів і мішалку, залишають масу в реакторі на 1,5 - 2 години з підключенням вакууму для видалення з маси бульбашок повітря. Приготовану масу передають в термостат і витримують при t = 50 (60) ºС для стабілізації 2,5 - 3 години. Ця технологія використовується для отримання капсул методом пресування з високою концентрацією желатину.
б) у воді, нагрітій в реакторі до 70 -75ºС, розчиняють консерванти і пластифікатори і завантажують желатин при вимкненому мешалке. Приготовану масу витримують в термостаті для стабілізації 2,5 - 3 години при t = 45 - 50ºС.