Головна | Про нас | Зворотній зв'язок
Інгібітори карбоангідрази. Переважно проксимальний каналець. Слабкий діуретик.
Механізм д-я: Пригнічення ферменту, що каталізує реакцію гідратації СО2 з утворенням вугільної кислоти в клітинах канальцевого епітелію. Ця реакція необхідна для підтримки кислотно-лужного стану. Наслідком зниження активності ферменту є обмеження освіти з вугільної кислоти іонів водню і їх надходження в просвіт канальців в обмін на натрій. Порушується реабсорбція натрію. Чи не відбувається повернення бикарбонатного аниона в кров, що супроводжується розвитком гіперхлоремічним ацидозу. Сеча набуває виражений лужний характер. Лужний резерв крові знижується. Затримка Н + супроводжується компенсаторним збільшенням обмінної секреції калію. Практично більш значущим є здатність цих препаратів пригнічувати карбоангидразу в інших тканинах.
Побічні еф-ти. 1.Гіпокаліемія. 2.Гіперхлореміческій ацидоз. 3.Остеопорз, гіперкальціурія, утворення кальцієвих конкрементів у сечових шляхах за рахунок зменшення виділення цитратів. 4.Сніженіе секреції соляної кислоти в шлунку (наслідок інгібування карбоангідрази). Ефект може залишатися після відміни препарату протягом 3-5 днів. 5.Большіе дози викликають диспепсію, парестезії, м'язова слабкість, сонливість.
Блокатори натрієвих каналів. Кінцевий сегмент дистального канальця і збірна трубка. Слабкі діуретики.
Механізм д-я. Порушують секрецію калію і реабсорбцію натрію в дистальних відділах нефрона.Блокірует потенціал-незалежні натрієві канали, знижуючи трансепітеліальном електрогенний транспорт натрію. Блокада натрієвих каналів викликає гіперполяризацію апикальной (люменальной) мембрани і знижує трансепітеліальном потенціал, який є рушійною силою виходу калію в просвіт канальця.
Застосування. 1-2 рази на добу. Всередину після їди. 1.В комбінації з іншими діуретиками для усунення гіпокаліємії і метаболічного ацидозу. 2.Самостоятельно тільки при проведенні тривалої підтримуючої терапії хворих з хронічною серцево-судинною недостатністю.
Побічні еф-ти: 1.Гіперкаліемія і метаболічний ацидоз (особливо часто у хворих з нирковою недостатністю. 2.Тріамтерен гальмує процеси кровотворення і регенерації тканин, тому що за структурою є птерідіновим з'єднанням, близьким за хімічною структурою фолієвої кислоти. Конкурує за фолатредуктазу (фермент, що перетворює неактивну фолієву кислоту в активну фолінієву.
Антагоністи альдостерону. Кінцевий сегмент дистального канальця і збірна трубка. Середній швидкості.
Механізм д-я: Чи є антагоністами мінералокортикоїдного гормону альдостерону. Зв'язуються з цитоплазматическим рецептором альдостерону і попереджають його перехід в активну конформацію, синтез альдостерон-індукованих протеїнів і їх ефекти. Спіронолактон викликає 2 ефекту, що не залежать один від одного: 1.Вскоре після введення препарату відбувається інгібування Na +, K + -АТФази в дистальному відділі нефрона і залежною від неї секреції іонів калію в його просвіт (зменшується число і прохідність калієвих каналів в апікальній мембрані епітеліальних клітин ). В результаті знижується виділення калію з сечею. 2. Другий ефект розвивається повільно. Він пов'язаний з пригніченням синтезу ферменту пермеази, сприяє реабсорбції натрію в дистальних канальцях. Синтез залежить від активності альдостерону.
Пермеаз, синтезована до призначення препарату, продовжує функціонувати ще 1-3 доби. Тому невеликий сечогінний ефект виникає лише після зникнення ферменту. Препарати надають невелике сечогінну дію тільки при первинному і вторинному гиперальдостеронизме. Одночасно спиронолактон обмежує надходження натрію в судинну стінку, знижуючи чутливість до судинозвужувальних речовин і артеріальний тиск. Цим препарат зменшує постнавантаження на серце. Перешкоджає в серці активації фібробластів, що призводить до зниження синтезу колагену, зростанню генового матриксу та розвитку інтерстиціального миокардиального фіброзу, зменшення «жорсткості» лівого шлуночка, а в кінцевому рахунку до зупинки прогресування хронічної серцевої недостатності.
Застосування. 2-4 рази на добу. 1.Первічний гиперальдостеронизм (синдром Кона). 2.Вторічная гиперальдостеронизм при хронічній серцевій недостатності, цирозі печінки, тривалому призначенні інших сечогінних.
Побічні еф-ти. 1.Гіперкаліемія і метаболічний ацидоз. 2.У чоловіків - гінекомастія. 3.У жінок - андрогенні ефекти (порушення менструального циклу). 4.Нарушение функції шлунково-кишкового тракту (результат усунення сприятливого впливу альдостерону на репаративні процеси в слизовій оболонці.