Прозерін розчин для ін'єкцій (Solutio Prozerin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви. neostigmine; [3- (діметілкарбомойлоксі) феніл] -тріметіламонія метілсульфат;
Основні фізико-хімічні характеристики. прозора, безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину Прозерін включає неостигміну 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТС N07А А01.
Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Виявляє непряме холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, підсилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.
Фармакокінетика. Після парентерального введення Прозерін відчуває гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми становить 15 - 25%. Виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини та метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Показання до застосування. Міастенія і міастенічний синдром, периферичний параліч поперечнополосастой мускулатури; відновлювальні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечника і сечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидот антідеполярізірующіх міорелаксантів застосовують при м'язової слабкості і пригніченості дихання після закінчення анестезії з використанням антідеполярізірующіх, а також в разі використання деполяризуючих міорелаксантів, якщо останні починають діяти за типом антідеполярізірующіх ( "Подвійний блок").
Спосіб використання і дози. Дорослим вводять під шкіру по 0,5 мг (1 мл) препарату 1 - 2 рази на добу. Вищі дози для дорослих: підшкірно - разова 2 мг (4 мл), добова - 6 мг (12 мл).
При розвитку міастеночного кризу у дорослих Прозерін вводять внутрішньовенно по 0,5 - 1 мл препарату, потім підшкірно в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5% розчину). У деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають в поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню "холінергічного кризу", розладу дихання.
При слабкості родової діяльності, для стимулювання пологів Прозерін вводять підшкірно по 1 мл препарату 1 - 2 рази з проміжками в одну годину. Одночасно з першою ін'єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% розчину атропіну сульфату.
Якщо прозерином купіруют дію міорелаксантів, то попередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 - 0,7 мл 0,1% розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 - 2 хвилини вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл) прозерина. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну). Максимально можливу кількість прозерину, яка може бути введена, становить 5 - 6 мг (10 - 12 мл), загальний час введення - 20 - 30 хвилин.
Дітям підшкірна доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0, 375 мг (0,75 мл) на одну ін'єкцію. Як правило, дітям Прозерін призначають один раз на добу, проте при необхідності добову дозу прозерину можна розділити на два - три прийоми.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикування м'язів мови.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія. зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
Алергічні реакції: можливий шкірний висип, свербіж.
Інші: сіпання скелетних м'язів, слабкість.
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія. атеросклероз, механічна непрохідність шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - в період гострих захворювань, інтоксикації; підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Можливе посилення описаних побічних ефектів, що пов'язано з перепорушенням холинорецепторов ( "холінергічний криз").
Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його використання. При необхідності вводять атропін, метацин та інші холіноблокуючу кошти.
Особливості використання. З обережністю застосовують при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона, гіпертиреоїдизмом, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортом і уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точної координації рухів.
Вагітність і лактація. Прозерін проникає через плаценту, в мінімальних кількостях виводиться з грудним молоком. При вагітності і в період лактації застосовують тільки за суворими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прозерін є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і підсилює дію деполяризуючих міорелаксантів.
М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію прозерин.
Ефедрин потенціює дію прозерин.
При одночасному застосуванні прозерину з бета-адреноблокаторами можливо посилення брадикардії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.