Дозрівання еритроцитів відбувається в червоному кістковому мозку, звідки вони надходять у кров'яне русло і протягом 3-4 місяців виконують свої функції, основна з яких полягає в транспорті кисню від легенів до клітин організму, а вуглекислоти - в зворотному напрямку. Далі настає загибель еритроцитів і заміна їх новими клітинами.
Недолік еритроцитів в крові (ерітропенія) або зниження вмісту в них гемоглобіну призводить до розвитку синдрому, званого анемія. Існують різні причини розвитку анемій, як то: брак в організмі заліза, деяких вітамінів, пригніченні вункціі кісткового мозку, кровотечі та ін.
Класифікація протианемічну засобів
Препарати еритропоетину: ▸ Епоетін альфа; ▸ Епоетін бета; ▸ Епоетін омега. Засоби, що застосовуються при гіпохромних (залізодефіцитних) анеміях а) Препарати заліза для перорального застосування: ▸ Заліза закісного сульфат; ▸ Заліза закісного лактат; ▸ Ферроплекс; ▸ Заліза діхлордінікотінамід; ▸ конферон; ▸ Тардиферон; ▸ Ферро-градумет; ▸ Мальтофер; ▸ Фенюльс комплекс; ▸ Феррі. б) Препарати заліза для парентерального застосування: ▸ Декстран заліза; ▸ Феррум-лек; ▸ Фербітол; ▸ ферковен в) Препарати кобальту ▸ Коамід Засоби, що застосовуються при гіперхромних анеміях: ▸ Цианокобаламин; ▸ Кислота фолієва.
Арсенал протианемічну засобів включає препарати еритропоетину. епоетін альфа (епрекс), епоетин бета, епоетін омега (Епомакс). Ерігропоетін - ендогенний фактор росту, який регулює еритропоез. За хімічною структурою - глікопротеїн. В організмі еритропоетин в основному утворюється в перітубулярних інтерстиціальних клітинах нирок (90%) і в печінці (10%). Стимулює проліферацію і диференціювання еритроцитів за принципом негативного зворотного зв'язку.
Зазначені препарати отримані методом генної інженерії. Застосовують при анеміях, викликаних хронічною нирковою недостатністю, ревматоїдним артритом, злоякісними пухлинами, при анеміях у недоношених дітей, а також при підготовці пацієнтів з анемією до операцій з очікуваної масивною крововтратою. Ефект від застосування цих препаратів розвивається через 1-2 тижні, нормалізація кровотворення настає через 8-12 тижнів.
З стимуляторів еритропоезу, що застосовуються при гіпохромних анеміях, важливу роль відіграють препарати заліза. Основою розвитку гіпохромних анемій є недостатня продукція гемоглобіну еритробластах кісткового мозку в зв'язку з дефіцитом заліза або з порушенням його метаболізму. Застосовують препарати заліза при залізодефіцитних гіпохромних анеміях (при хронічних кровотечах, при порушеннях всмоктування заліза, при вагітності).
Терапевтичний ефект препаратів заліза заснований на двох механізмах:
- Вони ліквідують дефіцит заліза, в результаті чого збільшується утворення гемоглобіну в кістковому мозку і активується синтез еритроцитів.
- За принципом негативного зворотного зв'язку посилюється утворення еритроцитів в кістковому мозку.
Застосовують пероральні препарати заліза:
- Неорганічні (заліза закісного сульфат);
- Органічні (заліза закісного лактат).
Приймають дані лікарські засоби в капсулах або драже, щоб уникнути контакту заліза з порожниною рота. Пов'язано це з тим, що при взаємодії заліза з сірководнем, який утворюється при карієсі зубів і інших захворюваннях порожнини рота, виділяється сульфід заліза, який забарвлює зуби в чорний колір. Крім того, препарати заліза можуть призводити до розвитку запорів. Пояснюється це зв'язуванням з сірководнем кишечника, який є фізіологічним стимулятором його моторики.
Використовуються також комбіновані препарати заліза ферроплекс (містить заліза закісного сульфат і кислоту аскорбінову), заліза діхлордінікотінамід (ферамід) (комплексне з'єднання двухвалентное заліза з никотинамидом), а також конферон, тардиферон (препарати, що містять Fe2 *). Створено препарат пролонгованої дії феррградумет - таблетки, вкриті оболонкою і містять заліза закісного сульфат в полімерній губкообразной масі (градумент), яка забезпечує поступове всмоктування заліза.
Ефективністю при лікуванні залізодефіцитних анемій мають препарати у вигляді полімальтозного комплексу гідроксиду тривалентного заліза. До них відносяться мальтофер, фенюльс комплекс, ферри. У цих препаратів зовні багатоядерні центри гідроксиду заліза окружаются багатьма нековалентно пов'язаними молекулами полімальтози, утворюючи комплекс з високою молекулярною масою, який є настільки великим, що його дифузія через мембрани слизової оболонки кишечника утруднена. Даний макромолекулярний комплекс стабільний, не виділяє заліза у вигляді вільних іонів, подібний за структурою з природною сполукою заліза і феритину. Завдяки такій подібності, іони тривалентного заліза з кишечника надходять в кров тільки шляхом активного всмоктування, що пояснює неможливість передозування на відміну від простих солей заліза, всмоктування яких відбувається за градієнтом концентрації. Залізо, що входить до складу даних препаратів, не володіє прооксидантних властивостями (які притаманні простим солям двовалентного заліза), що призводить до зниження окислення ЛПНЩ і ЛПДНЩ.
У разі порушення всмоктування заліза з травного тракту призначають препарати тривалентного заліза для парентерального введення - декстран заліза, феррум-лек, фербітоп, ферковен (також в його склад входить кобальт). При передозуванні препаратами заліза використовується дефероксамін.
При гіпохромних анеміях застосовують також препарати кобальту. Одним з них є коамід (представляє собою комплексне з'єднання кобальту з амідом нікотинової кислоти). Кобальт стимулює еритропоез і сприяє засвоєнню заліза для утворення гемоглобіну.
При гіперхромних анеміях застосовують вітаміни. ціаіокобаламін і кислоту фолієву. Ціанокобаламін (вітамін В₁₂) призначають при злоякісній (пернициозной) анемії. При дефіциті ціанокобаламіну еритропоез протікає по мегалобластичного типу: еритробласт перетворюється в гіперхромний Мегалобластов, а потім в мегалоціт.
Виникнення пернициозной анемії пов'язано з порушенням всмоктування ціанокобаламіну, так як у таких хворих відсутній внутрішній фактор Касла (глікопротеїн). У звичайних умовах він виробляється слизовою оболонкою шлунка і забезпечує всмоктування ціанокобаламіну в тонкому кишечнику. Вітамін В₁₂ в організмі перетворюється в кобамамид і сприяє відновленню фолієвої кислоти, яка необхідна для синтезу нуклеїнових підстав, а також підтримує активність редуктаз, що попереджає гемоліз еритроцитів.
Ціанокобаламін для лікування злоякісного недокрів'я застосовується тільки ін'єкційно (в зв'язку з дефіцитом внутрішнього чинника Касла). Призначають підшкірно, внутрішньом'язово і внутрішньовенно в дозі 0,0001 - 0,0005. Крім того, ціанокобаламін може застосовуватися перорально для лікування хронічного гепатиту, цирозу печінки, печінкової недостатності, а також поліневриту, невралгії, травм периферичних нервів і ін.
Дана область застосування пояснюється тим, що кобамамид (коензімную форма вітаміну) бере участь в перенесенні метальних груп, необхідних для утворення дезоксирибози і ДНК, креатину, метіоніну, а також відіграє роль у синтезі холіну, мієліну, знижує концентрацію холестерину в крові.
Кислоту фолієву (вітамін B₉) призначають при макроцитарной анемії. При дефіциті фолієвої кислоти еритробласт переходить в гіперхромний макронормобласт, а далі в макроціт. В організмі фолієва кислота перетворюється в фолінієву, яка стимулює утворення пуринових і піримідинових основ, необхідних для синтезу нормальних еритроцитів.