Назва препарату (англійською)
Фармакологічна дія
Препарат має противиразкових і антисекреторним ефектом. Блокує утворення соляної кислоти на останній стадії шляхом пригнічення Н + / К + - АТФази - протонної помпи парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Відновлення роботи протонного насоса відбувається шляхом синтезу Н + / К + - АТФази de novo. Проксіум зменшує стимульовану (пентогастрін, інсулін, їжа) і базальну секрецію шлункового соку. Пригнічує активність Helicobacter pylori, збільшує секрецію IgА, збільшує активність антибактеріальних препаратів по відношенню до Helicobacter pylori.
Після одноразового прийому терапевтичний результат розвивається і тримається протягом 24 годин.
Пантопразол кіслотонеустойчів, практично повністю всмоктується тільки в лужному середовищі тонкого кишечника, вступаючи в подальшому в системний кровотік. Спільний прийом з їжею або антацидними лікарськими засобами не впливає на дію ліків. Біодоступність становить 70-80%.
Після перорального прийому 40 мг пантопразолу найбільша концентрація в крові досягається протягом 2-4 годин і становить 1,1-3,1 мг / л. Проксіум нормально проникає в клітини слизової оболонки шлунка та інші тканини. Зв'язування з білками плазми становить 98%, час напіввиведення - 0,9-1,9 годин, об'єм розподілу - 160 мл / кг маси тіла, загальний кліренс становить 0,1 л / год / кг. Метаболізується шляхом деалкілування, кон'югації і окислення в печінці за участю ферменту цитохрому Р450. Основні продукти метаболізму - два сульфатованих кон'югату і діметілпантопразол. Виведення ліки відбувається через нирки (71%) і кишечник (18%). Проксіум не накопичується в організмі, в незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляє в грудне молоко.
У літніх пацієнтів найбільша концентрація і біодоступність ліки незначно підвищені. У пацієнтів з цирозом печінки відзначається збільшення часу напіввиведення до 7-9 годин. У разі ниркової недостатності період напіввиведення збільшується незначно.
Показання до застосування
Для розчину: виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки в період загострення; синдромЗоллінгера - Еллісона; середньотяжкі і важкий рефлюкс-езофагіт; патологічні стан підвищеної секреції різної етіології.
Для таблетованій форми: загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; синдромЗоллінгера - Еллісона; рефлюкс-езофагіт; в складі терапії, спрямованої на ерадикацію Helicobacter pylori.
Спосіб застосування
Внутрішньовенне введення лікарської речовини рекомендовано лише в разі неможливості перорального прийому.
Рекомендовані дози:
Рефлюкс-езофагіт важкий і середньої тяжкості, виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки: 40 мг пантопразолу (1 флакон) внутрішньовенно 1 раз на добу.
Ускладнена кровотечею виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, для попередження повторного шлунково-кишкової кровотечі: 80 мг пантопразолу (2 флакона) внутрішньовенно болюсно, потім протягом 9 днів препарат вводять за допомогою инфузомата в дозуванні 8 мг на годину.
Затяжна терапія синдрому Золлінгера - Еллісона, а також інших станів, що супроводжуються гіперсекрецією: 80 мг пантопразолу (2 флакона) - початкова добова доза. Орієнтуючись на показник секреції соляної кислоти, дозу можливо збільшувати або зменшувати. Якщо добова доза перевищує 80 мг / кг, введення ліків потрібно здійснювати в 2 прийоми. Ймовірно тимчасове збільшення дози понад 160 мг / кг, однак тривалість такого прийому повинна обмежуватися часом, протягом якого буде досягнутий оптимальний рівень секреції соляної кислоти.
Якщо є необхідність швидко знизити кислотність шлункового соку, для більшості пацієнтів достатньою вважається доза 80 мг 2 р / добу для досягнення рівня секреції менше 10 мекв / год.
Для розчинення порошку потрібно додати у флакон 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію. Отриманий розчин можливо вводити самостійно або спочатку змішавши з 0.1 л фізіологічного розчину хлориду натрію або з розчином глюкози (5-10%). Використання інших розчинників неприпустимо.
Внутрішньовенне введення ліків має тривати від 2 до 15 хвилин.
Готовий розчин потрібно застосовувати протягом 12 годин.
Потрібно відмовитися від внутрішньовенного введення ліків при можливості перорального прийому. Тривалість терапії виразки дванадцятипалої кишки частіше становить 14 днів, в нечастих випадках лікування може бути більш тривалим. Курс лікування рефлюкс-езофагіту і виразки шлунка - 1 місяць. Ймовірно продовження курсу лікування до 2 місяців, якщо в цьому є необхідність. У пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня доза ліків повинна бути знижена до 20 мг. Протягом всього часу прийому Проксіум потрібно контролювати рівень трансаміназ печінки. У разі підвищення рівня АЛТ та АСТ, прийом ліків слід припинити.
Таблетована форма.
Дітям старше 14 років і дорослим Проксіум прописують по 40 мг (1 таблетка) на добу. Приймати потрібно під час або натщесерце, запиваючи невеликою кількістю рідини. При виразковій і ерозивно формах рефлюкс-езофагіту ймовірно підвищення дози ліків до 80 мг (2 таблетки).
Тривалість терапевтичного курсу індивідуальна і залежить від показань:
2-4 тижні при виразці дванадцятипалої кишки;
4-8 тижнів при виразці шлунка і рефлюкс-езофагіті.
У комплексному лікуванні хелікобактерної інфекції - по 40 мг (1 таблетка) 2 рази / добу. Курс антигелікобактерної терапії становить 7 - 14 днів.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок, а також у осіб похилого віку добова доза лікарського засобу не повинна перевищувати 40 мг. При наявності тяжких порушень функції печінки можливий прийом Проксіум по 1 таблетці через день.
Побічна дія
Залежно від частоти розвитку мають таку класифікацію: часто (більше 1 на 100 і менше 1 з 10), нечасто (більше 1 на 1000 і менше 1 на 100), рідко (більше 1 на 10 000 і менее1 на 1000), дуже рідко (менше 1 з 10 000, в тому числі поодинокі випадки).
розчин:
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, запор, болі в епігастрії, здуття живота; іноді - блювота, нудота; рідко - відчуття сухості в роті.
З боку центральної нервової системи: часто - цефалгии; іноді - порушення зору, запаморочення; дуже рідко - депресивні розлади.
З боку опорно-рухової системи: рідко - болі в суглобах; дуже рідко - м'язові болі.
Алергічні прояви: іноді - шкірний висип, свербіж; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілактичні реакції, фотосенсибілізація.
З боку лімфатичної та кровоносної систем: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - збільшення показників трансаміназ печінки (гамма-глутамілтрансферази, АСТ і АЛТ), підвищення рівня тригліцеридів сироватки крові, пошкодження гепатоцитів (як з жовтяницею, так і без неї), підвищення температури тіла.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - формування інтерстиціального нефриту.
Загальні порушення: дуже рідко - тромбофлебіт в місцях ін'єкцій, периферичні набряки.
Таблетована форма:
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - відрижка, нудота, блювота, діарея, біль в епігастрії, здуття живота, збільшений апетит, сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: рідко - слабкість, запаморочення, сонливість; дуже рідко - нервозність, тремор, початкові прояви депресивних станів, світлобоязнь, парестезії, порушення зору, шум у вухах.
Шкірні прояви: в поодиноких випадках - акне, алопеція, ексфоліативний дерматит.
Алергічні прояви: рідко - мелкоточечная висип, свербіж, ангіоневротичний набряк Квінке.
Інші: рідко - міалгії, гіперглікемія.
Протипоказання
Для розчину: гіперчутливість до пантопразолу та інших компонентів ліки, спільний прийом з атазанавиром.
Для таблетованій форми: важка печінкова недостатність, злоякісні ураження органів травної системи, період вагітності і лактації, вік до 14 років, гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
вагітність
Використання розчину Проксіум в період вагітності обмежений. У дослідах на тваринний була зареєстрована ембріотоксичність при перевищенні дози більше 5 мг / кг.
Даних про виділення пантопразолу з грудним молоком немає.
Таблетовані форми Проксіум призначаються лише за суворими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При спільному прийомі розчину Проксіум з кумариновими антикоагулянтами, варфарином та фенпрокоумоном потрібно контролювати показники коагулограми, наприклад - протромбіновий час.
Таблетки і розчин Проксіум впливають на рН-залежну абсорбцію, підвищуючи її швидкість для лугів і сповільнюючи для слабких кислот. Препарат не предлогается приймати спільно з атазанавиром. При спільному прийомі з кофеїном, карбамазепіном, диклофенаком, диазепамом, етанолом, дигоксином, глібенкламідом, ніфедипіном, метопрололом, теофіліном, фенітоїном, комбінованими оральними контрацептивами, варфарином клінічно значущої взаємодії відмічено не було.
Передозування
Розчин: про симптоми передозування у людини невідомо. При повільному внутрішньовенному введенні дозування нижче 240 мг переносяться нормально. При розвитку інтоксикації у разі передозування проводять дезінтоксикаційну терапію за загальноприйнятими схемами.
Таблетки: в разі передозування відбувається посилення побічних ефектів. Лікування: припинити прийом ліків, провести терапію, спрямовану на відновлення життєво важливих функцій. Гемодіаліз не корисний. Проксіум не має специфічного антидоту.
Форма випуску
Таблетки 40 мг, в блістері № 10, 30.
Розчин для ін'єкцій 40 мг № 1, розчинник 10 мл - 1 ампула.
Умови зберігання
15-25 градусів Цельсія - рекомендована температура зберігання.
1 таблетка містить 40 мг пантопразолу.
1 флакон містить 40 мг пантопразолу.
Група препарату
додатково
Перед початком і після завершення лікування потрібен ендоскопічний контроль органів шлунково-кишкового тракту з метою виключення злоякісних новоутворень, тому що прийом ліків може маскувати симптоми онкопатології і відстрочити своєчасну постановку діагнозу.
Проксіум НЕ предлогается призначати особам з невиразкової диспепсією.
У зв'язку з відсутністю досвіду застосування, розчин Проксіум не призначається особам, які не досягли 18 років, а таблетована форма - пацієнтам молодше 14 років.