Міжнародне найменування - terbinafin. Протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування.
Склад. Таблетки (з борозенкою). Terbinafine в формі гідрохлориду 125 і 250 мг. Крем 1% Terbinafine в формі гідрохлориду, 10 мг / г крему.
Властивості. Тербінафін являє собою аліламін з широким спектром протигрибкової дії. У низьких концентраціях Тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих грибків і деяких диморфних грибків. Дія на дріжджі може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду. Тербінафін специфічно пригнічує біосинтез стеринів в клітині грибка на ранньому етапі. Це призводить до дефіциту по Ергостерину і до накопичення всередині клітини сквалену, що викликає загибель клітини грибка. Тербінафін діє за рахунок пригнічення скваленепоксидази в клітинній мембрані грибка. Фермент скваленепоксидази не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів. При пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі і нігтях в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.
Фармакокінетика. Таблетки: одноразова пероральна доза тербінафіну, складова 250 мг, створює максимальні концентрації препарату в плазмі крові (0,97 мкг / мл) в межах двох годин після прийому. Напівперіод всмоктування становить 0,8 години, а напівперіод фази розподілу - 4,6 години. Їжа не впливає на біодоступність тербінафіну. Тербінафін сильно зв'язується з білками плазми крові (99%). Він швидко дифундує через дермальний шар і концентрується в ліпофільному роговомушарі (stratum corneum). Тербінафін також секретується в шкірний жир, в результаті чого створюються його високі концентрації в волосяних фолікулах, волоссі і жирній шкірі.
Є також вказівки, що протягом перших кількох тижнів після початку застосування тербінафін розподіляється в нігтьову пластинку. Біотрансформація призводить до утворення метаболітів, котрі мають протигрибкову активність, які виділяються з організму головним чином з сечею. Час напіввиведення становить 17 годин. Вказівки на акумуляцію препарату в організмі відсутні. Змін фармакокінетики, залежних від віку, зареєстровано не було, однак, у хворих з порушенням функції нирок або печінки швидкість виділення з організму може бути знижена, що дасть більш високі концентрації тербінафіну в крові. Крем: після місцевого застосування у людини всмоктується менше 5% дози; таким чином, системна дія дуже незначно.
Показання до застосування Ламізилу. Таблетки. Грибкові інфекції шкіри і нігтів, викликані дерматофітами, такими як Trychophyton (наприклад, T: rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum cams і Epidermophyton floccosum. Пероральний прийом Ламізилу показаний при лікуванні лишаю (tinea corporis, tinea cruris і tinea pedis) і дріжджових інфекцій шкіри, що викликаються видами роду Candida (наприклад, I Candida albicans), якщо прийнято рішення, що пероральна терапія доцільна у зв'язку з локалізацією, тяжкістю або об'ємом інфекції. Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), що викликається грібкамідерматофітамі. Примітка: на відміну від місцево призначуваного Ламізилу, пероральний Ламізил неефективний при Pityriasis versicolor.
Крем. Грибкові інфекції шкіри, викликані дерматофітами, такими як Trychophyton (наприклад, 7: rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum. Дріжджові інфекції шкіри, головним чином, викликані видами роду Candida (наприклад, Candida albicans). Pytiriasis (лишай), викликається Pityrosporum orbiculare (відомий також як Malassezia furfur).
Дозування і застосування. Тривалість лікування варіює залежно від показання та тяжкості інфекції. Таблетки. Дорослі 125 мг два рази на день або 250 мг один раз на день. Інфекції шкіри. Вказана приблизна тривалість лікування: Tinea pedis (міжпальцевих форма, на підошвах ніг / типу мокассін): 2-6 тижнів. Оперізуючий лишай (tinea corporis cruris): 2-4 тижні. Шкірний кандидоз: 2-4 тижні. Повний дозвіл ознак і симптомів інфекції може відбуватися через кілька тижнів після мікологічного вилікування. Оніхомікоз: для більшості хворих тривалість успішного лікування становить від 6 тижнів до 3 місяців. Ймовірний термін лікування складе менше трьох місяців при лікуванні інфекцій нігтів пальців рук або нігтів пальців ніг, крім великих пальців, особливо у хворих більш молодого віку з нормальною швидкістю росту нігтів. В інших випадках зазвичай достатньо трьох місяців лікування, хоча деяким хворим, зокрема при інфекції нігтя великого пальця ноги, лікування може зажадати шести або більше місяців. Поганий зростання нігтів під час перших тижнів лікування допоможе виявити хворих, яким потрібно лікування тривалістю більше трьох місяців. При мікозах нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення лікування. Це пов'язано з періодом, що вимагаються для підростання здорової тканини нігтя.
Крем. Крем Ламізил наносять один або два рази на день. Перед нанесенням Ламізилу слід очистити і висушити уражені області. Крем наносять на уражену шкіру і прилеглі області тонким шаром і злегка втирають. У разі інфекцій, що супроводжуються попрілостями (интертриго), (під молочними залозами, між пальцями, між сідницями, у паху), область нанесення крему можна прикрити марлею, особливо в нічний час. Орієнтовна тривалість лікування: Tinea corporis, cruris: 1-2 тижні; Tinea pedis: 2-4 тижні. Шкірний кандидоз: 1-2 тижні. Pityriasis vesicolor: 2 неделі.Снятіе клінічних симптомів зазвичай спостерігається вже в межах декількох днів. Нерегулярне застосування або дострокове припинення лікування несе ризик рецидиву. Якщо через 2 тижні ознак поліпшення не відзначається, діагноз необхідно верифікувати.
Застосування у людей похилого віку хворих. Відсутні вказівки на те, що старим хворим потрібні змінені дози тербінафіну або що побічні ефекти у них відрізняються від побічних ефектів у молодих хворих. У цій віковій групі при використанні таблеток слід мати на увазі можливість порушення функції печінки або нирок (див. Застереження).
Застосування Ламізилу у дітей. Досвід застосування перорального Ламізилу у дітей відсутній, і його призначення не рекомендується. Що стосується місцевого застосування Ламізилу, то досвід, отриманий на дітях, обмежений.
Протипоказання. Вагітність. Гіперчутливість до тербінафіну або до будь-якого з ексципієнтів, що входять до складу крему (см.Состав).
Запобіжні заходи. Таблетки. Хворі з тяжкими розладами печінки або порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв або креатинін сироватки більше 300 мкмоль / л) повинні приймати менші дози. Крем. Крем Ламізил призначений тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати попадання крему в очі. Ламізил (таблетки і крем) тримати в недоступному для дітей місці.
Вагітність і лактація. Дослідження по фетотоксичності і впливу на функцію розмноження у тварин не говорять про будь-яких негативних побічних ефектах. Оскільки клінічний досвід застосування у вагітних жінок відсутній. Ламізил не слід застосовувати під час вагітності, якщо потенційні вигоди його застосування не переважують можливі фактори ризику. Тербінафін секретується в жіноче молоко: тому матері, які отримують пероральне лікування Ламізилом, не повинні годувати дітей грудьми. Однак, малоймовірно, що невеликі кількості тербінафіну, всосавшиеся через шкіру при місцевому застосуванні, вплинуть на дитину.
Взаємодії. Таблетки. Відповідно до результатів досліджень, проведених in vitro і на здорових добровольцях, тербінафін має вкрай малою здатністю пригнічувати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину. Толбутаміду, пероральних протизаплідних препаратів). Кліренс тербінафіну з плазми може, однак, прискорюватися препаратами, які індукують метаболізм (наприклад, ріфамніціном) і придушуватися препаратами, які пригнічують цитохром Р450 (такими, як циметидин). При необхідності спільного призначення з такими препаратами може знадобитися відповідна корекція дози Ламізилу. Крем: лікарські взаємодії невідомі.
Побічні ефекти Ламізилу. Таблетки: як правило, Ламізил добре переноситься. Побічні ефекти носять легкий і помірний характер і є тимчасовими. Найбільш часто відзначаються симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення в шлунку, втрата апетиту, нудота, легкі біль у животі, пронос) або шкірні реакції (висипання, кропив'янка). Не повідомлялося про реакції, що загрожують життю. Крем. У місці нанесення крему іноді відзначаються почервоніння, свербіж або відчуття печіння: однак, припинення лікування з цієї причини зареєстровано в дуже рідкісних випадках. Зазначені безпечні симптоми слід диференціювати від алергічних реакцій, які хоча є рідкісними, вимагають припинення застосування препарату.
Передозування. Таблетки. До теперішнього часу не повідомлялося ні про один випадок передозування. Побічні ефекти у людини дозволяють припускати, що основними наслідками гострого передозування будуть симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, наприклад, нудота або блювота. У таких випадках може знадобитися промивання шлунка і / або підтримує симптоматичне лікування.
Особливі вказівки. Їжа не впливає на біодоступність препарату. Слід уникати попадання крему в очі. Нерегулярне застосування препарату або дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 2 тижні застосування препарату не відзначається поліпшення, необхідно повторно верифікувати збудника захворювання і визначити його чутливість до препарату.
Виробник. Sandoz, Швейцарія.
Застосування препарату ламізил тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!