Головна | Про нас | Зворотній зв'язок
Серцеві глікозиди: джерела отримання; хімічну будову; механізм кардиотонического дії; фармакологічні ефекти.
Серцеві гл. - складні безазотистих з'єднання рослинної природи, що володіють виборчим впливом на серце, яке реалізується, головним чином, через виражений кардіотонічний ефект.
Хімічна будова - в структурі серцевихглікозидів виділяють дві основні частини:
- сахаристая частина (глікон), що представляє собою ланцюжок цукрів, яких може бути від одного до чотирьох,
- несахарістую частина (агликон), в яку входить стероїдний фрагмент і лактонное кільце. У молекулах р залишки цукрів пов'язані з агликоном, який є фармакологічно активною частиною глікозиду.
1) збільшення коефіцієнта корисної дії стомленої м'язи без підвищення постачання її киснем зі збільшенням витрати енергії на скорочення і зі зменшенням витрат енергії на теплоутворення; 2) антідістрофіческім вплив при гіпоксії, перевантаження серця, 3) пригнічення автоматизму внаслідок підвищення тонусу парасимпатичної нервової системи і безпосереднього впливу на синусовий вузол;
4) уповільнення провідності; 5) підвищення збудливості, особливо вторинних і третинних центрів, що знаходяться в шлуночках.
Фарм. Еф. - Серцеві глікозиди мають позитивним інотропним, негативним дромотропний, хронотропною дією, в малих дозах - негативним, а в великих - позитивним батмотропний. Препарати підсилюють і вкорочують тривалість систоли, збільшують хвилинний і ударний обсяг, подовжують діастолу, покращують кровопостачання, наближають до норми артеріальний і венозний тиск, зменшують об'єм циркулюючої крові, набряки, підвищують діурез, мають заспокійливу дію на центральну нервову систему.
Порівняльна характеристика серцевих глікозидів: дигитоксина, дигоксину, строфантину, Ланатозід.
Всмоктуваність: у дигитоксина найбільш висока - до 100%, Дигоксин - 60-80%, страфантін - гидрофобен, не всмоктується, Ланатозід - 20-60%.
Початок дії: дигитоксин-год / з 20-30 хв, макс. ч / з 2 год, дігок. 1-3 ч, строф. 5-10 хв, Ланаті. 5-30 хв.
Макс. Дія дігітокс. - ч-з 6-12 годин, дігок. 4-6 ч, строф. 1,5-2 ч, ланатозид в вену 2-3 ч, всередину - 4-6ч.
Продовжить. Дію-я: дігіт. 14-21 день, дігокс - 5 днів, строф. 2-3 дн
T1 / 2: дігіт - 5 дн, дігок - 36 год, строф. 23ч, лан. 28- 36 год.
Дози: дігіт. насичення 1-1,5 мг в сек. постач. 0,1 мг, дігокс. Насичений. 1 - 1, 5 мг в сек, постач. 0,125 - 0,5 мг, стровантін насичений. 0,5 - 0, 75мг в сек, лан насичую - 0, 5 мг, постач - 0, 2 0,4 в вену, всередину - 0,5 - 0,25 мг.
Передозування серцевимиглікозидами: клінічні прояви, лікування отруєння.
ССС: брадикардія, екстрасистолія (особливо бігемінія). тахікардія (особливо пароксизмаль-ва тахікардія з предсердно-шлуночкового вузла), що виникає після періоду нормалізації ЧСС або брадикардії. миготлива аритмія. Шлунково-кишкового тракту: болі в животі, нудота, блювота ЦНС: головний біль, запаморочення, нічні кошмари, депресія, галюцинації ЕКГ-ознаки. Подовження інтервалу P-Q> 0,20 с. Скорочення інтервалу Q-T, синусова брадикардія, екстрасистоли. блокада ніжок пучка Киця
Лаб. Диагн. Підвищення змісту СГ в крові, Гипокалиемия.
Режим - стаціонарний з обмеженням фізичної активності, скасування препаратів наперстянки, підтримання оптимальної концентрації електролітів плазми крові, калій - 5,5.
При брадикардії - атропін.
При інтоксикації на тлі гіпокаліємії - препарати калію.
При шлуночкових аритміях -лідокаін
Препарати магнію показані кожному хворому з підозрою на Діг. Інтокс.
Часте проведення ЕКГ, визначення концентрацій калію і СГ в плазмі крові, контроль за функціями нирок.
4. Кардиотонические кошти неглікозидні структури: класифікація, характеристика.
Кардіотоніческіесредства Лек. кошти, зр скоротність міокарда незалежно від змін перед- і післянавантаження на сердце.Общім властивістю К. с. є позитивну інотропну дію на серце, тобто здатність підвищувати силу серцевих скорочень (збільшення ударного об'єму і серцевого викиду). Обсяг в кінці діастоли, тиск наповнення шлуночків, легенева і системне венозний тиск під впливом К. с.могут знижуватися.
Більш вибірково діє похідне дофаміну - добутамін, який є # 946; 1 -адреноміметиків. Він хар-ться вираженою кардіотонічною актівностью.Пріменяют добутамин для нетривалої стимуляції серця при його декомпенсації. Вводять дофамін і добутамін внутрішньовенно шляхом інфузії. Амринон - (похідне біспіперідіна) підвищує скоротливу активність міокарда і викликає вазодилатацію. Застосовують тільки короткочасно (ст) при гострої серцевої декомпенсації. Може викликати невелику гіпотензію, серцеві аритмії. Всередину не призначають-викликає багато побічних ефектів і при тривалому застосуванні скорочує тривалість жізні.Аналогіч по струк і дії Мілрінон.К неглікозидні кардіотоніків відносяться також препарати, що підвищують чутливість міофібрил до іонів кальцію - левосимендану (Симдакс) - Мех.дейст - Сенсибілізація міофібрил серця до іонів кальцію => збільшення сили серцевих скорочень без підвищення споживання міокардом кіслорода.ОН викликає розширення коронарних і інших судин (вен і артерій) -активація КАТФ -каналів гладких м'язів судин) У вис конц він пригнічує і фосфодіестеразу III. Судинорозширювальну дію левосимендану проявляється поліпшенням коронарного кровообігу, зниженням загального периферичного опору судин, зниженням тиску в ємнісних судинах і легеневих артеріях, зниженням перед- і післянавантаження на серце. Все це сприяє нормалізації роботи серця при його недостатності. застосовують для лікування гострої серцевої декомпенсації ПД можливі головний біль, артеріальна гіпотензія, запаморочення, нудота, гіпокаліємія.
5.Протівоарітміческіе засоби: класифікація: I. Засоби, переважно блокуючі іонні канали кардіоміоцитів (провідної системи серця і скорочувального міокарда) 1. Засоби, що блокують натрієві канали (мембраностабілізірующіе кошти; група (I) Підгрупа IA (хінідин і хинидиноподобное кошти): Хінідину сульфат дизопірамід Новокаинамид Аймалін Підгрупа IB: Лідокаїн Дифенін подгрев IC (Флекаїнід Пропафенон етмозін Етацизин) 2. Засоби, що блокують кальцієві канали L-типу (група IV) Верапаміл Дилтіазем 3. Засоби, що блокують ка іевие канали (засоби, що збільшують продовж-ть реполяр і ПД; група III) Аміодарон Орнід Соталол
4. Засоби, вибірково блокують Na + -K + вхідний струм (If) синусового вузла (група V; брадікардіческіе кошти) Івабрадін Фаліпаміл Алінідін
II. Засоби, що впливають переважно на рецептори еферентної іннервації сердцаСредства. ослабляють адренергічні впливу (група II) # 946; -Адреноблокатори: Анаприлин і ін. Засоби, що підсилюють адренергічні впливу # 946; -адреноміметиків: ІзадрінСімпатоміметікі: Ефедрин Засоби, що ослабляють холінергічні вплив-холіноблокатори: Атропін
III. Різні засоби, що володіють противоаритмической активністю Препарати калію і магнію Серцеві глікозиди Аденозин Хімічні засоби, що володіють противоаритмической активністю, відносяться до різних класів сполук. Хінідин, новокаїнамід, етмозін, етацизин і аймалин використовують тільки в якості противоаритмических засобів. I група - блокатори натрієвих каналів (підгрупа 1А - хінідин і хинидиноподобное кошти; підгрупа IB - лідокаїн і дифенин; підгрупа IC - флекаинид, енкаїнід і ін.); II група - засоби, що пригнічують адренергічні впливи на серце (# 946; адреноблокатори); III група - засоби, що збільшують тривалість процесу реполяризації і подовжують потенціал дії (аміодарон, орнід, соталол); IV група - засоби, що блокують кальцієві канали (верапаміл) ; V група - виборчі брадікардіческіе кошти (алінідін, івабрадін); VI група - серцеві глікозиди (дигоксин, дигітоксин); VII група - засоби, які посилюють вплив (тонус) блукаючих нервів при суправентрикулярної тахікардії (мезатон, едрофонія).
По застосуванню протиаритмічні засоби можуть бути представлені такими группамі.А. Засоби, що застосовуються при тахиаритмиях і екстрасістоліі1) Блокатори натрієвих каналов2) Блокатори кальцієвих каналов3) Блокатори калієвих каналов4) брадікардіческіе средства5) # 946; -Адреноблокатори6) Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) Аденозин 7) Препарати калію і магнію Б. Засоби, що застосовуються при брадиаритмиях і порушення провідності 1) М-холіноблокатори 2) # 946; -адреноміметики