Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка у випадку уповільнення цього процесу, підвищує тонус НСС, усуває розвиток нудоти і блювоти. Домперидон слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), тому застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів. Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.
Фармакокінетика. Після прийому препарату домперідон швидко всмоктується. Має низьку біодоступність (близько 15%). Зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Домперидон широко розподіляється в різних тканинах, в тканинах мозку його концентрація невелика. Зв'язок з білками плазми становить 91-93%. Піддається інтенсивному метаболізму в стінці кишечника і печінки. Виводиться через кишечник (66%) і нирками (33%), в незміненому вигляді виводиться, відповідно, 10% і 1% від величини дози. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності він подовжується.
Показання до застосування
Блювота і нудота різного генезу (в тому числі на тлі функціональних і органічних захворювань, інфекцій, при токсемії, променевої терапії, порушеннях дієти, лікарського генезу - прийом морфіну, апоморфіну, леводопи і бромокриптину; при проведенні ендоскопічних і рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту ( шлунково-кишкового тракту), гикавка, атонія шлунково-кишкового тракту (в т.ч. післяопераційна); необхідність прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту; диспепсичні порушення на тлі уповільненої випорожнення шлунка, гаст роезофагеального рефлюксу і езофагіту, почуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, метеоризм, біль у шлунку, печія. відрижка з занедбаністю або без закиду шлункового вмісту в порожнину рота.
Спосіб застосування та дози
Рекомендується застосування препарату Пассажікс, таблетки жувальні, до їжі за 10-15 хвилин.
Хронічна диспепсія. Дорослі: по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 хв до їди і в разі необхідності, перед сном. Діти старше 5 років: по 2,5 мг на 10 кг маси тіла 3 рази на добу до їди та в разі потреби перед сном.
Гострі і підгострі стану (насамперед нудота і блювота). Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу до їди та перед сном. Діти старше 5 років: по 5 мг на 10 кг маси тіла, 3-4 рази на добу перед їдою і перед сном.
Для хворих з нирковою недостатністю необхідна корекція дози, кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 разів протягом дня. Максимальна добова доза для дорослих - 80 мг (8 таблеток). Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 10 мг (1 таблетка жувальна) на 10 кг маси тіла.
особливості застосування
При одночасному застосуванні препарату Пассажікс з антацидними або антисекреторними (М-холінолітиками, Н2-гістаміновими блокаторами, інгібіторами протонної помпи) препаратами останні слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з препаратом Пассажікс.
Застосування при захворюваннях печінки. З огляду на метаболізм домперидону в печінці, слід з обережністю призначати препарат Пассажікс хворим з печінковою недостатністю.
Застосування при захворюваннях нирок. У хворих тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін> 6 мг / 100 мл, тобто> 0,6 ммоль / л) Т1 / 2 домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Так як дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 разів протягом дня в залежності від тяжкості недостатності, також може виникнути необхідність знизити дозу. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом.
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Домперидон не впливає на здатність керувати транспортними засобами і заняття іншими, потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія
З боку травної системи: прохідні спазми кишечника. З боку центральної нервової системи (ЦНС): екстрапірамідні явища спостерігаються у дітей і при підвищеній проникності гематоенцефалічний бар'єр. Ці явища повністю оборотні і спонтанно зникають після припинення лікування. З боку ендокринної системи: Пассажікс може індукувати підвищення концентрації пролактину в плазмі, так як гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром. У рідкісних випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати появу галактореи, гінекомастії і дисменореї. Алергічні реакції: висип, кропив'янка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону. При одночасному застосуванні з домперідоном антацидні препарати знижують його біодоступність. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні з домперідоном ЛЗ, значно пригнічують ізофермент CYP3A4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення концентрації домперидону в плазмі. Препарат не впливає на концентрації парацетамолу і дигоксину в крові. Не виключено, що домперидон може впливати на всмоктування застосовуються одночасно всередину препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.
Протипоказання
Гіперчутливість, пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома), дитячий вік (до 5 років і дітям з масою тіла до 20 кг), фенілкетонуріяіі. Не слід застосовувати Пассажікс, коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, в т.ч. при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації. Застосування з обережністю: Ниркова / печінкова недостатність, період лактації, вагітність. Застосування при вагітності та лактації: Не рекомендується застосування препарату Пассажікс при вагітності (через недостатність даних). У жінок концентрації домперидону в грудному молоці в 4 рази нижче, ніж відповідні концентрації в плазмі. Невідомо, чи робить цей рівень негативний вплив на немовлят. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.
Передозування
Симптоми: Симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей. Лікування: у разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та пильний нагляд. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.