ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, овальні, двоопуклі, з гравіюванням «20» на одному боці та лінією розлому - на інший.
1 таб.
пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22.8 мг,
що відповідає змісту пароксетину 20 мг
Допоміжні речовини: кальцію дигідрофосфату дигідрат, натрію карбоксікрахмал тип А, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, полісорбат 80.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Антидепресант. Відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.
Механізм дії Паксилу заснований на його здатності вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну (5-гідрокси / 5-НТ /) пресинаптичної мембраною, з чим пов'язано підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення серотонінергічного дії в ЦНС, відповідального за розвиток тимоаналептического (антидепрессивного) ефекту.
Пароксетин має низький аффинитетом до м-холінорецепторів (володіє слабким антихолінергічною дією), α1-. α2- і β-адренорецепторів, а також до допаміновим (D2), 5-HT1-подібним, 5-HT2-подібним і гістаміном H1-рецепторам.
За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Пароксетин не впливає на серцево-судинну систему, не порушує психомоторні функції, не пригнічує ЦНС. У здорових добровольців він не викликає значного зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.
Головними складовими профілю психотропної активності Паксилу є антидепресивну і протівотревожное дію. Пароксетин може викликати слабкі активізують ефекти в дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну.
При лікуванні депресивних розладів пароксетин продемонстрував ефективність, яку можна порівняти з ефективністю трициклічнихантидепресантів. Пароксетин має терапевтичною ефективністю навіть у тих пацієнтів, які не відповіли адекватно на попередню стандартну терапію. Стан пацієнтів покращується вже через 1 тиждень після початку лікування, але перевершує ефективність плацебо тільки на 2 тижні. Ранковий прийом пароксетину не робить негативного впливу на якість і тривалість сну. Більш того, при ефективної терапії сон повинен покращитися. Протягом перших декількох тижнів прийому пароксетин покращує стан пацієнтів з депресією і суїцидальними думками.
Результати досліджень, в яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року показали, що препарат ефективно запобігає рецидивам депресії.
При панічному розладі призначення Паксилу в поєднанні з препаратами, що поліпшують когнітивні функції та поведінку, виявилося більш ефективним, ніж монотерапія препаратами, що поліпшують когнітивно-поведінкову функцію, яка спрямована на їх корекцію.
Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Css встановлюється до 7-14 дня з моменту початку терапії. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі.
Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% його присутній в плазмі, причому в терапевтичних концентраціях 95% - у зв'язаному з білками вигляді.
Встановлено, що пароксетин в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, а також проникає через плацентарний бар'єр.
Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування. Зважаючи на низьку фармакологічної активності метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність препарату малоймовірно.
Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію «першого проходження» через печінку, його кількість, яке визначається в системній циркуляції, менше того, яке всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту «першого проходження» через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливі підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, у яких при прийомі низьких доз досягаються низькі рівні препарату в плазмі.
Виводиться з сечею (в незміненому вигляді - менше 2% дози і у вигляді метаболітів - 64%) або з жовчю (в незміненому вигляді - 1%, у вигляді метаболітів - 36%).
T1 / 2 варіює, проте в середньому становить 16-24 год.
Виведення пароксетину носить біфазної характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) і наступну за ним системну елімінацію.
При тривалому безперервному прийомі препарату фармакокінетичні параметри не змінюються.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів, а також при виражених порушеннях функції печінки і нирок концентрація пароксетину в плазмі підвищена, а діапазон плазмових концентрацій у них майже збігається з діапазоном здорових дорослих добровольців.
- депресія всіх типів, включаючи реактивну депресію, важку ендогенну депресію і депресію, що супроводжується тривогою (результати досліджень, в яких пацієнти отримували препарат протягом 1 року, показують, що він ефективний при профілактиці рецидивів депресії);
- лікування (в т.ч. підтримуюча і профілактична терапія) обсесивно-компульсивного розладу (ОКР) у дорослих, а також у дітей і підлітків у віці 7-17 років (доведено збереження ефективності препарату при лікуванні ОКР протягом принаймні 1 року і при профілактиці рецидивів ОКР);
- лікування (в т.ч. підтримуюча і профілактична терапія) панічного розладу з агорафобією і без неї (ефективність препарату зберігається протягом 1 року, запобігаючи рецидиви панічного розладу);
- лікування (в т.ч. підтримуюча і профілактична терапія) генералізованого тривожного розладу (ефективність препарату зберігається при тривалому лікуванні цього розладу, запобігаючи рецидиви даного розладу);
- лікування посттравматичного стресового розладу.
Для дорослих при депресіях середня терапевтична доза становить 20 мг / сут. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до максимальної 50 мг / сут. Збільшення дози слід проводити поступово - на 10 мг з інтервалом в 1 тиждень. Дозу Паксилу слід переглядати і при необхідності змінювати протягом 2-3 тижнів від початку терапії і в подальшому, поки не буде отримано адекватну клінічний ефект.
Для дорослих при обсесивно-компульсивном розладі середня терапевтична доза становить 40 мг / сут. Починати лікування слід з 20 мг / сут, потім поступово доза підвищується на 10 мг щотижня. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена до 60 мг / сут. Дітям у віці 7-17 років препарат призначають в початковій дозі 10 мг / сут, поступово підвищуючи на 10 мг щотижня. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг / сут.
Для дорослих при панічному розладі середня терапевтична доза становить 40 мг / сут. Лікування слід починати з застосування препарату в дозі 10 мг / сут. Препарат застосовують у низькій початковій дозі з метою мінімізації можливого ризику загострення панічної симптоматики, яка може спостерігатися на початковому етапі терапії. В подальшому дозу збільшують на 10 мг щотижня до отримання ефекту. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до 60 мг / сут.
Для дорослих при генералізованому тривожному розладі середня терапевтична доза становить 20 мг / сут. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена поступово на 10 мг щотижня до максимальної дози 50 мг / добу.
Для дорослих при посттравматичному стресовому розладі середня терапевтична доза становить 20 мг / сут. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена поступово на 10 мг щотижня максимально до 50 мг / сут.
У пацієнтів літнього віку лікування слід починати з дози для дорослих, в подальшому доза може бути збільшена до 40 мг / сут.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки і нирок (КК менше 30 мл / хв) дозу препарату слід зменшити до нижньої межі діапазону доз.
Курс лікування повинен бути досить тривалим. Пацієнти з депресією або ОКР повинні отримувати лікування протягом періоду часу, достатнього для зникнення всіх симптомів. Цей період може займати кілька місяців при депресії, а при ОКР та панічному розладі - ще більш тривалий термін.
Паксил приймають 1 раз / сут вранці разом з прийомом їжі. Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою.
Слід уникати різкої відміни препарату. Добову дозу слід знижувати на 10 мг щотижня. Після досягнення добової дози 20 мг у дорослих або 10 мг у дітей і підлітків пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом тижня і після цього препарат відміняють повністю.
Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. В подальшому слід продовжити зниження дози препарату, але більш повільно.
Побічні ефекти, як правило, помірно виражені. При продовженні терапії побічні ефекти зменшуються по інтенсивності і частоті виникнення і зазвичай не приводять до припинення лікування. Використовувалися такі критерії оцінки частоти виникнення небажаних явищ: часто (≥1% і