Крім атропіну сульфату, до групи м холінолітиків відносяться такі рослинні і синтетичні алкалоїди, як скополамін гідробромід, гоматропина гідробромід, платифіліну гідротартрат, а також складні ефіри карбонових кислот: спазмолитин, апрофен, метацин, амизил т.п. Крім того, сюди відносяться численні препарати беладони, зокрема її екстракт і настоянка, солутан, бесалол, беллоид і ін. А також комбіновані препарати «Аерон» і «Астматол».
Блокуючи периферичні м-холінорецептори, ці засоби тим самим зменшують холінергічні вплив ЦНС на органи і системи, проявляється пригніченням секреції залоз (слинних, потових, шлункових, бронхіальних), розширенням зіниць, зниженням тонусу гладких м'язів і усуненням їх спазмів, збільшенням частоти серцевих скорочень і обсягу дихання.
Ті м -холінолітікі, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар'єр, виявляють пригнічуючий вплив на центральні м-холінорецептори, тим самим порушують нейромедіаторної баланс в тканини. Залежно від структури і властивостей м холинолитических коштів в такій ситуації може наступити збудження ЦНС, наприклад під впливом атропіну сульфату, або пригнічення її (скополамина гідробромід). Останнє проявляється седативним ефектом, сонливістю, розслабленням м'язів, усуненням рухового занепокоєння.
Гострі отруєння м холинолитиками виникають через передозування відповідних препаратів або вживання ягід, насіння або молодих пагонів дурману звичайного, блекоти чорної або беладони, які дуже токсичні.
Проникають м холінолітики в організм через травний канал, кон'юнктиву, шкіру, слизову оболонку носа. При пероральному прийомі характерна дія починає проявлятися через 10-20 хв, а зазначені рослин - через 30 хв-5 ч. Ці препарати частково метаболізуються в печінці, виділяються нирками.
М-холінолітики в токсичних дозах значній мірі блокують центральні і периферичні м-холінорецептори, що сприяє зростанню тонусу адренергічної іннервації як в ЦНС, так і на периферії. У зв'язку з цим виникає мідріаз, зменшується секреція зазначених залоз, розширюються судини, прискорюється кровообіг. На ЦНС ці кошти мають психомоторну і нейротропні дію. Вони, блокуючи м-холінорецептори мозку, виключають свідомість, сприяють виникненню рухового збудження (атропіновий психоз), а блокада м холинорецепторов довгастого мозку призводить до розвитку коми з пригніченням дихання.
Підвищення температури тіла - наслідок впливу м холінолітиків на гіпоталамус. Периферичні наслідки дії цих засобів можуть зазнавати розслабленням гладкої мускулатури внутрішніх органів, зниженням секреції залоз.
Симптоми гострого отруєння атропіном
Характерні ранні прояви гострого отруєння м холинолитиками з'являються через 15-20 хв, рідше 1-2 ч, у вигляді сухості слизових оболонок рота і горла, печіння в роті, носі, глотці. Приєднується спрага протікати з ускладненнями і беззвучність голосу. Сухий стає і шкіра. Вона гіперемована на обличчі та тулубі, іноді лущиться. Можлива кропив'янка і висип, яка нагадує корову або скарлатіновую.
Гіпертермія. З боку очей відзначаються ін'єкція склер, мідріаз із втратою реакції на світло, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, фотофобія, зниження гостроти зору. При отруєнні препаратами беладони або дурманом виникають диспепсичні розлади (нудота, блювота, пронос, біль у животі).
Блювоти при інтоксикації атропіном не буває. Характерно також запаморочення, відчуття сп'яніння.
У разі наростання тяжкості гострого отруєння атропіном на перший план виступають явища з боку центральної нервової системи. Вони протікають в дві фази. Спочатку (I фаза) з'являється значна психомоторне збудження. Потерпілий кричить, кидається в ліжку, прагне кудись бігти, виникають неадекватні сміх і плач. Це збудження відбувається на тлі сильного головного болю, проявляється яскравими зоровими і нюховими галюцинаціями, делірій, локомоторною атаксией, дезорієнтацією.
Як прояв пірамідної недостатності, відзначається підвищення м'язового тонусу, сухожильних і періодів сталевих рефлексів, поява патологічних рефлексів (Бабинського, Оппенгейма). При дуже тяжких формах захворювань можливо поєднання психомоторного збудження з сплутаністю свідомості, психоз і клонико-тонічними судомами протягом 2-3 хв. Можливі епілептиформні судомні напади.
У другій фазі отруєння (зазвичай через 6-10 год) настає пригнічення ЦНС. Постраждалі непритомніють, аж до коми, з'являється гіпотонія, згасають сухожильні рефлекси.
При гострому отруєнні скополаміном Гідробромід пригнічення ЦНС проявляється дуже різко. При цьому фази психомоторного збудження може не бути: сонливість безпосередньо переходить в безпробудний сон і кому, під час якої з'являється брадіпное, диспное. Дихання стає патологічним, типу Чейна-Стокса, виникають ціаноз і асфіксія. Може розвинутися набряк легенів.
В такому стані окремі постраждалі вмирають через асфіксії або гостру серцево-судинну недостатність.
Невідкладна допомога і лікування при отруєнні атропіном:
- а) при пероральному отруєнні необхідно промити шлунок теплою водою з додатком вугілля активованого, розчином калію перманганату (1: 1000) або 1-2% розчином таніну; ввести в шлунок 30 г магнію сульфату поставити високу сифонную клізму з 0,5% розчином таніну;
- б) в якості антагоністів атропіну використовують антихолінестеразні засоби: вводять внутрішньом'язово 1 мл 1% розчину галантаміну гідробромід або 1 мл 0,05% розчину прозерину, а також по 1-2 краплі прозерина закопують в очі в такій же концентрації;
- в) для ліквідації тахиаритмии застосовують один з бета-адрено-блокаторів, наприклад пропранолол 2-3 мл 0,1% розчину, а желудочковковую екстрасистолію контролюють лідокаїном (внутрішньовенно 5-10 мл 2% розчину);
- г) при гострому отруєнні середньої тяжкості культурно-рухове збудження усувається нейролептиками, зокрема внутрішньом'язові-ним введенням 1 мл 2,5% розчину дроперидола або 1 мл 0,5% розчину галоперидолу в поєднанні з ін'єкцією промедолу 1 мл 2% розчину; за цієї умови дозу галантаміну можна збільшувати до 1,5 мл;
- д) у випадку тяжкого отруєння атропіном купірування психомоторного збудження слід проводити комбінацією препаратів: морфіну гідрохлориду 1-2 мл 1% розчину + сибазона 2 мл 0,5% розчину + натрію оксибутират 50 мг / кг, у вигляді 20% розчину, після досягнення ефекту пробудження інгібітори холінестерази, бета-адреноблокатори;
- е) є кома ліквідується антихолінестеразними засобами у великих дозах: галантамін - 5-8 мл 0,25% розчину, прозерином - 8-10 мл 0,05% розчину; такі ін'єкції слід повторювати кожні 2 год;
- е) при наявності глибокого порушення дихання проводиться штучна вентиляція легенів;
- ж) гіпертермію зменшують постійним вологим обтиранням шкіри.
Постраждалі підлягають госпіталізації в токсикологічні чи реанімаційні відділення лікарень.