порошок для інгаляцій дозований
1 доза (1 інгаляція) містить:
Діюча речовина: формотерол фумарат дигідрат 4,5 мкг або 9 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат близько 450 мкг
Фармакотерапевтична група:
бронходілатірующєє засіб - бета 2-адреноміметик селективний
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Формотерол відноситься до селективних β2-адреномиметическим засобів, надають бронхорозширюючудію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Терапевтичний ефект (бронхорозширюючудію) досягається швидко, через 1-3 хв після прийому препарату, і триває в середньому 12 годин після застосування разової дози.
Фармакокінетика
абсорбція
Формотерол після інгаляції швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 10 хв після інгаляції препарату.
Середня частка препарату, що потрапляє в легені після інгаляції за допомогою Турбухалеру, становить 28-49% від доставленої дози (відповідає 21- 37% від ингалируемой дози). При більш високих концентраціях в легких загальна системна біодоступність препарату становить 61% від доставленої дози (відповідає 46% від ингалируемой дози).
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 50%.
Препарат піддається метаболізму шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і О-деметилювання. Фермент, який бере участь в реакції О-деметилювання, не встановлено. Загальний плазмовий кліренс і об'єм розподілу не встановлено.
Виведення з організму
Основна частина формотеролу виводиться в результаті метаболізму. Після інгаляції 8- 13% доставленої дози формотеролу (відповідає 6 10% ингалируемой дози) виводиться в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату при інгаляційному введенні становить в середньому 17 годин.
Показання до застосування
Оксіс Турбухалер показаний на додаток до терапії кортикостероїдами для регулярної підтримуючої терапії бронхіальної астми, для купірування нападів бронхоспазму, для профілактики нападів, викликаних фізичним навантаженням.
При хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) для профілактики і лікування бронхо-обструктивних симптомів.
Протипоказання
• Підвищена чутливість до формотеролу або лактози.
• Діти до 6 років.
З обережністю. призначати препарат пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, діабетом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, идиопатическим подклапанного аортальним стенозом, важкої гіпертонією, аневризмою або іншими тяжкими серцево-судинні захворювання, наприклад, ішемічною хворобою, тахіаритміями або тяжкою серцевою недостатністю.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких визначається подовження інтервалу QTc, а також пацієнтам, які приймають лікарські засоби здатні впливати на тривалість QTc-інтервалу (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»). Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися гіпоксією.
Вагітність і лактація
Клінічний досвід застосування препарату у вагітних жінок обмежений. У експериментальних тварин відмічено відторгнення імплантанта, а також зменшення тривалості життя потомства в ранньому післяпологовому періоді і зниження ваги тіла при народженні. Ці ефекти спостерігали при системних експозиціях, які значно перевищують експозиції, що досягаються при застосуванні клінічних доз препарату.
Бронхіальна астма є потенційно небезпечним захворюванням, в зв'язку з чим, під час вагітності повинен здійснюватися контроль над її симптомами. При необхідності забезпечення контролю над бронхіальною астмою, Оксіс Турбухалер можна застосовувати на всіх термінах вагітності (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Однак, як і для будь-яких інших препаратів, рішення про призначення препарату під час вагітності може прийматися тільки в тому випадку, коли очікуваний ефект для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Чи не відомо чи проникає формотерол в грудне молоко жінок.
В експериментах на лабораторних тваринах (щурах) було показано наявність невеликих кількостей формотеролу в материнському молоці.
Рішення про призначення Оксіс Турбухалеру жінкам в період годування груддю приймається в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.
Спосіб застосування та дози
Спеціальні групи пацієнтів. Не потрібно спеціального підбору дози у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки при призначенні рекомендованих нормальних дозувань препарату (див. Розділ «Особливості застосування»).
Побічні ефекти
Часто зустрічаються (> 1/100)
Центральна нервова система: головний біль
Серцево-судинна система: прискорене серцебиття
Скелетно-м'язова система: тремор
Рідко зустрічаються (<1/100)
Центральна нервова система: збудження, неспокій, порушення сну
Скелетно-м'язова система: м'язові судоми
Серцево-судинна система: тахікардія, зміна артеріального тиску
Дуже рідко зустрічаються (<1/1000)
Шкіра: висип, кропив'янка, свербіж
Серцево-судинна система: мерехтіння передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолії
Метаболічні порушення: гіпокаліємія / гіперкаліємія
Дихальні шляхи: бронхоспазм
Тремор і прискорене серцебиття носять тимчасовий характер і проходять в процесі лікування. Як і при будь-інгаляційної терапії, в дуже рідкісних випадках, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.
Є поодинокі випадки розвитку наступних побічних ефектів: нудота, порушення смаку, запаморочення, стенокардія, подовження інтервалу QTc, реакції гіперчутливості, зміна артеріального тиску і гіперглікемія. Застосування β2-симпатоміметиків може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетона.
Передозування
Клінічний досвід лікування в разі передозування відсутня. Найбільш ймовірно, що при передозуванні будуть спостерігатися симптоми типові для інших β2-адреноміметиків: тремор, головний біль, прискорене серцебиття. В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, гіперглікемії, гіпокаліємії, подовженні інтервалу QTc, аритмії, нудоти і блювоти. Показано симптоматичне і підтримуюче лікування.
Можливе призначення кардіоселективних β-блокаторів, проте це треба робити з великою обережністю, так як призначення блокаторів β-адренергічних рецепторів може спровокувати розвиток бронхоспазму. При цьому необхідний контроль рівня калію в сироватці крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Спеціальні дослідження з вивчення взаємодії Оксіс Турбухалеру з іншими препаратами не проводилися.
Спільне застосування з іншими симпатоміметиками, такими як β2-адреноміметики або ефедрин, може призводити до розвитку побічних ефектів Оксіс Турбухалеру і може зажадати підбору дози.
Спільне призначення з похідними ксантину, стероїдами або діуретиками, такими як тіазиди і петльові діуретики, може провокувати розвиток такого рідкісного побічного ефекту β2-адреноміметиків, як гіпокаліємія. Гіпокаліємія може посилювати схильність до аритмії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди.
Існує ймовірність підвищення ризику шлуночкової аритмії внаслідок фармакодинамічної взаємодії при спільному призначенні формотеролу з іншими лікарськими засобами, що подовжують QTc інтервал. До таких препаратів належать антигістамінні препарати, такі як терфенадин, астемізол, мізоластин, деякі антиаритмічні препарати (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), еритроміцин і трициклічніантидепресанти. Існує підвищений ризик розвитку аритмії у пацієнтів на тлі одночасно проводиться анестезії галогенізованими вуглеводнями.
Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або пригнічувати фармакологічна дія Оксіс Турбухалеру. У зв'язку з чим, не рекомендується застосовувати препарат разом з блокаторами адренергічних рецепторів (включаючи очні краплі), за винятком крайньої необхідності спільного застосування.
особливі вказівки
Формотерол, що міститься в препараті, потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук Турбухалеру.
Важливо чітко інструктувати пацієнта проводити сильний і глибокий вдих через мундштук Турбухалеру для гарантованого потрапляння оптимальної дози препарату в дихальні шляхи.
Також важливо інструктувати пацієнта ніколи не жувати і не гризти мундштук, не використовувати Турбухалер в разі пошкодження мундштука або від'єднання мундштука від корпусу Турбухалеру.
Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Оксіс Турбухалеру, що обумовлено невеликою кількістю доставляється речовини.
Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму і регулярно приймають β2-адреноміметики, повинні отримувати оптимальну протизапальну терапію кортикостероїдами. Слід рекомендувати пацієнтам продовжувати протизапальну терапію навіть в тих випадках, коли після застосування Оксіс Турбухалеру настає поліпшення. Збереження симптоматики або виникнення необхідності збільшення дозування β2-адреноміметиків є ознакою погіршення стану пацієнта і вимагає перегляду противоастматической терапії. Не слід починати лікування препаратом і збільшувати його дозу при важкому загостренні захворювання.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу препарату. Відсутні дані з безпеки при тривалому постійному застосуванні препарату в більш високих дозах, таких як 36 мкг в день у дорослих і 18 мкг в день у дітей при бронхіальній астмі, і 18 мкг в день у пацієнтів з ХОЗЛ.
Часте використання препарату для профілактики симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, може вказувати на недостатній контроль перебігу захворювання і послужити причиною перегляду використовуваної схеми лікування, а також оцінки ступеня прихильності пацієнта до дотримання застосовуваної схеми терапії. Якщо необхідність в профілактиці симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, виникає по кілька разів протягом одного тижня на тлі адекватної підтримуючої терапії (глюкокортикоїди і β2-адреноміметики тривалої дії), то необхідно переглянути поточної схеми лікування фахівцем.
У пацієнтів, які страждають на діабет, на початку лікування слід додатково контролювати рівень глюкози крові, оскільки β2-адреноміметики володіють гіперглікемічних ефектом.
В результаті застосування β2-адреноміметиків потенційно може розвинутися тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися гіпоксією. Гіпокаліємія може посилюватися при супутньої терапії похідними ксантинів, стероїдів і діуретиками. У цих випадках необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Також як і при використанні іншої інгаляційної терапії, необхідно враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму.
Діти до 6 років не повинні отримувати лікування препаратом, так як немає достатньої інформації для даної вікової групи.
Порушення функції печінки та нирок: Вплив на фармакокінетику формотеролу зниженій функції нирок або печінки, а також фармакокінетика у літніх пацієнтів не описані. Оскільки формотерол виводиться з організму в результаті метаболізму, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки слід очікувати уповільнення виведення препарату.
Доставляються доза препарату містить 450 мкг лактози (відповідає 600 мкг в виміряної дозі). Така кількість, як правило, не викликає проблем у людей з непереносимістю лактози.
Інструкція з використання Турбухалеру
Турбухалер - це багатодозового інгалятор, що дозволяє дозувати і вдихати препарат в дуже маленьких дозах (рис. 1). Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалеру доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно і глибоко вдихнули через мундштук.
Підготовка Турбухалеру до першого використання.
- Отвинтите і зніміть кришку.
- Тримайте інгалятор вертикально дозатором вниз (рис. 2). Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор.
Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім також до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі.
Як використовувати Оксіс ® Турбухалер ®
Для прийому однієї дози препарату дотримуйтесь процедури, описаної нижче.
- Отвинтите і зніміть кришку.
- Тримайте інгалятор вертикально дозатором вниз (рис. 2). Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Для того щоб відміряти дозу препарату, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім також до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання.
- Не тримайте інгалятор у рота. Видихніть. Чи не видихайте через мундштук.
- Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи і зробіть сильний і глибокий вдих через інгалятор (рис. 3). Мундштук НЕ жувати і не стискати зубами.
- Перед тим як видихнути, вийміть інгалятор з рота.
- Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5.
- Закрийте інгалятор кришкою, перевірте, щоб кришка інгалятора була ретельно загвинчена.
Ніколи не видихайте через мундштук. Завжди щільно закривайте інгалятор кришкою після використання.
Не намагайтеся зняти мундштук, оскільки він закріплений на інгалятори і не знімається. Мундштук Турбухалеру обертається, але не повертайте його без необхідності.
Оскільки кількість вдихуваного порошку дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви слідували інструкції, то можете бути впевнені в тому, що вдихнули необхідну дозу препарату.
Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для очищення мундштука.
Як дізнатися, що інгалятор порожній?
Поява у вікні індикатора доз червоної позначки означає, що в інгалятори залишилося приблизно 20 доз (рис. 4). Коли червона позначка досягне нижнього краю вікна індикатора доз (рис. 5), інгалятор порожній і повинен бути замінений на новий. Зауважте, що навіть коли інгалятор порожній, дозатор продовжує повертатися. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, проводиться осушують агентом, а не ліками.
Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте про те, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами
Оксіс Турбухалер не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати зі складною технікою.
Форма випуску
Порошок для інгаляцій дозований по 4,5 мкг / доза і 9 мкг / доза. Пластиковий інгалятор з контролем першого розкриття (захисна плівка із зазначенням місця розтину), що містить 60 доз препарату, що складається з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для дессіканта, мундштука, навинчивающейся кришки, нижнього повертається кольорового диска. Інгалятор упакований в картонну пачку з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
Зберігати при температурі нижче 30 ° С в недоступному для дітей місці.
Турбухалер після застосування зберігати з щільно закритим ковпачком.
Термін придатності.
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
умови відпустки
Власник реєстраційного посвідчення
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеція
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Виробник
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеція
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Випусковий контроль якості
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеція
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Додаткова інформація надається за вимогою:
Представництво АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія, в м Москві і ТОВ АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, вул. Бігова буд.3 стор. 1.