Оксіс Турбухалером (OXIS TURBUHALER) formoterol Представництво: АстраЗенека Власник реєстраційного посвідчення: ASTRAZENECA, AB код ATX: R03AC13
Форма випуску, склад і упаковка
1 доза (доставлена) формотерола фумарату дигідрат 4.5 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
60 доз - Турбухалером (1) - пачки картонні.
1 доза (доставлена) формотерола фумарату дигідрат 9 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
60 доз - Турбухалером (1) - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група:
Бронхолітичний препарат - бета2-адреноміметик
Реєстраційні №№:
Селективний бета 2 адреномиметик. Надає бронхолітичну дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів.
Після застосування препарату в разовій дозі терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хв) і триває в середньому 12 год.
Після інгаляції формотерол швидко абсорбується. Cmax в плазмі відзначається через 15 хв. Середня частка препарату, що потрапляє в легені після інгаляції за допомогою турбухалера, становить 28-49% від доставленої дози (що відповідає 21-37% від ингалируемой дози). При більш високих концентраціях в легких, загальна системна біодоступність препарату становить 61% від доставленої дози (що відповідає 46% від ингалируемой дози).
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 50%.
Препарат піддається метаболізму шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і о-деметилювання. Фермент, який бере участь в реакції о-деметилювання, не встановлено. Загальний плазмовий кліренс і об'єм розподілу не встановлені.
Основна частина формотеролу виводиться з системного кровотоку у вигляді метаболітів. Після інгаляції 8-13% доставленої дози (що відповідає 6-10% ингалируемой дози) виводиться в незміненому вигляді з сечею. T1 / 2 складає 8 год.
При бронхіальній астмі в додаток до терапії ГКС:
- для регулярної підтримуючої терапії;
- для профілактики нападів, викликаних фізичним навантаженням;
- для купірування нападів бронхоспазму.
При хронічної обструктивної хвороби легень для профілактики і лікування бронхообструктивним симптомів.
режим дозування
Препарат в дозі 4.5 мкг / 1 доза призначають дорослим по 1-2 інгаляції 1-2 рази / добу (вранці і / або ввечері). При необхідності призначають по 4 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії - 8 інгаляцій. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 12 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються при необхідності). Не рекомендується застосування більше 6 доз (інгаляцій) для купірування одного нападу. Необхідність у використанні препарату більше 2 разів / добу і / або використання великих доз, ніж необхідно для підтримуючої терапії частіше, ніж 2 дні на тиждень, є критерієм недостатнього контролю захворювання і терапія захворювання повинна бути переглянута.
При наявності нічних нападів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч (тривалість дії препарату становить близько 12 год.)
При підборі дози необхідно прагнути до призначення мінімальної ефективної дози.
При хронічної обструктивної хвороби легень призначають 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для полегшення бронхообструктивним симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 8 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більше 4 доз за 1 прийом. Часте використання препарату (більше 2 разів на добу і / або частіше 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
Дітям у віці 6 років і старше призначають 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 4 інгаляції.
Для профілактики нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, дорослим і дітям у віці 6 років і старше призначають 2 інгаляції до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Препарат в дозі 9 мкг / 1 доза призначають дорослим по 1 інгаляції 1-2 рази / добу (вранці і / або ввечері). При необхідності призначають по 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Добова доза регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 6 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більше 3 доз (інгаляцій) для купірування одного нападу. Часте використання препарату (більше 2 разів / добу і / або 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
При наявності нічних нападів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч (тривалість дії препарату становить близько 12 год.)
При підборі дози необхідно призначати мінімальні ефективні дози.
При хронічної обструктивної хвороби легень призначають 1 інгаляцію 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 2 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції (понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії) можуть прийматися пацієнтом для купірування бронхообструктивним симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 4 інгаляції (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більш 2 доз препарату за 1 прийом. Часте використання препарату (більше 2 разів / добу і / або частіше 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
Дітям у віці 6 років і старше призначають по 1 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 2 інгаляції.
Для профілактики нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, дорослим і дітям у віці 6 років і старше призначають 1 інгаляцію до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Не потрібно спеціального підбору дози пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки при призначенні рекомендованих доз препарату.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: часто (> 1/100) - головний біль; рідко (<1/100) - возбуждение, беспокойство, нарушение сна.
З боку серцево-судинної системи: часто (> 1/100) - прискорене серцебиття; рідко (<1/100) - тахикардия; очень редко (<1/1000) - мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия .
З боку кістково-м'язової системи: часто (> 1/100) - тремор; рідко (<1/100) - мышечные судороги.
Дерматологічні реакції: дуже рідко (<1/1000) - сыпь, крапивница. зуд .
Метаболічні порушення: дуже рідко (<1/1000) - гипокалиемия, гиперкалиемия.
Тремор і прискорене серцебиття носять тимчасовий характер і проходять в процесі лікування. Як і при будь-інгаляційної терапії, в дуже рідкісних випадках, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.
Є поодинокі випадки розвитку наступних побічних ефектів: нудота, порушення смаку, запаморочення, стенокардія. подовження інтервалу QTc, реакції гіперчутливості, зміна артеріального тиску і гіперглікемія. Застосування β2-cімпатоміметіков може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетона.
Протипоказання
- дитячий вік до 6 років;
- підвищена чутливість до формотеролу або лактози.
C обережністю слід призначати Оксіс Турбухалер пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою. гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. идиопатическим субаортальнийстенозом. тяжкою артеріальною гіпертензією. аневризмою та важкими захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, тахіаритмії або тяжка серцева недостатність).
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких визначається подовження інтервалу QTc на ЕКГ, а також пацієнтам, які приймають лікарські засоби здатні впливати на тривалість QTc-інтервалу.
Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися гіпоксією.
Вагітність і лактація
Клінічний досвід застосування препарату Оксіс Турбухалер при вагітності обмежений.
При вагітності Оксіс Турбухалер слід застосовувати тільки у виняткових випадках, уникаючи застосування в I триместрі вагітності і перед пологами.
В експериментальних дослідження на лабораторних тваринах відзначено відторгнення імплантанта, а також зменшення тривалості життя потомства в ранньому післяпологовому періоді і зниження ваги тіла при народженні. Ці ефекти спостерігали при системних експозиціях, які значно перевищують експозиції, що досягаються при застосуванні клінічних доз препарату.
Невідомо, чи виділяється формотерол з грудним молоком. У зв'язку з цим препарат не слід призначати жінкам в період годування груддю.
В експериментальних дослідженнях на лабораторних тваринах (щурах) було показано наявність невеликих кількостей формотеролу в материнському молоці.
особливі вказівки
Формотерол, що міститься в препараті, потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук Турбухалеру. Важливо чітко інструктувати пацієнта робити глибокий і сильний вдих через мундштук для гарантованого потрапляння оптимальної дози препарату в дихальні шляхи.
Також пацієнта слід інструктувати ніколи не жувати і не гризти мундштук, не використовувати Турбухалер в разі пошкодження мундштука або від'єднання мундштука від корпусу Турбухалеру.
Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Оксіс Турбухалеру, що обумовлено невеликою кількістю доставляється речовини.
Слід враховувати, що пацієнти з бронхіальною астмою, які регулярно приймають бета 2 адреноміметики, повинні отримувати оптимальну протизапальну терапію кортикостероїдами. Слід рекомендувати пацієнтам продовжувати протизапальну терапію навіть в тих випадках, коли після прийому Оксіс Турбухалеру настає поліпшення. Збереження симптоматики або виникнення необхідності збільшення дози бета2-адреноміметиків є ознакою погіршення стану пацієнта і вимагає перегляду противоастматической терапії.
Не слід починати лікування Оксіс Турбухалером і збільшувати його дозу при загостренні захворювання.
Часте використання препарату для профілактики симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, може вказувати на недостатній контроль перебігу захворювання і послужити причиною перегляду використовуваної схеми лікування, а також оцінки ступеня прихильності пацієнта до дотримання застосовуваної схеми терапії. Якщо необхідність в профілактиці симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, виникає по кілька разів протягом одного тижня на тлі адекватної підтримуючої терапії (ГКС, бета 2 адреноміметики тривалої дії), то необхідно переглянути поточної схеми лікування фахівцем.
При цукровому діабеті на початку лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки бета 2 адреноміметики володіють гіперглікемічних ефектом.
В результаті застосування бета2-адреноміметиків потенційно може розвинутися тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, тому що ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися при гіпоксії. Гіпокаліємія може посилюватися при супутньої терапії похідними ксантину, стероїдами, діуретиками. У таких випадках необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Також як і при використанні іншої інгаляційної терапії, необхідно враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму.
Доставляються доза препарату містить 450 мкг лактози в (відповідає 600 мкг в виміряної дозі). Така кількість, як правило, не викликає проблем у людей з непереносимістю лактози.
Використання в педіатрії
Дітям у віці до 6 років не слід призначати препарат, так як немає достатньої інформації для даної вікової групи.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Оксіс Турбухалер не впливає на здатність до концентрації уваги і на швидкість реакції.
Передозування
Клінічний досвід лікування в разі передозування відсутня.
Симптоми: найбільш вірогідні симптоми, типові для інших бета2-адреноміметиків, - тремор, головний біль, прискорене серцебиття; в окремих випадках - тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QTc, аритмія. нудота блювота.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Можливе призначення кардіоселективних бета-блокаторів, проте це треба робити з великою обережністю, так як призначення блокаторів β-адренорецепторів може спровокувати розвиток бронхоспазму. При цьому також показаний моніторинг вмісту калію в сироватці крові.
лікарська взаємодія
Спеціальні дослідження з вивчення лікарської взаємодії Оксіс Турбухалеру з іншими препаратами не проводилися.
Препарати, що блокують β-адренорецептори, можуть частково або повністю блокувати дію β-адреноміметиків (особливо в тих випадках, коли застосовуються неселективні β-адренорецептори). У зв'язку з чим, не слід призначати Оксіс Турбухалер спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо на те немає серйозних причин.
При одночасному застосуванні з похідними ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиками можливе посилення гіпокаліємії. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку арітімій у пацієнтів, які отримують лікування препаратами наперстянки.
При одночасному застосуванні з іншими симпатоміметиками Оксіс Турбухалеру можливе посилення побічних ефектів останнього.
При одночасному застосуванні Оксіс Турбухалеру з гуанідином, дізопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами, інгібіторами МАО (терфенадин) і трициклічнимиантидепресантами може відзначатися збільшення інтервалу QT і зростати ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Супутня терапія інгібіторами МАО, включаючи препарати з подібними властивостями, такі як фуразолідон і прокарбазин, може посилювати гіпертензивні реакції.
При одночасному застосуванні леводопи, L-тироксину, окситоцину і етанолу підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
Існує ризик розвитку аритмій у пацієнтів, які отримують Оксіс Турбухалер і супутню анестезію галогенезірованнимі вуглеводнями.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Турбухалер після застосування слід зберігати щільно закритим. Термін придатності - 2 роки.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.