Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
60 доз - інгалятори пластикові (1) складаються з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для дессіканта, мундштука, навинчивающейся кришки, нижнього повертається диска світлого зеленувато-блакитного кольору - пачки картонні.
1 доза (доставлена)
формотеролу фумарату дигідрат
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
60 доз - інгалятори пластикові (1) складаються з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для дессіканта, мундштука, навинчивающейся кришки, нижнього повертається диска темного зеленувато-блакитного кольору - пачки картонні.
Бронхолітичний препарат - бета2-адреноміметиків
Селективний бета2-адреноміметиків. Надає бронхолітичну дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів.
Після застосування препарату в разовій дозі терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хв) і триває в середньому 12 год.
Після інгаляції формотерол швидко абсорбується. Cmax в плазмі відзначається через 10 хв. Середня частка препарату, що потрапляє в легені після інгаляції за допомогою турбухалера, становить 28-49% від доставленої дози (що відповідає 21-37% від ингалируемой дози). При більш високих концентраціях в легких загальна системна біодоступність препарату становить 61% від доставленої дози (що відповідає 46% від ингалируемой дози).
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 50%.
Препарат піддається метаболізму шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і О-деметилювання. Фермент, який бере участь в реакції О-деметилювання, не встановлено. Загальний плазмовий кліренс і Vd не встановлені.
Основна частина формотеролу виводиться з системного кровотоку у вигляді метаболітів. Після інгаляції 8-13% доставленої дози (що відповідає 6-10% ингалируемой дози) виводиться в незміненому вигляді з сечею. T1 / 2 складає в середньому 17 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Вплив на фармакокінетнку формотеролу зниженій функції нирок або печінки, а також фармакокінетика у літніх пацієнтів не описані.
Оскільки формотерол виводиться з організму в результаті метаболізму, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки слід очікувати уповільнення виведення препарату.
При бронхіальній астмі в додаток до терапії ГКС:
- для регулярної підтримуючої терапії;
- для купірування нападів бронхоспазму;
- для профілактики нападів, викликаних фізичним навантаженням.
При хронічної обструктивної хвороби легень для профілактики і лікування бронхообструктивним симптомів.
- дитячий вік до 6 років;
- підвищена чутливість до формотеролу або лактози.
C обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, цукровий діабет, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, идиопатическим субаортальнийстенозом, тяжкою артеріальною гіпертензією, аневризмою та важкими захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, тахіаритмії або тяжка серцева недостатність).
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких визначається подовження інтервалу QTc на ЕКГ, а також пацієнтам, які приймають лікарські засоби, здатні впливати на тривалість інтервалу QTc.
Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися гіпоксією.
Клінічний досвід застосування препарату Оксіс Турбухалер при вагітності обмежений.
При вагітності повинен бути забезпечений контроль симптомів бронхіальної астми, для цієї мети Оксіс Турбухалер можна застосовувати на всіх термінах вагітності. Однак, як і для будь-яких інших препаратів, рішення про призначення препарату при вагітності має прийматися тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
В експериментальних дослідженнях на лабораторних тваринах відзначено відторгнення імплантату, а також зменшення тривалості життя потомства в ранньому післяпологовому періоді і зниження ваги тіла при народженні. Ці ефекти спостерігали при системних експозиціях, які значно перевищують експозиції, що досягаються при застосуванні клінічних доз препарату.
Невідомо, чи виділяється формотерол з грудним молоком.
В експериментальних дослідженнях на лабораторних тваринах (щурах) було показано наявність невеликих кількостей формотеролу в материнському молоці.
Рішення про призначення препарату в період лактації приймається тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.
Препарат в дозі 4.5 мкг / 1 доза призначають дорослим по 1-2 інгаляції 1-2 рази / добу (вранці і / або ввечері). При необхідності призначають по 4 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії - 8 інгаляцій. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 12 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються при необхідності). Не рекомендується застосування більше 6 доз (інгаляцій) для купірування одного нападу. Необхідність у використанні препарату більше 2 разів / добу і / або використання великих доз, ніж необхідно для підтримуючої терапії частіше, ніж 2 дні на тиждень, є критерієм недостатнього контролю захворювання і терапія захворювання повинна бути переглянута.
При наявності нічних нападів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч (тривалість дії препарату становить близько 12 год.)
При підборі дози необхідно прагнути до призначення мінімальної ефективної дози.
При хронічної обструктивної хвороби легень призначають 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для полегшення бронхообструктивним симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 8 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більше 4 доз за 1 прийом. Часте використання препарату (більше 2 разів на добу і / або частіше 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
Дітям у віці 6 років і старше призначають 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 4 інгаляції.
Для профілактики нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, дорослим і дітям у віці 6 років і старше призначають 2 інгаляції до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Препарат в дозі 9 мкг / 1 доза призначають дорослим по 1 інгаляції 1-2 рази / добу (вранці і / або ввечері). При необхідності призначають по 2 інгаляції 1-2 рази / добу. Добова доза регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 6 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більше 3 доз (інгаляцій) для купірування одного нападу. Часте використання препарату (більше 2 разів / добу і / або 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
При наявності нічних нападів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч (тривалість дії препарату становить близько 12 год.)
При підборі дози необхідно призначати мінімальні ефективні дози.
При хронічної обструктивної хвороби легень призначають 1 інгаляцію 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 2 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції (понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії) можуть прийматися пацієнтом для купірування бронхообструктивним симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 4 інгаляції (підтримуюча доза + дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується застосування більш 2 доз препарату за 1 прийом. Часте використання препарату (більше 2 разів / добу і / або частіше 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.
Дітям у віці 6 років і старше призначають по 1 інгаляції 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 2 інгаляції.
Для профілактики нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, дорослим і дітям у віці 6 років і старше призначають 1 інгаляцію до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Не потрібно спеціального підбору дози пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки при призначенні рекомендованих доз препарату.
З боку центральної нервової системи: часто (> 1/100) - головний біль; рідко (<1/100) - возбуждение, беспокойство, нарушение сна.
З боку серцево-судинної системи: часто (> 1/100) - прискорене серцебиття; рідко (<1/100) - тахикардия, изменение АД; очень редко (<1/1000) - мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия.
З боку кістково-м'язової системи: часто (> 1/100) - тремор; рідко (<1/100) - мышечные судороги.
Дерматологічні реакції: дуже рідко (<1/1000) - сыпь, крапивница, зуд.
Метаболічні порушення: дуже рідко (<1/1000) - гипокалиемия, гиперкалиемия.
З боку дихальної системи: дуже рідко (<1/1000) - бронхоспазм.
Тремор і прискорене серцебиття носять тимчасовий характер і проходять в процесі лікування. Як і при будь-інгаляційної терапії, в дуже рідкісних випадках можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.
Є поодинокі випадки розвитку наступних побічних ефектів: нудота, порушення смаку, запаморочення, стенокардія, подовження інтервалу QTc. реакції гіперчутливості, зміна артеріального тиску і гіперглікемія. Застосування β2 -cімпатоміметіков може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетона.
Клінічний досвід лікування в разі передозування відсутня.
Симптоми: найбільш вірогідні симптоми, типові для інших бета2-адреноміметиків, - тремор, головний біль, прискорене серцебиття; в окремих випадках - тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QTc. аритмія, нудота, блювота.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Можливе призначення кардіоселективних бета-блокаторів, проте це треба робити з великою обережністю, так як призначення блокаторів β-адренорецепторів може спровокувати розвиток бронхоспазму. При цьому також показаний моніторинг вмісту калію в сироватці крові.
Спеціальні дослідження з вивчення лікарської взаємодії Оксіс Турбухалеру з іншими препаратами не проводилися.
При одночасному застосуванні з іншими симпатоміметиками (ефедрин) Оксіс Турбухалеру можливе посилення побічних ефектів останнього.
При одночасному застосуванні з похідними ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиками (тіазидні та "петльові" діуретики) можливе посилення гіпокаліємії. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку аритмій у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди.
При одночасному застосуванні Оксіс Турбухалеру з препаратами, які подовжують інтервал QTс (в т.ч. антигістамінними препаратами: терфенадином, астемізолом, мізоластин; антиаритмиками: хінідином, дізопірамідом, прокаїнамідом; еритроміцином і трициклічнимиантидепресантами), може зростати ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Існує ризик розвитку аритмій у пацієнтів, які отримують Оксіс Турбухалер і супутню анестезію галогенізованими вуглеводнями.
Бета-адреноблокатори можуть частково або повністю блокувати дію препарату (особливо в тих випадках, коли застосовуються неселективні β-адренорецептори). У зв'язку з чим не слід призначати Оксіс Турбухалер спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком крайньої необхідності спільного застосування.
Формотерол, що міститься в препараті, потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук Турбухалеру. Важливо чітко інструктувати пацієнта робити глибокий і сильний вдих через мундштук для гарантованого потрапляння оптимальної дози препарату в дихальні шляхи.
Також пацієнта слід інструктувати ніколи не жувати і не гризти мундштук, не використовувати Турбухалер в разі пошкодження мундштука або від'єднання мундштука від корпусу Турбухалеру.
Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Оксіс Турбухалеру, що обумовлено невеликою кількістю доставляється речовини.
Слід враховувати, що пацієнти з бронхіальною астмою, які регулярно приймають бета 2-адреноміметики, повинні отримувати оптимальну протизапальну терапію кортикостероїдами. Слід рекомендувати пацієнтам продовжувати протизапальну терапію навіть в тих випадках, коли після прийому Оксіс Турбухалеру настає поліпшення. Збереження симптоматики або виникнення необхідності збільшення дози бета2-адреноміметиків є ознакою погіршення стану пацієнта і вимагає перегляду противоастматической терапії.
Не слід починати лікування Оксіс Турбухалером і збільшувати його дозу при загостренні захворювання.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу препарату. Відсутні дані з безпеки при тривалому постійному застосуванні препарату в більш високих дозах, таких як 36 мкг / сут у дорослих і 18 мкг / сут у дітей при бронхіальній астмі, і 18 мкг / сут у пацієнтів з ХОЗЛ.
Часте використання препарату для профілактики симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, може вказувати на недостатній контроль перебігу захворювання і послужити причиною перегляду використовуваної схеми лікування, а також оцінки ступеня прихильності пацієнта до дотримання застосовуваної схеми терапії. Якщо необхідність в профілактиці симптомів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням, виникає по кілька разів протягом одного тижня на тлі адекватної підтримуючої терапії (ГКС, бета2-адреноміметики тривалої дії), то необхідно переглянути поточної схеми лікування фахівцем.
При цукровому діабеті на початку лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки бета2-адреноміметики володіють гіперглікемічних ефектом.
В результаті застосування бета2-адреноміметиків потенційно може розвинутися тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, тому що ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися при гіпоксії. Гіпокаліємія може посилюватися при супутньої терапії похідними ксантину, стероїдами, діуретиками. У таких випадках необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Також як і при використанні іншої інгаляційної терапії, необхідно враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму.
Доставляються доза препарату містить 450 мкг лактози в (відповідає 600 мкг в виміряної дозі). Така кількість, як правило, не викликає проблем у людей з непереносимістю лактози.
Використання в педіатрії
Дітям у віці до 6 років не слід призначати препарат, так як немає достатньої інформації для даної вікової групи.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Оксіс Турбухалер не впливає на здатність до концентрації уваги і на швидкість реакції.
Список Зберігати недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Турбухалер після застосування слід зберігати щільно закритим. Термін придатності - 2 роки.
Препарат відпускається за рецептом.