Нівалін - офіційна інструкція із застосування

Торгова назва. Нівалін ®

Міжнародна непатентована назва або группіровочних назву. галантамин

Лікарська форма. таблетки

склад
Активна речовина: галантамина гідробромід 5 мг або 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат (в таблетках 5 мг), целюлоза мікрокристалічна (тип 101).

опис
Плоскі круглі таблетки білого кольору, з двостороннім фаскою і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. холінестерази інгібітор.

Фармакодинаміка
Селективний, конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі і відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючих типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, підсилює секрецію травних і потових залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера, але не впливає на розвиток самого захворювання.

Фармакокінетика
Після прийому всередину, швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність є високою - до 90%. Терапевтична концентрація досягається через 30 хвилин після прийому. Максимальна плазмова концентрація після прийому в дозі 10 мг спостерігається на 2-й годині і становить 1,2 мг / мл. Період напіввиведення -5 годин. Після багаторазового прийому встановлюється рівноважний стан плазмової концентрації галантаміну. У незначній мірі зв'язується з білками крові. Легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. У незначній мірі (близько 10%) метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Виводиться (в незміненому вигляді і вигляді метаболітів) в основному з сечею (до 74%). Нирковий кліренс становить приблизно 100 мл / хв. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і тяжкому порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.

Показання до застосування

  • деменція типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня;
  • поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновлювальному періоді і періоді залишкових явищ);
  • myasthenia gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, дитячий церебральний параліч, неврит, радикуліт, міопатія. Протипоказання
    Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; бронхіальна астма; брадикардія; атріовентрикулярнаблокада; артеріальна гіпертензія, стенокардія; хронічна серцева недостатність; епілепсія; гіперкінези; важкі ниркові (кліренс креатиніну менше 9 мл / хв) і печінкові (більше 9 балів за шкалою Child-Plough) порушення; механічна кишкова непрохідність; хронічна обструктивна хвороба легень; обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту; обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози; дитячий вік до 9 років; вагітність і період лактації. З обережністю
    Легкі і помірні порушення функції нирок або печінки; синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності, одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-адреноблокотори); загальна анестезія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту. Глютеїнова ентеропатія (до складу препарату входить пшеничний крохмаль). Недостатність лактози, галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (до складу препарату входить лактоза). Спосіб застосування та дози
    Всередину, під час їжі, запиваючи водою.
    дорослі
    Добова доза становить 10-40 мг, розділена на 2-4 прийоми.
    При Myastenia gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хвороби Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 5 мг 2 рази на добу. Протягом 4-х тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 20 мг - по 1 таблетці 10 мг 2 рази на добу вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, то відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати.
    Пацієнти з помірним порушенням функції печінки і нирок
    Початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, яку приймають вранці протягом не менше 1 тижня, після чого збільшують до 5 мг 2 рази на добу, яку приймають протягом 4 тижнів.
    Загальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.
    Діти (з 9 років)
    Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу:
    з 9 до 11 років - добова доза 5-15 мг, розділена на 2-3 прийоми;
    з 12 до 15 років - добова доза становить 5-20 мг, розділена на 2-4 прийоми. Побічна дія
    З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, атріовентрикулярна блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, надшлуночкова екстрасистолія, "приливи", брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда.
    З боку травної системи: здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, діарея, абдомінальний біль, нудота, блювота, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу , кровотеча з верхніх і нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.
    З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість, лихоманка.
    Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, анемія, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або лужноїфосфатази в крові.
    Гематологічні: тромбоцитопенія, пурпура.
    З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, гематурія, прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькулез, ниркова колька.
    З боку нервової системи: часто тремор, синкопе, загальмованість, перекручення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи порушення / агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; головний біль, запаморочення, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- або гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння.
    З боку органів чуття: риніт, носова кровотеча, порушення зору, спазм акомодації, нечасто - шум у вухах.
    З боку психіки: депресія (дуже рідко з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, підвищене лібідо, делірій.
    Загальні: біль у грудях, підвищена пітливість, зменшення маси тіла, відчуття втоми, дегідратація (в окремих випадках з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм. Передозування
    Симптоми: пригнічення свідомості (аж до коми); судоми; посилення ступеня вираженості побічних ефектів; виражена м'язова слабкість в поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом, може привести до летальної блокаді дихальних шляхів.
    Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
    Як антидот використовується атропін в дозах 0,5-1 мг внутрішньовенно.
    Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичної відповіді та стану пацієнта. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
    Не рекомендується комбінувати з іншими холиномиметиками.
    Є антагоністом опіоїдів за дією на дихальний центр.
    Виявляє фармакодинамічний антагонізм до м-холінолітиками (атропіну, гоматропина метилбромід і ін.), Гангліоблокатори, недеполяризуючих міорелаксантів, хініну, прокаїнамідом.
    Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичну дію галантаміну.
    Галантамін підсилює нервово-м'язову блокаду під час загальної анестезії (в т.ч. при використанні в якості періферческого миорелаксанта суксаметонію); лікарські засоби, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-адреноблокатори) - ризик посилення брадикардії.
    Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну.
    Всі препарати, які інгібують ферменти і ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6, CYP3A4) можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, в результатат ​​чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином, нудоти і блювоти). В цьому випадку, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну.
    Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином.
    Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему етанолу і седативних засобів. особливі вказівки
    В період лікування слід утриматися від виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психо-моторних реакцій, в тому числі керування автомобілем.
    Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зменшенням маси тіла. Особливо це необхідно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай спостерігається схуднення. У зв'язку з цим необхідно стежити за масою тіла.
    В період лікування необхідно забезпечити достатнє вживання рідини.
    Як і інші холіноміметики, препарат може викликати ваготонічні ефекти з боку серцево-судинної системи (в т.ч. брадикардію), що необхідно враховувати у пацієнтів з синдромом слабкості синусового вузла та іншими порушеннями провідності, а також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин або бета-адреноблокатори).
    При лікуванні Нівалін існує ризик появи синкопе, в зв'язку з чим, необхідно частіше контролювати артеріальний тиск, особливо при прийомі препарату в більш високих дозах (40 мг добова доза). З метою запобігання подібних побічних дій, необхідно уважно підбирати дозу препарату на початку лікування.
    Ефективність препарату у пацієнтів з іншими типами деменції і порушення пам'яті не встановлена.
    Препарат не призначений для лікування пацієнтів зі слабким когнітивним порушенням, тобто з ізольованим порушенням пам'яті, що перевищує очікуваний рівень для їхнього віку і освіти, але не задовольняє критеріям хвороби Альцгеймера. Форма випуску і упаковка
    Таблетки 5 мг або 10 мг.
    За 10 або 20 таблеток (таблетки 5 мг) або по 10 таблеток (таблетки 10 мг) в блістер з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги.
    1 блістер по 10 таблеток (таблетки 5 або 10 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
    1 або 3 блістери по 20 таблеток (таблетки 5 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
    2 блістери по 10 таблеток (таблетки 10 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну. Умови зберігання
    У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності
    5 років.
    Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці! Умови та термін зберігання
    За рецептом! Виробник
    Софарма АТ, Болгарія
    1220 Софія, вул. Іліенское шосе 16. Представництво Софарма АТ в Москві
    109004, вул. Таганська, д. 17-23, пов. 10.

    Схожі статті