Торгова назва. Нівалін ®
Міжнародна непатентована назва або группіровочних назву. галантамин
Лікарська форма. таблетки
склад
Активна речовина: галантамина гідробромід 5 мг або 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат (в таблетках 5 мг), целюлоза мікрокристалічна (тип 101).
опис
Плоскі круглі таблетки білого кольору, з двостороннім фаскою і рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група. холінестерази інгібітор.
Фармакодинаміка
Селективний, конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі і відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючих типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, підсилює секрецію травних і потових залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера, але не впливає на розвиток самого захворювання.
Фармакокінетика
Після прийому всередину, швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність є високою - до 90%. Терапевтична концентрація досягається через 30 хвилин після прийому. Максимальна плазмова концентрація після прийому в дозі 10 мг спостерігається на 2-й годині і становить 1,2 мг / мл. Період напіввиведення -5 годин. Після багаторазового прийому встановлюється рівноважний стан плазмової концентрації галантаміну. У незначній мірі зв'язується з білками крові. Легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. У незначній мірі (близько 10%) метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Виводиться (в незміненому вигляді і вигляді метаболітів) в основному з сечею (до 74%). Нирковий кліренс становить приблизно 100 мл / хв. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і тяжкому порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання до застосування
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; бронхіальна астма; брадикардія; атріовентрикулярнаблокада; артеріальна гіпертензія, стенокардія; хронічна серцева недостатність; епілепсія; гіперкінези; важкі ниркові (кліренс креатиніну менше 9 мл / хв) і печінкові (більше 9 балів за шкалою Child-Plough) порушення; механічна кишкова непрохідність; хронічна обструктивна хвороба легень; обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту; обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози; дитячий вік до 9 років; вагітність і період лактації. З обережністю
Легкі і помірні порушення функції нирок або печінки; синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності, одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-адреноблокотори); загальна анестезія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту. Глютеїнова ентеропатія (до складу препарату входить пшеничний крохмаль). Недостатність лактози, галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (до складу препарату входить лактоза). Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі, запиваючи водою.
дорослі
Добова доза становить 10-40 мг, розділена на 2-4 прийоми.
При Myastenia gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хвороби Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 5 мг 2 рази на добу. Протягом 4-х тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 20 мг - по 1 таблетці 10 мг 2 рази на добу вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, то відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати.
Пацієнти з помірним порушенням функції печінки і нирок
Початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, яку приймають вранці протягом не менше 1 тижня, після чого збільшують до 5 мг 2 рази на добу, яку приймають протягом 4 тижнів.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.
Діти (з 9 років)
Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу:
з 9 до 11 років - добова доза 5-15 мг, розділена на 2-3 прийоми;
з 12 до 15 років - добова доза становить 5-20 мг, розділена на 2-4 прийоми. Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, атріовентрикулярна блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, надшлуночкова екстрасистолія, "приливи", брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда.
З боку травної системи: здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, діарея, абдомінальний біль, нудота, блювота, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу , кровотеча з верхніх і нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.
З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість, лихоманка.
Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, анемія, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або лужноїфосфатази в крові.
Гематологічні: тромбоцитопенія, пурпура.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, гематурія, прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькулез, ниркова колька.
З боку нервової системи: часто тремор, синкопе, загальмованість, перекручення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи порушення / агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; головний біль, запаморочення, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- або гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння.
З боку органів чуття: риніт, носова кровотеча, порушення зору, спазм акомодації, нечасто - шум у вухах.
З боку психіки: депресія (дуже рідко з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, підвищене лібідо, делірій.
Загальні: біль у грудях, підвищена пітливість, зменшення маси тіла, відчуття втоми, дегідратація (в окремих випадках з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм. Передозування
Симптоми: пригнічення свідомості (аж до коми); судоми; посилення ступеня вираженості побічних ефектів; виражена м'язова слабкість в поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом, може привести до летальної блокаді дихальних шляхів.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Як антидот використовується атропін в дозах 0,5-1 мг внутрішньовенно.
Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичної відповіді та стану пацієнта. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується комбінувати з іншими холиномиметиками.
Є антагоністом опіоїдів за дією на дихальний центр.
Виявляє фармакодинамічний антагонізм до м-холінолітиками (атропіну, гоматропина метилбромід і ін.), Гангліоблокатори, недеполяризуючих міорелаксантів, хініну, прокаїнамідом.
Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичну дію галантаміну.
Галантамін підсилює нервово-м'язову блокаду під час загальної анестезії (в т.ч. при використанні в якості періферческого миорелаксанта суксаметонію); лікарські засоби, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-адреноблокатори) - ризик посилення брадикардії.
Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну.
Всі препарати, які інгібують ферменти і ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6, CYP3A4) можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, в результатат чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином, нудоти і блювоти). В цьому випадку, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином.
Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему етанолу і седативних засобів. особливі вказівки
В період лікування слід утриматися від виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психо-моторних реакцій, в тому числі керування автомобілем.
Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зменшенням маси тіла. Особливо це необхідно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай спостерігається схуднення. У зв'язку з цим необхідно стежити за масою тіла.
В період лікування необхідно забезпечити достатнє вживання рідини.
Як і інші холіноміметики, препарат може викликати ваготонічні ефекти з боку серцево-судинної системи (в т.ч. брадикардію), що необхідно враховувати у пацієнтів з синдромом слабкості синусового вузла та іншими порушеннями провідності, а також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин або бета-адреноблокатори).
При лікуванні Нівалін існує ризик появи синкопе, в зв'язку з чим, необхідно частіше контролювати артеріальний тиск, особливо при прийомі препарату в більш високих дозах (40 мг добова доза). З метою запобігання подібних побічних дій, необхідно уважно підбирати дозу препарату на початку лікування.
Ефективність препарату у пацієнтів з іншими типами деменції і порушення пам'яті не встановлена.
Препарат не призначений для лікування пацієнтів зі слабким когнітивним порушенням, тобто з ізольованим порушенням пам'яті, що перевищує очікуваний рівень для їхнього віку і освіти, але не задовольняє критеріям хвороби Альцгеймера. Форма випуску і упаковка
Таблетки 5 мг або 10 мг.
За 10 або 20 таблеток (таблетки 5 мг) або по 10 таблеток (таблетки 10 мг) в блістер з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги.
1 блістер по 10 таблеток (таблетки 5 або 10 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
1 або 3 блістери по 20 таблеток (таблетки 5 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
2 блістери по 10 таблеток (таблетки 10 мг) з інструкцією по застосуванню в пачку картонну. Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності
5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці! Умови та термін зберігання
За рецептом! Виробник
Софарма АТ, Болгарія
1220 Софія, вул. Іліенское шосе 16. Представництво Софарма АТ в Москві
109004, вул. Таганська, д. 17-23, пов. 10.