Швидше абсорбція нітрогліцерину відбувається при буккальном шляху введення. Ось чому його при нападах стенокардії призначають сублінгвально в таблетках по 0,5 мг, максимум до 3 таблеток при затяжному нападі. Ще ефективніше нітрогліцерин діє в інгаляціях. Ефект спостерігається через 2-3 хв і триває протягом 35-40 хв. Якщо під час фізичного навантаження виникає біль за грудиною, потрібно припинити роботу і покласти таблетку нітрогліцерину під язик. При стенозирующем коронаросклерозе препарат не викликає коронарної артеріоділаціі. Якщо переносимість нітрогліцерину погана, то його замінюють нітросорбідом (20 мг), молсидоміном (2-4 мг), ніфедипіном (10-20 мг), тринитролонг (2-4 мг) сублінгвально. Клінічний ефект при цьому наступає дещо пізніше.
Нітрати короткої дії краще застосовувати при появі передвісників і наростанні дискомфорту перед серцевим нападом. Протягом доби при необхідності їх використовують багаторазово: за кілька хвилин до фізичного навантаження, емоційного стресу, перед статевим актом, виходом з квартири на холодне повітря. Якщо після декількох прийнятих таблеток нітрогліцерину протягом 10-20 хв напад стенокардії купірується, необхідна термінова госпіталізація хворого в зв'язку з підозрою на гострий інфаркт міокарда.
Профілактичного лікування стабільної стенокардії і ішемічної хвороби серця
Існує чимало схем профілактичного лікування стабільної стенокардії і ішемічної хвороби серця. Механізм дії нітратів полягає у вивільненні з сульфгідрильних груп оксиду азоту, який викликає системну веноділатаціі зі зменшенням припливу крові до серця. Найбільш істотний їхній недолік - виникнення толерантності у частини хворих, що вимагає або збільшення дози нітратів або пошук інших антиангінальних засобів. Ось чому при тривалому застосуванні нітратів через 4-5 тижнів необхідно робити перерву на 6-10 днів і замінювати їх іншими ліками. За цей період відновлюється чутливість рецепторів. Толерантність не розвивається, якщо протягом 8-12 год щодня організм хворого вільний від нітратів. Це має місце при одноразовому прийомі нітратів короткої дії, переважно в ранкові години, коли частіше бувають напади стенокардії.
Застосування нітратів пролонгованої дії дозволяє збільшити обсяг фізичних навантажень, сприяє функціонуванню колатеральногокровообігу. Їх терапевтична ефективність у різних хворих неоднакова, що викликає необхідність використовувати різні препарати в зростаючих дозах. Пролонговані нітрати можна комбінувати з нітрогліцерином для купірування нападів стенокардії.
Висока біодоступність тринитролонг при буккальном застосуванні, швидко і повністю абсорбується через мембрани клітин слизової оболонки рота. Його використовують, як для купірування нападу стенокардії, так і для профілактичного лікування. Тринитролонг (1,2 або 4 мг) у вигляді полімерної плівки прикріплюють на слизову ясен після їжі. Антиангінальний ефект зберігається 3-5 годин.
способи застосування
Перорально з тринітрат використовують нитронг-форте (6,5 мг), нітрогранулонг (5,2 мг, 6,5 мг і 8 мг), нітрорен, нітромак і т.д. Більш ефективні динитрат і мононітрати. Нитросорбид (ізосорбід динітрат, різордан, ізокет, кардикет) по 10-20 мг на прийом, изосорбид-5 - мононітрат по 10-20 мг на прийом. Тривалість дії цих препаратів 4-6 ч, тому їх призначають 3-4 рази на добу. Добова доза 40-80 мг. До пролонгованим формам відносять ізокет-ретард по 40. 60 і 120 мг, різордан-ретард по 40 і 60 мг, олікард по 40 і 60 мг. Їх призначають один, максимум 2 рази на добу. Біодоступність нітратів при пероральному прийомі - 60-80%.
У вигляді спеціальних шкірних пластирів або мазей депо-нітрогліцерину нітрати використовують для введення через шкіру. До них відносять нітродіск, 2% -нітромазь, Нітродерм (по 1,25 і 1,5 мг нітрогліцерину) у вигляді пластирів. Трансдермальний шлях введення нітрогліцерину найменш ефективний. Досить швидко розвивається толерантність.
Побічні дії нітратів
Побічні дії нітратів: головний біль, шум у вухах, відчуття пульсації в голові, артеріальна гіпотензія, серцебиття. Синдром відміни буває досить рідко. Нітрати протипоказані при глаукомі, інсульті, підвищенні внутрішньочерепного тиску, гіпертрофічній кардіоміопатії.