Форма випуску, склад і пачка
Трансдермальна терапевтична система (ТТС) з площею контактної поверхні 10 см2; являє собою пластир прямокутної форми із закругленими краями, одна сторона світло-коричневого кольору з написом "nicorette", друга сторона клейка, сріблясто-білого кольору, покрита прозорою синтетичною захисною плівкою.
1 см 2 нікотин 830 мкг.
доза, що виділяється ТТС за 16 год. нікотин 5 мг.
Допоміжні речовини: плівка підкладки, поліефір нетканий, поліізобутилен Середньомолекулярні, поліізобутилен низькомолекулярний, полібутен, поліефір силіконізірованний.
Трансдермальна терапевтична система (ТТС) з площею контактної поверхні 20 см2; являє собою пластир прямокутної форми із закругленими краями, одна сторона світло-коричневого кольору з написом "nicorette", друга сторона клейка, сріблясто-білого кольору, покрита прозорою синтетичною захисною плівкою.
1 см 2 нікотин 830мкг.
доза, що виділяється ТТС за 16 год нікотин 10 мг.
Допоміжні речовини: плівка підкладки, поліефір нетканий, поліізобутилен Середньомолекулярні, поліізобутилен низькомолекулярний, полібутен, поліефір силіконізірованний.
Трансдермальна терапевтична система (ТТС) з площею контактної поверхні 30 см2; являє собою пластир прямокутної форми із закругленими краями, одна сторона світло-коричневого кольору з написом "nicorette", друга сторона клейка, сріблясто-білого кольору, покрита прозорою синтетичною захисною плівкою.
1 см 2 нікотин 830мкг.
доза, що виділяється ТТС за 16 год нікотин 15 мг.
Допоміжні речовини: плівка підкладки, поліефір нетканий, поліізобутилен Середньомолекулярні, поліізобутилен низькомолекулярний, полібутен, поліефір силіконізірованний.
Клініко-фармакологічна група: Препарат для лікування нікотинової залежності.
Препарат для лікування нікотинової залежності. Після різкої відмови від куріння у хворих, кожен день використовують никотинсодержащих продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому відміни, який включає в себе дисфорию, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, збільшення апетиту і збільшення маси тіла, також бажання курити.
При лікуванні нікотинової залежності замісна терапія нікотином може знижувати потребу в курінні (і кількість викурених сигарет), зменшувати вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння і сприяє зменшенню числа викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.
Фармакокінетика нікотину порівнянна при накладенні пластиру на шкіру руки або стегна.
Після накладення пластиру на шкіру руки або стегна приблизно 95% вивільняється нікотину надходить в системний кровотік. Частина, що залишилася випаровується по краях пластиру. На всіх пластирах зазначено середня кількість нікотину, який всмоктується у середнього пацієнта протягом 16 год.
Cmax нікотину в плазмі крові надалі накладення пластиру досягається через 6-10 год і надалі застосування пластиру 15 мг / 16 год становить 9-15 нг / мл. Якщо пластир 15 мг / 16 год залишають на 24 ч (а не на 16 год), то концентрація нікотину на протязі в последствіїдніх 8 ч знижується приблизно з 7.2 до 5.6 нг / мл.
При використанні пластирів меншого розміру можна очікувати подібних змін концентрації нікотину в плазмі. При використанні трьох дозувань пластиру концентрації нікотину в плазмі дещо відрізнялися від пропорційного збільшення дози: при збільшенні розміру пластиру відповідне збільшення концентрації було трохи нижче очікуваного.
Vd нікотину при в / в введенні становить в межах 2-3 л / кг. Зв'язування нікотину з білками плазми крові становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному використанні інших речовин або зміни кількості білка в плазмі при різних захворюваннях не повинні робити істотного впливу на кінетику нікотину.
При повторному використанні пластиру концентрація нікотину істотно не перевищує таку після його одноразового застосування.
Нікотин метаболізується в печінці, нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів, які поступаються за активністю нікотину. Концентрація первинного метаболіту - котинина - перевищує концентрацію нікотину в 10 разів.
Виводиться в основному печінкою. Середній плазмовий кліренс становить в межах 70 л / год. T1 / 2 - в межах 2 ч.
Із сечею виводяться в основному котинін (15% дози, T1 / 2 - 15-20 год) і транс-3-гідрокси-котинін (45% дози). 10-30% дози нікотину виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Прогресуюче погіршення функції нирок супроводжується зниженням загального кліренсу нікотину.
Фармакокінетика нікотину істотно не змінюється у хворих на цироз печінки з незначно вираженими порушеннями функції печінки (5 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і знижується у хворих з цирозом печінки з помірно вираженими порушеннями функції печінки (7 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
У хворих, які перебувають на гемодіалізі, відзначали збільшення концентрації нікотину в плазмі крові.
У літніх хворих відзначається зниження загального кліренсу нікотину, що не вимагає корекції дози.
лікування тютюнової залежності шляхом зниження потреби в нікотині;
зняття симптомів відміни, що виникають при відмові від куріння у хворих, що мають відповідну мотивацію.
У дорослих (в т.ч. в осіб похилого віку) лікування починають із застосування 1 пластиру 15 мг / 16 год (30 см2), який накладають на неушкоджену шкіру кожен день вранці (безпосередньо надалі пробудження) і видаляють перед сном.
Тривалість початкового періоду терапії визначається індивідуально, при цьому зазвичай вона складає, по крайней мере, 3 міс. Потім замісну терапію поступово скасовують. При цьому протягом 2-3 тижнів щодня накладають по одному пластиру 10 мг / 16 год (20 см2), а на протязі в последствіїдующих 2-3 тижнів - по одному пластиру 5 мг / 16 год (10 см2).
Застосовувати пластирі протягом більше 6 міс зазвичай не рекомендується.
У деяких випадках особам, які кинули курити, може знадобитися більш тривала терапія.
Пластир Нікоретте можуть викликати небажані дозозалежні (в основному) ефекти, подібні до виникаючими при використанні нікотину, що надходить в організм іншим шляхом.
При описі побічних ефектів використовуються наступні критерії частоти народження: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), не часто (>1/10 000, <1/1000), очень не часто (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Запаморочення, головний біль, розлади сну можуть бути проявами синдрому відміни, спричиненого відмовою від куріння. При відмові від куріння може збільшуватися частота виникнення афтозного стоматиту (причина невідома).
Місцеві реакції: у межах 20% - помірно виражені почервоніння, свербіж.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття; дуже не часто - фібриляції передсердь.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота.
Дерматологічні реакції: нечасто - кропив'янка.
З боку організму в цілому: дуже часто - свербіж; часто - еритема.
висока сприйнятливість до компонентів продукту.
З обережністю і тільки після консультації лікаря належить призначати продукт пацієнтам, які перенесли серцево-судинне захворювання, або госпіталізовані з цього приводу протягом попередніх 4 тижнів (в т.ч. інсульт, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмія, аортокоронарне шунтування, ангіопластика) , або мають неконтрольовану артеріальну гіпертензію.
З обережністю належить призначати продукт хворим з помірними або вираженими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою недостатністю, загостренням виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
З обережністю належить використовувати продукт пацієнтам з неконтрольованим гіпертиреозом, феохромоцитомою (у зв'язку з тим, що нікотин викликає вивільнення катехоламінів з мозкового шару надниркових залоз).
Питання про можливість застосування препарату при вагітності вирішується індивідуально.
Нікотин проникає через плацентарний бар'єр і впливає на дихальну систему і кровообіг плода (в залежності від дози). Ризик для плода, пов'язаний із застосуванням продукту при вагітності, повністю не вивчений. Користь замісної терапії нікотином для вагітних, які не можуть кинути палити, значно переважує ризик, пов'язаний з триваючим курінням.
При потребі застосування продукту в період лактації належить припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю належить призначати продукт хворим з помірними або вираженими порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю належить призначати продукт хворим з тяжкою нирковою недостатністю.
Хворим на цукровий діабет після припинення куріння може знадобитися зниження доз інсуліну.
Використання в педіатрії
Питання про призначення продукту пацієнтам у віці молодше 18 років вирішується лікарем індивідуально. Досвід застосування пластиру в цій віковій групі обмежений.
Надмірне надходження нікотину при замісної терапії та / або курінні може спричинити появу симптомів передозування.
Симптоми: нудота, слиновиділення, біль у животі, діарея, пітливість, головний біль, запаморочення, порушення слуху, виражена слабкість (схожі з проявами гострого отруєння нікотином). При використанні великих доз нікотину можливі зниження артеріального тиску, слабкий і переривчастий пульс, утруднене дихання, судинний колапс, генералізовані судоми, прострація.
Нікотин в переносите дорослими курцями дозах може викликати виражені інтоксикації у маленьких малюків (в т.ч. зі смертельними наслідками).
Лікування: слід негайно припинити застосування препарату (зняти пластир) і почати проведення симптоматичної терапії. Активоване вугілля знижує всмоктування нікотину з шлунково-кишкового тракту.
Куріння (але не застосування нікотину) викликає збільшення активності ізоферменту CYP1A2. Після припинення куріння може спостерігатися зниження кліренсу субстратів цього ферменту, що може привести до підвищення концентрації деяких лікарських засобів в плазмі крові, що має потенційне клінічне значення при одночасному використанні продуктів, що характеризуються малою широтою терапевтичної дії (теофілін, такрин, клозапін, ропінірол).
Після припинення куріння в плазмі можуть підвищуватися концентрації інших лікарських засобів, які частково метаболізуються під дією ізоферменту CYP1A2 (таких як іміпрамін, оланзапін, кломипрамин, флувоксамін), хоча дані, що підтверджують це, відсутні, а можливе клінічне значення такої взаємодії не відомо.
Обмежені дані свідчать про те, куріння може індукувати метаболізм флекаинида і пентазоцина.
Умови і періоді зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Період придатності - 3 роки.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Нікоретте (Nicorette)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Нікоретте (Nicorette)».