Форма випуску, склад і пачка
Таблетки, вкриті оболонкою блідо-рожевого кольору, круглі, діаметром 5 мм, двоопуклі. 1 таб. зуклопентиксол (в формі дигідрохлориду) 2 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин 85%, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат.
Таблетки, вкриті оболонкою рожево-коричневого кольору, круглі, діаметром 6 мм, двоопуклі. 1 таб. зуклопентиксол (в формі дигідрохлориду) 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин 85%, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат.
Таблетки, вкриті оболонкою червоно-коричневого кольору, круглі, діаметром 7 мм, двоопуклі. 1 таб. зуклопентиксол (в формі дигідрохлориду) 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин 85%, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат.
Розчин для в / м введення масляний жовтуватого кольору, прозорий, практично вільний від частинок. 1 мл зуклопентиксолу ацетат 50 мг. Допоміжні речовини: тригліцериди.
Розчин для в / м введення масляний жовтуватого кольору, прозорий, практично вільний від частинок. 1 мл зуклопентиксолу деканоат 200 мг. Допоміжні речовини: тригліцериди. Клініко-фармакологічна група: Нейролептик.
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантена. Клопіксол має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Клопіксол може також надавати тимчасовий, залежний від дози седативний ефект, швидкий розвиток якого на початку терапії (до настання антипсихотичної дії) є перевагою при лікуванні гострих і підгострих психозів. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату настає швидко.
Завдяки специфічному гальмуючого дії продукт особливо показаний при ажитації, неспокої, ворожості або агресивності. Одноразова ін'єкція Клопіксолу-акуфаз забезпечує виражене і швидке ослаблення психотичних симптомів. Тривалість антипсихотичної дії продукту надалі однієї ін'єкції становить 2-3 дня. Неспецифічний седативний ефект проявляється через 2 год, максимуму досягає приблизно через 8 ч, надалі цього значно скорочується і слабо проявляється при повторних ін'єкціях.
Клопіксолу депо значно більш пролонговано в порівнянні з Клопіксолом. Це дозволяє впевнено проводити безперервне антипсихотичний лікування Клопіксолом депо, що особливо важливо для хворих, які не виконують лікарські призначення. Клопіксол депо запобігає розвитку частих рецидивів, пов'язаних з довільним перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетичні та клінічні випробування Клопіксолу депо показали, що ін'єкції препарату найдоцільніше проводити з інтервалами в 2-4 тижні.
Клопіксолу депо 200 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна дозі Клопіксолу для прийому всередину, що становить 25 мг / добу протягом 2 тижнів.
Після прийому Клопіксолу всередину Cmax зуклопентиксолу в плазмі крові досягається через 4 год. Біодоступність зуклопентиксолу при прийомі всередину - в межах 44%. Після в / м ін'єкції Клопіксолу-акуфаз зуклопентиксолу ацетат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і оцтову кислоту. Cmax зуклопентиксолу в сироватці крові досягається через 24-48 год (приблизно через 36 год) після ін'єкції. Потім концентрація повільно знижується, досягаючи 1/3 від Cmax через 3 дня після ін'єкції. Після в / м ін'єкції Клопіксолу депо зуклопентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і деканової кислоту. Cmax зуклопентиксолу в сироватці крові досягається до кінця першого тижня після ін'єкції.
Зуклопентиксол в незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр, в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Метаболізм і виведення
При прийомі всередину T1 / 2 становить приблизно 20 год. Після в / м ін'єкції Клопіксолу депо крива концентрації зуклопентиксолу знижується експоненціально, при цьому T1 / 2 складає 19 днів, що відображає швидкість вивільнення активної речовини з депо. Метаболіти не мають нейролептической активністю; виводяться в основному з калом і частково - з сечею.
гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїчним маренням і порушеннями мислення;
стану ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожість, агресивність;
маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу;
розумова відсталість, що поєднується з психомоторнимзбудженням, ажитацією і іншими розладами поведінки;
сенільного слабоумство з параноїдними ідеями, дезорієнтацією, порушеннями поведінки, сплутаністю свідомості.
початкове лікування гострих психозів, включаючи маніакальні стани, і хронічних психозів у фазі загострення.
гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїчним маренням і порушеннями мислення;
стану ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожість, агресивність.
Препарат приймають усередину, добову дозу можна ділити на декілька прийомів. Дозу підбирають індивідуально залежно від стану пацієнта. На початку лікування рекомендується використовувати продукт в невеликих дозах, які потім, в залежності від реакції пацієнта на лікування, швидко збільшують до досягнення оптимального клінічного ефекту.
При гострому нападі шизофренії та інших гострих психотичних розладах, вираженої ажитації і манії доза продукту зазвичай становить 10-50 мг / сут.
При помірних і виражених психотичних розладах початкова доза становить 20 мг / сут і при потребі може бути збільшена на 10-20 мг з інтервалом 2-3 дня до 75 мг / добу і більше.
При хронічних психотичних станах при шизофренії та інших хронічних психозах підтримуюча доза становить 20-40 мг / сут.
При ажитації у хворих з олігофренією доза становить 6-20 мг / сут, при потребі доза може бути збільшена до 25-40 мг / сут.
При сенильних розладах, що супроводжуються ажитацією і сплутаністю свідомості, продукт призначають в дозі 2-6 мг / сут, при потребі можливе збільшення дози до 10-20 мг / добу; більш кращий прийом продукту в вечірній час.
Препарат призначають у вигляді глибокої в / м ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки. Дозу та інтервал між ін'єкціями визначають індивідуально в залежності від стану пацієнта. Клопіксол депо (200 мг / мл) при підтримуючому лікуванні вводять в дозах 200-400 мг (1-2 мл) через 2-4 тижні. У деяких випадках можуть знадобитися більш високі дози або скорочення інтервалів між ін'єкціями.
Перехід з Клопіксолу для прийому всередину на в / м введення
Добова доза (мг) Клопіксолу для прийому всередину х 8 = доза (мг) Клопіксолу депо для в / м введення 1 раз в 2 тижні. Прийом Клопіксолу всередину слід продовжувати протягом першого тижня після першої ін'єкції, але у зменшеній дозі. Перехід c в / м введення Клопіксолу-акуфаз на прийом Клопіксолу всередину Через 2-3 дні надалі заключній ін'єкції Клопіксолу-акуфаз (100 мг) Клопіксол належить призначити всередину в кожен деньй дозі 40 мг, по можливості - в кілька прийомів.
При потребі дозу можна збільшувати на 10-20 мг через через 2-3 дня до 75 мг / добу або більше. Перехід з в / м введення Клопіксолу-акуфаз на в / м введення Клопіксолу депо Одночасно із заключною ін'єкцією Клопіксолу-акуфаз (100 мг) слід ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопіксолу депо (200 мг / мл).
Повторні ін'єкції Клопіксолу депо проводять через 2 тижні. При потребі допустимо застосування продукту в більших дозах або скорочення інтервалів між ін'єкціями. Клопіксол-акуфаз і клопіксол депо можна змішувати в одному шприці і призначати як одну поєднану ін'єкцію. Наступні дози Клопіксолу депо і інтервали між ін'єкціями слід встановлювати в залежності від стану пацієнта.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початковому етапі лікування можуть мати місце розвиток екстрапірамідних ознак (в більшості випадків вони коригуються зниженням дози і / або призначенням протипаркінсонічних продуктів, однак регулярне профілактичне дію в последствіїдніх не рекомендується), сонливість; можливо також порушення акомодації.
При тривалій терапії у деяких хворих дуже не часто виникає пізня дискінезія. Протипаркінсонічні засоби не усувають симптоми цього стану. Рекомендується зменшення дози або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку серцево-судинної системи: можливі ортостатичне запаморочення, тахікардія; не часто - ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: сухість у роті, запор; не часто - незначні минущі зміни печінкових проб.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
гостра алкогольна інтоксикація;