Фармакологічна дія
Метаболічний препарат. Фосфокреатин грає важливу роль в енергетичному механізмі м'язового скорочення. Він є резервом енергії в клітинах міокарда та скелетних м'язів і використовується для повторного синтезу АТФ, при гідролізі якого вивільняється енергія для забезпечення процесу скорочення актомиозина. Недостатнє надходження енергії в кардіоміоцити, пов'язане з уповільненням окислювальних процесів, - це ключовий механізм розвитку і прогресування пошкодження міокарда. Недолік фосфокреатину призводить до зниження сили скорочення міокарда і здатності його до функціонального відновлення. При пошкодженні міокарда існує тісна кореляція між кількістю багатих енергією фосфорильованих сполук в клітинах, життєздатністю клітин і їх здатністю відновлювати скоротливу здатність. Доклінічні та клінічні дослідження дозволили показати кардіопротекторну вплив фосфокреатину, що проявляється в дозозалежне позитивному ефекті при токсичному впливі на міокард ізопреналіна, тироксину, еметіна, п-нітрофенолу; в позитивну інотропну дію при дефіциті глюкози, іонів кальцію або при передозуванні іонів калію; в зниженні негативного інотропного дії, обумовленого аноксією. Крім того, додавання фосфокреатину в кардіоплегічним розчини в концентрації 10 ммоль / л покращує кардіопротекторний ефект:
- знижується ризик розвитку ішемії міокарда при кардіопульмональний обхідному шунтування;
- знижується ризик розвитку реперфузійної аритмії при інфузійному введенні до розвитку експериментальної регионарной ішемії в результаті накладення лігатури на передню спадну гілку лівої коронарної артерії на 15 хв;
- знижує деградацію АТФ і фосфокреатина в клітинах міокарда, зберігає структуру мітохондрій і сарколеми, покращує процес функціонального відновлення міокарда після зупинки серця, викликаної введенням калію у високій дозі, і знижує частоту реперфузійної аритмії.
Фосфокреатин надає кардіопротекторну дію в експерименті при інфаркті міокарда та аритмії, викликаних окклюзией коронарної артерії: зберігає клітинний пул аденіннуклеотидів за рахунок пригнічення ферментів, що обумовлюють їх катаболізм, пригнічує деградацію фосфоліпідів, можливо, покращує мікроциркуляцію в зоні ішемії, що, обумовлено придушенням опосередкованої АДФ агрегації тромбоцитів , стабілізує гемодинамічні показники, запобігає різке зниження функціональних показників серця, надає антіарітміче дещо дію, знижує частоту і тривалість фібриляції шлуночків і обмежує зону інфаркту міокарда.
Фармакокінетика
Після одноразової в / в інфузії максимальна концентрація фосфокреатину в плазмі крові визначається на 1-3 хв. Найбільша кількість фосфокреатина накопичується в скелетних м'язах, міокарді і головному мозку. У тканинах печінки і легенів накопичення фосфокреатину незначне.
Виведення фосфокреатину двофазне (швидка і повільна фази), що обумовлено його накопиченням в тканинах з подальшим виведенням з організму в другу фазу. T1 / 2 в швидкій фазі становить 30-35 хв; T1 / 2 в повільній фазі становить кілька годин. Виводиться нирками.
У складі комбінованої терапії:
- гострого інфаркту міокарда;
- хронічної серцевої недостатності;
- інтраопераційної ішемії міокарда;
- інтраопераційної ішемії нижніх кінцівок.
У спортивній медицині - для профілактики розвитку синдрому гострого і хронічного фізичного перенапруження і покращання адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень.
режим дозування
Застосовується тільки в / в крапельно або у вигляді швидкої інфузії.
Гострий інфаркт міокарда
1 добу: 2-4 г препарату, розведеного в 50 мл води для ін'єкцій, у вигляді в / в швидкої інфузії з подальшою в / в інфузією 8-16 г в 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) протягом 2 ч.
2 добу: 2-4 г в 50 мл води для ін'єкцій в / в крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хв) 2 рази / добу.
3 добу: 2 г в 50 мл води для ін'єкцій в / в крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хв) 2 рази / добу. При необхідності курс інфузій по 2 г препарату 2 рази / добу можна проводити протягом 6 днів.
Хронічна серцева недостатність
Залежно від стану пацієнта можна почати лікування ударними дозами по 5-10 г препарату в 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) в / в крапельно зі швидкістю 4-5 г / год протягом 3-5 днів, а потім перейти на в / в крапельне введення (тривалість інфузії не менше 30 хв) 1-2 г препарату, розведеного в 50 мл води для ін'єкцій, 2 рази / добу, протягом 2-6 тижнів або відразу почати в / в крапельне введення препарату Неотон в підтримуючих дозах (1-2 г в 50 мл води для ін'єкцій 2 рази / добу протягом 2-6 тижнів).
Інтраопераційна ішемія міокарда
Рекомендується курс в / в крапельних інфузій тривалістю не менше 30 хв по 2 г препарату в 50 мл води для ін'єкцій 2 рази / добу протягом 3-5 днів, що передують хірургічного втручання, і протягом 1-2 днів після нього. Під час хірургічного втручання препарат Неотон додають до складу звичайного кардіоплегічного розчину в концентрації 10 ммоль / л або 2.5 г / л безпосередньо перед введенням.
Інтраопераційна ішемія нижніх кінцівок
2-4 г препарату Неотон в 50 мл води для ін'єкцій у вигляді в / в швидкої інфузії до хірургічного втручання з подальшим в / в крапельним введенням 8-10 г препарату в 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) зі швидкістю 4-5 г / ч під час хірургічного втручання і в період реперфузії.
У спортивній медицині для профілактики розвитку синдрому гострого і хронічного фізичного перенапруження і покращання адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень препарат Неотон слід застосовувати в дозі 1 г / сут в 50 мл води для ін'єкцій в / в крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хв) протягом 3-4 тижнів.
Побічна дія
Алергічні реакції: прояви підвищеної чутливості до препарату.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (при швидкому в / в введенні).