Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 50 г мексидола.
Препарат, який про показувала антиоксидантну, антігіпоксантним, мембранопротекторное, ноотропну, анксіолітічесское, протисудомну дію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Підвищує стійкість організму до стресу, впливу основних факторів і до кіслородозавісімие патологічних станів (шоку, гіпоксії. Ішемії, порушення мозкового кровообігу, інтоксикації алкоголем та антипсихотичними препаратами). Володіємо помірним гіполіпідемічну дію. Стабілізує мембранні структури клітин крові, підвищує стійкість тромбоцитів і лейкоцитів при гемолізі, нівелює викликані гіпоксією зміни фізико-хімічних властивостей клітинних мембран нервової тканини (зменшує в'язкість ліпідного бішару, збільшує плинність мембрани і підвищує співвідношення ліпід-білок), що сприятливо позначається на її метаболічної і биосинтетической активності.
Покращує пам'ять і працездатність. Надає анксіолітичну дію, усуває тривогу, страх, напруга, занепокоєння, покращує емоційний статус. Володіє нейропротекторная дією, стимулює відновно-адаптивні процеси в головному мозку при черепно-мозковій травмі.
Сприяє прискоренню еволюції внутрімозкових, в тому числі посттравматичних, крововиливів. У осіб перенесли гостре порушення мозкового кровообігу в складі комплексної терапії позитивно впливає на процеси масопереносу кисню в мозку в умовах гіпоксії. знижуючи максимальну швидкість дихання і збільшуючи стаціонарний рівень парціального тиску кисню в нервовій тканині. Зменшує наслідки реперфузійного синдрому при коронарної недостатності.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні в дозах 400-500 мг мах в плазмі крові становить 3,5-4,0 мкг / мл через 0,45-0,5 год і визначається в плазмі крові протягом 4 ч. Швидко розподіляється з кров'яного русла в органи і тканини. Середній час утримання препарату в організмі становить 0,7-1,3 год. Зв'язується з білками крові на 42%. Метаболізується в печінці з утворенням фосфат-3-оксіпіріда і глюкуронконьюгатов.
Перший метаболіт - фосфат-3-оксіпірід - в кров'яному руслі під впливом лужної фосфатази розпадається на оксіпірідін і фосфорну кислоту. Другий метаболіт є фармакологічно активним і виявляється в сечі в 1-е і 2-е добу після введення препарату. Третій метаболіт також виявляється в сечі. Четвертий і п'ятий метаболіти є глюкуронкон'югати. В середньому за 12 годин із сечею екскретується 0,3% препарату в незмінному вигляді і 50% - у вигляді глюкуронкон'югатов.
Показання до застосування:
У складі комплексної терапії при гострому порушенні мозкового кровообігу, порушеннях мозкового кровообігу, обумовлених черепно-мозковою травмою; дисциркуляторної енцефалопатії. легких когнітивних розладах на тлі атеросклеротичного ураження судин головного мозку, інтоксикаціях, розладах пам'яті та інтелектуальної недостатності у осіб похилого віку, тривожних розладах при невротичних і неврозность станах, абстинентному синдромі при алкоголізмі при наявності неврозоподібних і вегето-судинних порушень, гострому отруєнні нейролептиками, лікуванні трофічних виразок венозного генезу, гінгівіті, пародонтиті, пародонтозі, гострих гнійно-некротичних процесах черевної порожнини (гострий па Креатив, перитоніті).
Спосіб застосування та дози:
При лікуванні гострого порушення мозкового кровообігу препарат застосовують у складі комплексної терапії внутрішньовенно крапельно в дозі 200-300 мг 1 раз на добу в перші 5-7 днів, а потім - внутрішньом'язово по 200 мг 2 рази на добу. Доза препарату може бути збільшена до 500 мг при більш тяжкому перебігу захворювання. Тривалість лікування становить 10-14 діб.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації препарат слід призначати внутрішньовенно струминно або крапельно в дозі 100-200 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів, а потім - внутрішньом'язово по 200 мг на добу протягом 2 тижнів.
Для профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
При легких когнітивних порушеннях атеросклеротичного генезу у хворих похилого віку та при невротичних розладах з синдромом тривоги препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі препарат вводять в дозі 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або в дозі 200-300 мг внутрішньовенно струйно, на 16 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять внутрішньовенно в дозі 100-300 мг на добу протягом 7-14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) доза препарату залежить від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Скасування слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті препарат призначають по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапельно та внутрішньом'язово.
При некротичному панкреатиті легкого ступеня тяжкості препарат призначають по 100-200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапельно та внутрішньом'язово; при некротичному панкреатиті середнього ступеня тяжкості - по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапельно. При важкому некротичний панкреатит в першу добу препарат призначають в пульс-дозі 800 мг, розділивши на два введення, далі по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. При вкрай тяжкому перебігу некротичного панкреатиту початкова доза становить 800 мг на добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, при стабілізації стану препарат призначають по 300-400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно крапельно з поступовим зниженням добової дози. Скасування проводять поступово, після стійкого поліпшення клініко-лабораторних показників.
Особливості застосування:
Пацієнтам з артеріальним тиском понад 180/100 мм. рт. ст. кризовим перебігом артеріальної гіпертензії і вираженої афоректівной нестійкістю потрібна попередня корекція артеріальної гіпертензії і седативна терапія, а також контроль артеріального тиску під час проведення терапії.
Побічна дія:
З боку травної системи: сухість і «металевий» присмак у роті, нудота. метеоризм. діарея.
Інші: сонливість, відчуття «розливається тепла» у всьому тілі, алергічні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилює дію протисудомних засобів (карбамазепіну), бензодіазепінових анксіолітиків і протипаркінсонічних засобів (леводопи).
Зменшує токсичну дію етилового спирту.
Протипоказання:
Гострі порушення функції печінки і / або нирок, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік до 18 років, вагітність, лактація.
Передозування:
Симптоми: порушення сну (безсоння, в деяких випадках - сонливість); при внутрішньовенному введенні - незначне і короткочасне (до 1,5-2 год) підвищення артеріального тиску.
Лікування, як правило, не потрібно, оскільки симптоми зникають самостійно протягом доби. При необхідності показана симптоматична терапія.
Умови відпустки:
Розчин для ін'єкцій 5% в ампулах по 2 мл №10 (5x2 в контурних чарункових упаковках).