Міжнародне найменування: Maxigra
Склад і форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. В 1 таблетці міститься 100 мг силденафілу в формі цитрату.
В блістерах 1 або 4 таблетки. Упаковані в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг. В упаковці 1 або 4 таблетки.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг. В упаковці 1 або 4 таблетки.
Препарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5
Еректильної дисфункції засіб лікування, ФДЕ-5 інгібітор
Фармакологічна дія препарату Максігра
Засіб для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження.
Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), яка відповідальна за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 і підвищенню рівня цГМФ у кавернозному тілі, в результаті цього відбувається розслаблення гладких м'язів і посилення кровотоку в кавернозному тілі.
Силденафіл може викликати легке і минуще порушення розрізнення кольору (синього / зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 в 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5.
Дослідження in vitro свідчать про те, що активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 10-10000 разів перевершує його активність щодо інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЕ 1, 2, 3, 4 і 6). Зокрема активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3 - цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка бере участь в скороченні серця.
Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютнабіодоступність в середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому всередину в дозі 100 мг C max становить 18 нг / мл і досягається при прийомі натщесерце протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Т max збільшується на 60 хв, а C max знижується в середньому на 29%. V d силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками не залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли в спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Силденафіл метаболізується, головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9.
Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективності дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T 1/2 дорівнює близько 4 год.
Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л / год, а T 1/2 в термінальну фазу - 3-5 ч. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (приблизно 80% дози) і меншою мірою - з сечею (приблизно 13% дози).
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини в плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.
При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл / хв) і середньої (КК 30-49 мл / хв) ступеня тяжкості фармакокінетичніпараметри силденафілу після прийому всередину одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл / хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно двократного збільшення AUC (100%) і C max (88%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи .
У пацієнтів з цирозом печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) і C max (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи.
Показання до застосування препарату Максігра
Лікування еректильної дисфункції, яка характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту. Ееффектівен тільки при сексуальної стимуляції.
Протипоказання до застосування препарату Максігра
гіперчутливість; одночасний прийом донаторів оксиду азоту або органічних нітратів або нітритів у будь-яких ЛФ; одночасний прийом ін. ЛС, що стимулюють ерекцію, ритонавіру; наявність протипоказань до заняття сексом, в т.ч. нестабільна стенокардія, тяжка ХСН; втрата зору внаслідок ішемічної нейропатії зорового нерва, тяжка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія, інсульт або інфаркт міокарда в анамнезі, спадкові дегенеративні захворювання сітківки, включаючи пігментний ретиніт, жіноча стать, вік до 18 років.
Режим дозування і спосіб застосування препарату Максігра
Лікування порушень ерекції: приймають всередину приблизно за 1 год до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування - 1 раз / сут. Для літніх пацієнтів у віці старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг.
Легенева гіпертензія: всередину по 20 мг 3 рази / добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, однак при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази / добу.
З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння.
З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, болі в животі, нудота.
З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу.
З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання.
З боку органу зору: зміна зору (легке і минуще; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла і порушення чіткості зору), кон'юнктивіт.
Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висип, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; в одиничних випадках - пріапізм.
Особливі вказівки при прийомі препарату Максігра
Перед початком фармакотерапії з метою діагностики еректильної дисфункції і викликали її причин, необхідно зібрати анамнез та провести медичний огляд. Перед початком лікування еректильної дисфункції необхідно оцінити ризик розвитку серцево-судинних ускладнень, зумовлених сексуальною активністю. Силденафіл викликає м'яке оборотне зниження артеріального тиску. Перед початком використання силденафілу слід виключити ризик несприятливого впливу від зниження артеріального тиску, особливо на тлі сексуальної активності. Пацієнти з обструкцією ЛШ (включаяаортальний стеноз, ГОКМП) або з рідкісним синдромом множинної атрофії, що виражається в порушеною регуляції артеріального тиску, найбільш схильні до гіпотензивним ефекту вазодилататорів.
Більшість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи розвивається у людей з попередніми захворювання серця або судин. Найбільш часто такі ускладнення розвивалися або безпосередньо після статевого акту, або через короткий час після нього. У деяких випадках такі побічні ефекти розвивалися після прийому силденафілу без подальшого статевого акту. Причинно-наслідковий взаємозв'язок між даними побічними ефектами і описаними чинниками не встановлена. Дози понад 200 мг не підвищують ефективність, проте збільшують частоту і вираженість дозозалежних побічних ефектів.
Застосування препарату у дітей
Силденафіл не застосовують у пацієнтів у віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів
Для літніх пацієнтів у віці старше 65 років доза становить 25 мг.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax в плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено пригніченням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру.
Можна очікувати, що більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивну дію нітратів.
Описаний випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.
Застосування препарату Максігра тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!