Парасимпатична система і холінергічні рецептори відіграють велику роль у формуванні гіперреактивності бронхів і розвитку бронхіальної астми. Гіперстимуляція холинергических рецепторів призводить до посилення дегрануляції огрядних клітин з виходом великої кількості медіаторів запалення, що сприяє розвитку в бронхах запальної ібронхоспастичним реакцій і їх еквівалентів.
Отже, зниження активності холінергічних рецепторів може зробити сприятливий вплив на перебіг бронхіальної астми.
Максимальна щільність холінергічних рецепторів характерна для великих і менш виражена в бронхах середнього калібру. У дрібних бронхах холінергічних рецепторів значно менше і вони грають деяку роль у розвитку їх спазму. Це пояснює меншу ефективність холінолітиків при лікуванні бронхіальної астми в порівнянні зі стимуляторами 3-адреноблокатори. На відміну від холінергічних, адренергі-етичні рецептори розташовані рівномірно по всьому бронхіальному дереву, причому в середніх бронхах є деяка перевага # 945; - рецепторів, а в дрібних - р-рецепторів. Ось чому р-адреностимулятори високоефективні при захворюваннях, що протікають з обструкцією дрібних бронхів - бронхіальній астмі та дистального бронхіті.
М-холінолітики блокують М-холінореактівниє структури і тим самим зменшують бронхосужівающіх вплив блукаючого нерва.
Ця засоби показані насамперед при розвитку ваготоніческого (холінергічного) варіанту бронхіальної астми. У цих випадках нерідко виявляються системні явища ваготонії: поєднання з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки, схильність до артеріальної гипотен-зії. брадикардії, гіпергідроз долонь і т.д.
Досить часто Холінолітики бувають ефективні і при атонической бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті.
Найбільш часто застосовуються такі холінолітики.
Атропін - можна застосовувати для купірування нападу астми, для цього вводять 0.5-1 мл 0.1% розчину підшкірно. У ряді випадків можна отримати Купируются ефект шляхом інгаляції дрібнодисперсного аерозолю (0.2-0.3 мг атропіну в розведенні 1: 5, 1:10) протягом 3-5 хв. Терапевтичний ефект зберігається близько 4-6 ч. Атропін ефективний при бронхіальній обструкції середнього ступеня тяжкості. При передозуванні атропіну з'являються сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, гіпотонія кишечника, утруднення сечовипускання. Атропін протипоказаний при глаукомі.
Платіфштін - призначають 1 мл 0.2% розчину підшкірно 1-3 рази на день, порошки - всередину по 0.002- 0.003 Г 3 рази в день. Застосовують в ін'єкціях для купірування нападу бронхіальної астми, в порошках - для лікування хронічної обструкції бронхів.
Метацин - вводять 1 мл 0.1% розчину підшкірно для купірування нападу астми. За спазмолітичній дії перевершує атропін, має менш виражені побічні дії. У таблетках застосовується по 0.002 г 3 рази на день для лікування хронічної бронхіальної обструкції.
Екстракт беладони - застосовується в порошках при хронічній бронхіальній обструкції по 0.015 г 3 рази в день.
Наводимо деякі прописи, що містять холінолітики, для купірування легких нападів астми і для лікування хронічної бронхіальної обструкції:
Метацина 0.004 г
Екстракту беладони 0.01 г
Ефедрину 0.015 г
Платифіліну 0.003 г
Ефедрину 0.015 г
Фенобарбіталу 0.01 г
Приймати по 1 порошку3 рази в день.
Іпратропіум бромід (атровент) - четвертинний похідне атропіну, є антіхолінергетіческім препаратом, що діє переважно на холінорецептори бронхів. Він характеризується високою активністю як конкурентний антагоніст нейромедіатора ацетилхоліну, зв'язується з холинергическими рецепторами в гладкої мускулатури бронхів і пригнічує вагусопосредованную бронхоконстрикцию. Іпратропіум бромід більш вибірковий у відношенні холінергічних рецепторів, що виражається в більш високій бронхолитической активності в порівнянні з атропіном і меншим придушенням слизеобразования шляхом інгаляції.
При інгаляційному введенні препарату всмоктуваність його мінімальна. Можна вважати, що дія його носить місцевий характер без супутніх системних ефектів. Дія ипратропиума бромида починається через 5-25 хв після інгаляції, досягає максимуму в середньому через 90 хв, тривалість дії - 5-6 ч. Підвищення дози збільшує тривалість дії. У порівнянні з атропіном дію препарату на бронхи більш сильне і тривале при менш виражений вплив на холінорецептори інших органів (серця, кишечника, слинних залоз). У зв'язку з цим у атровента значно менше побічних дій і краща переносимість порівняно з атропіном.
Атровент застосовується для купірування неважких нападів ядухи (переважно при ваготоніческіх формах), а також при тонічних обструкгівних бронхітах з гіперактивністю холінергічної системи. Крім того, атровент показаний при трахеобронхиальной дискінезії, при астмі фізичного зусилля і в разі емфізематозного типу хронічної бронхіальної обструкції. Випускається у вигляді дозованого аерозолю. Призначають по 2 вдиху (1 вдих = 20 мкг) 3-4 рази на день.