розчин для ін'єкцій
діюча речовина - пірацетам 200 мг / мл (1000 мг або 3000 мг в ампулі по 5 мл
або
15 мл відповідно), допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат (5 мг / 15 мг), оцтова кислота льодяна (до рН = 5,8), вода для ін'єкцій (до 5 мл / 15 мл).
Опис. прозорий безбарвний розчин або з легким зеленуватим відтінком, без запаху.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Активним компонентом Луцетаму ® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ноотропний засіб. Безпосередньо впливає на головний мозок, покращує когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, здатність до запам'ятовування, а так само підвищує розумову працездатність, без розвитку седативного і психостимулирующего ефекту. Впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує нейрональную пластичність і метаболічні процеси в нервових клітинах. Покращує взаємодію між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, поліпшує мозковий кровообіг.
Луцетам покращує мікроциркуляцію в головному мозку, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликає судинорозширювальний дії.
Луцетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через мікроциркуляторне русло. Зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і фактора Віллібранда на 30% - 40% і подовжує час кровотечі.
Луцетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації або травми.
Луцетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика
Період напіввиведення пірацетаму із плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних ядрах. Пірацетам не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі і 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді, шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв.
дорослі
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам'яті, зниженням концентрації уваги і активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи.
Лікування запаморочення (вертиго) і пов'язаних з ним розладів рівноваги (за винятком запаморочень вазомоторного і психогенного походження.
Кортикальна миоклония (монотерапія або в складі комплексної терапії).
Купірування (парентерально) серповидно-клітинної вазооклюзіонного кризу.
Діти і підлітки
У складі комплексної терапії дислексії у дітей у віці від 8 років в комплексі з іншими методами, включаючи логопедическое лікування.
Профілактика (перорально) і купірування (парентерально) серповидно-клітинної вазооклюзіонного кризу.
Протипоказання
- Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату
- Психомоторне збудження на момент призначення препарату
- хорея Гентингтона
- геморагічний інсульт
- Важка хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл / хв).
- Дитячий вік до 3 років
- Вагітність і період лактації (див. Розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю»).
Порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, важке кровотеча, хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20-80 мл / хв).
Застосування при вагітності та в період годування груддю
Дослідження на вагітних жінках не проводилися, тому пірацетам не повинен призначатися під час вагітності.
Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. При необхідності застосування препарату, слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування
Внутрішньовенно. Добова доза - 30-160 мг / кг (3-12 г / сут.), Кратність введення - 2-4 рази на добу.
Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату, наприклад, при утрудненні ковтання, або коли пацієнт перебуває в комі.
Розчин Луцетаму ® сумісний з наступними інфузійнимирозчинами:
Дозування літнім пацієнтам:
Літнім хворим доза коригується при наявності ниркової недостатності і при тривалій терапії необхідний контроль функції нирок.
Дозування хворим з порушенням функції печінки:
Хворі з порушенням функції печінки в корекції дози не потребують. Хворим з порушенням функцій і нирок і печінки, дозування здійснюється за схемою (див. Розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»)
Побічна дія
Порушення з боку нервової системи: гіперкінези, дратівливість, сонливість, депресія, астенія: ці симптоми частіше виникають у літніх пацієнтів, які отримують дози понад 2,4 г / сут, в більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Головний біль, запаморочення, безсоння, психічне збудження, занепокоєння, порушення рівноваги, тремор, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.
Порушення з боку крові і лімфи: кровоточивість
Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія
Порушення з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення (вертиго)
Порушення з боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, епігастральний біль.
Порушення з боку обміну речовин і харчування: збільшення маси тіла.
Порушення з боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.
Загальні розлади і порушення в місці введення: біль у місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія.
Передозування
Пірацетам не токсичний навіть у високих дозах.
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішкою крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.
При спільному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (трийодтироніну / ТЗ / + тетрайодтиронина / Т4 /) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтації і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроєвої кислотою.
Високі дози (9,6 г / добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося більше зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 / 5 і 4А9 / 11 цитохромов Р450 в концентрації 142, 426 і 1422 мкг / мл. При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл, відзначено невелике інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) і ізоферменту 3А4 / 5 (11%). Однак значення константи інгібування (Ki) необхідне для ингибиции цих двох CYP изоферментов значно перевищує тисячу чотиреста двадцять-дві мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна. Прийом пірацетаму в дозі 20 г / сут не впливав на максимальну концентрацію і площу під кривою концентрація-час протиепілептичних препаратів в сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійну дозу.
Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пирацетама в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
особливі вказівки
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
Застосування парентерального преапарата для купірування серповидно-клітинної вазооклюзіонного кризу в дозах, нижче 160 мг / кг / сут. а також безладне, несистематичний застосування може викликати повторний криз.
При тривалій терапії літніх хворих рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій 200 мг / мл. За 5 мл в ампули з безбарвного скла з точкою зламу і двома червоними кільцями. На кожну ампулу наклеюють етикетку.
За 5 ампул поміщають в пластикову чарункову упаковку, запаяну прозорою плівкою. За 2 упаковки (10 ампул) разом з інструкцією із застосування вкладають в картонну пачку.
За 15 мл в ампули з безбарвного скла з точкою зламу. На кожну ампулу наклеюють етикетку. За 4 ампули поміщають в контурну чарункову упаковку, запаяну прозорою плівкою. По 1 або 5 упаковок (4 або 20 ампул) разом з інструкцією із застосування вкладають в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання:
Тільки за рецептом лікаря.
Виробник
ЗАТ «Фармацевтичний завод Егіс»,
1106 Будапешт, вул. Керестур 30-38, УГОРЩИНА
представництво ЗАТ
«Фармацевтичний завод Егіс» (Угорщина) м.Москва
121108, г. Москва, ул. Івана Франка, д. 8