Торгова назва препарату: Блоктран ®
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
пігулки покриті оболонкою
Активна речовина:
Калію лозартану 50 мг
Допоміжні речовини:
Ядро: цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідоннизькомолекулярний (повідон), крохмаль картопляний, магнію стеарат для фармацевтичної промисловості, аеросил (кремнію діоксид колоїдний).
Оболонка: гілроксіпропілметілцеллюлоза (гіпромелоза), кополівідон, титану діоксид, тальк, твін-80 (полісорбат), сіковіт жовто-оранжевий 85 Е110.
опис
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою світлого рожево-оранжевого кольору.
Фармакотерапевтична група:
ангіотензину II рецепторів блокатор
Код АТС С09СА01
Фармакодинаміка
Гіпотензивний препарат, є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (підтип ATI). He пригнічує киназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), концентрацію в крові адреналіну і альдостерону, артеріальний тиск (АТ), тиск в малому колі кровообігу; зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю. Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зменшується систолічний та діастолічний артеріальний тиск) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 год поступово знижується.
Максимальний гіпотензивні ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.
Фармакологічні дані вказують на те, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат в меншій дозі.
Фармакокінетика
Лозартан швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 33%. Має ефект "першого проходження" через печінку, метаболізується шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту 2С9 цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту. Зв'язок з білками плазми крові - 99%. Час досягнення максимальної концентрації лозартану становить 1 годину, активного метаболіту 3-4 години, після прийому всередину. Період напіввиведення 1,5 - 2 год, а його основного метаболіту 6-9 ч, відповідно. Близько 35% дози виводиться з сечею, близько 60% - через кишечник.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія;
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ).
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- Артеріальна гіпотензія;
- гіперкаліємія;
- дегідратація;
- Вагітність і період лактації;
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені для пацієнтів молодше 18 років).
З обережністю печінкова і / або ниркова недостатність.
Способи застосування і дози
Препарат Блоктран ® застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення більшого ефекту дозу збільшують до 100 мг у два прийоми або 1 раз в день.
Початкова доза для пацієнтів з серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг / добу, 25 мг / добу і 50 мг / добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу в залежності від переносимості препарату пацієнтом.
При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу слід знизити до 25 мг 1 раз на добу.
Не потрібно коригувати дозу пацієнтам похилого віку або хворим з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід призначати нижчі дози препарату.
Застосування в педіатрії
Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені.
Побічна дія
* Помічені побічні ефекти, частота розвитку яких порівнянна з плацебо.
Зв'язок побічних ефектів, що зустрічаються з частотою менше 1% випадків, із застосуванням лозартану не доведена.
У більшості випадків Блоктран® добре переноситься, побічні ефекти носять тимчасовий характер і не вимагають відміни препарату.
З боку нервової системи та органів чуття: 1% і більше - запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння; менше 1% - занепокоєння, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична нейропатія, парестезії, гипостезии, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе, дзвін у вухах, порушення смаку, зміна зору, кон'юнктивіт.
З боку дихальної системи: 1% і більше - закладеність носа, кашель *, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі, сінусопатія *, синусит, фарингіт), менше 1% - диспное, бронхіт, риніт.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1% і більше - нудота, діарея *, диспепсичні явища *, біль в животі; менше 1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запор.
З боку опорно-рухового апарату: 1% і більше - судоми, біль у м'язах *, біль в спині, грудній клітці, ногах; менше 1% -артралгія, біль в плечі, коліні, артрит, фіброміалгія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія (дозозалежні), серцебиття, тахі- або брадикардія, аритмії, стенокардія, анемія.
З боку сечостатевої системи: менш 1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція.
З боку шкірних покривів: менше 1% - сухість шкіри, еритема, прилив крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.
Алергічні реакції: менше 1% - кропив'янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика.
Інші: гіперкаліємія (калій сироватки більше 5,5 ммоль / л).
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, через парасимпатичної (вагусной) стимуляції може з'являтися брадикардія.
Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Може призначатися з іншими гіпотензивними засобами.
Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом.
У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування великими дозами діуретиків) може виникати виражене зниження артеріального тиску.
Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (сечогінних, бета-блокаторів, симпатолітиків).
Підвищує ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію.
особливі вказівки
Необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення Блоктрана® або починати лікування із застосування препарату в меншій дозі. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати концентрацію сечовини в крові і сироваткового креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки.
В період лікування слід регулярно контролювати концентрацію калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Вагітність і період лактації
Даних щодо застосування лозартану при вагітності немає. Однак, відомо, що, препарати, що впливають безпосередньо на систему ренін-ангіотензин, при застосуванні їх у II і III триместрах вагітності, можуть викликати дефект розвитку або навіть смерть плоду, що розвивається. Тому при виникненні вагітності прийом Блоктрана® слід негайно припинити.
При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування Блоктраном®.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою 50мг.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку.
1, 2, 3, 5 або 6 контурних упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Умови зберігання
Список Б. У сухому місці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки.
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник / організація, яка бере претензії споживачів
ВАТ «Фармстандарт-Лексредства», 305022, г.Курск. вул. 2-я Агрегатна, 1а / 18