«Є протипоказання, ознайомтеся з інструкцією і перед застосуванням зверніться до лікаря».
Фармакодинаміка
Лозартан - конкурентний антагоніст рецепторів ангіотензину II (блокатор ангіотензинових рецепторів) типу АТ 1. розташованих переважно в судинах і міокарді, а також в головному мозку, нирках і клубочкової зоні коркового речовини надниркових залоз, в якій секретується альдостерон. Перешкоджаючи дії ангіотензину II на рецептори, лозартан, а також його активний метаболіт EXP-3174 (який має риси неконкурентного блокатора, т. Е. Викликає необоротну блокаду рецепторів), розслаблюють гладкі м'язи і розширюють судини, посилюють діурез і натрійурез, знижують масу циркулюючої крові , гальмують гіпертрофію і гіперплазію клітин.
Через АТ1-рецептори здійснюється регуляція секреції реніну за механізмом негативного зворотного зв'язку, і при блокаді цих рецепторів рівень реніну, а значить, і ангіотензину II зростає, що побічно викликає активацію незаблокованих АТ2-рецепторів, розташованих в мозковій речовині надниркових залоз, нирках, центральній нервовій системі , але клінічна значущість цього ефекту до кінця не відома.
Фармакокінетика
Приблизно 14% загальної кількості прийнятого всередину лозартану перетворюється в 5-карбоксильний метаболіт (EXP-3174) - більш активний блокатор АТ1-рецепторів, ніж лозартан. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається приблизно через 1 год. А EXP-3174 - через 3 год. Після прийому, період напіввиведення становить 2,5 і 6-9 ч. Відповідно. Елімінація лозартану і EXP-3174 здійснюється з жовчю і сечею. Завдяки переважно печеночному шляхи виведення, Сартана займають одне з перших місць в лікуванні нефрогенної артеріальної гіпертензії.
Терапевтичні ефекти і показання
Лозартан є лікарським засобом першого ряду для лікування артеріальної гіпертензії (АГ) у хворих на хронічну серцеву недостатність (ХСН). Крім цього, поряд з валсартаном і кандесартаном він має самостійне показання ХСН. Доведено здатність препарату зменшувати ймовірність розвитку нових випадків цукрового діабету у хворих на артеріальну гіпертензію. Лозартан попереджає розвиток і уповільнює прогресування діабетичної нефропатії, знижує ступінь мікроальбумінурії і протеїнурії (нефропротективний ефект). Клінічно підтверджено також хороша переносимість препарату. Таким чином, Лоріста призначається при:
- гіпертонічної хвороби;
- АГ, асоційованої з гіпертрофією лівого шлуночка (ГЛШ);
- ренопаренхіматозні АГ;
- ХСН, в т. Ч. Після інфаркту міокарда;
- діабетичної нефропатії із супутньою АГ, незалежно від типу цукрового діабету (1 або 2).
На відміну від інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, Лоріста не викликає сухий кашель. Препарат не впливає на потенцію у чоловіків.
Протипоказання до призначення
При застосуванні антигіпертензивних препаратів існує цілий ряд протипоказань. Лозартан не підходить для лікування, якщо у пацієнта діагностовано:
- артеріальна гіпотонія;
- водно-електролітний дисбаланс;
- зневоднення;
- тяжка печінкова недостатність;
- гіперчутливість до активного і / або допоміжних компонентів препарату.
Дітям і підліткам до 18 років препарат теж не підходить.
Лорісту не слід призначати в II або III триместрах вагітності, а також годуючим матерям, через відсутність відповідної доказової бази.
При звуженні ниркових артерій з двох сторін або звуженні артерії єдиної нирки застосування препарату патогенетично необгрунтовано. Відсутня інформація щодо використання лозартану у хворих з трансплантованою ниркою.
Побічна дія
В цілому пацієнти добре переносять препарат. Небажані явища, як правило, проходять самостійно, без скасування ліки. Однак лозартан може спровокувати такі стани:
- запаморочення, головний біль, млявість, порушення сну;
- ортостатична гіпотонія, почастішання або уповільнення серцебиття;
- нудота, кишкова колька;
- гіперкаліємія.
Форма випуску і режим дозування
Реалізується Лоріста в таблетованій формі по 12,5, 25, 50 і 100 мг.
- При лікуванні АГ стандартна доза становить 50 мг на добу. При необхідності добова доза збільшується до 100 мг в один-два прийоми.
Лозартан посилює дію інших гіпотензивних препаратів, що вимагає корекції дози всіх лікарських засобів.
При паралельному призначенні великих доз сечогінних ліків доцільно починати лікування Лорісти з 25 мг 1 раз на добу.
Вік старше 60 років, а також супутня ниркова недостатність не вимагають спеціальної корекції вихідної дози препарату.
При печінковій недостатності елімінація лозартану і EXP-3174 сповільнюється, тому необхідно використовувати більш низькі дози ліків.
- При ХСН терапію Лорісти починають з початкової дози - 12,5 мг на добу і, поступово подвоюючи її щотижня, доводять до підтримуючої - 50 мг на добу.
- З метою профілактики кардіоваскулярних ускладнень при АГ, асоційованої з ГЛШ, лозартан призначається по 50-100 мг на добу.
- При лікуванні діабетичної нефропатії Лорісту рекомендується приймати по 50-100 мг на добу в залежності від артеріального тиску.
Передозування
Прояви: артеріальна гіпотензія, почастішання частоти серцевих скорочень; також може розвинутися уповільнення пульсу.
Лікування: призначається активоване вугілля, форсується діурез, проводиться симптоматична терапія, спрямована на стабілізацію показників кровообігу; забезпечується контроль над життєво важливими функціями організму. Гемодіаліз в даному випадку неефективний.
лікарська взаємодія
- Одночасне лікування діуретиками у великих дозах може викликати симптоматичну гіпотензію.
- Паралельний прийом інших гіпотензивних препаратів призводить до взаємного посилення антигіпертензивного ефекту.
- Нестероїдні протизапальні препарати та аспірин зменшують гіпотензивну дію Лорісти.
- Можливий розвиток гіперкаліємії у хворих, які приймають препарати калію або калійзберігаючі діуретики.
особливі вказівки
При управлінні транспортом і іншими механізмами, які вимагають значної концентрації уваги і адекватної швидкості психомоторних реакцій, необхідно пам'ятати, що гіпотензивні лікарські засоби іноді викликають запаморочення і сонливість.
Лоріста Н і Лоріста H 100 - комбіновані антигіпертензивні засоби
Компоненти даних лікарських засобів - лозартан (Сартан) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик) - при спільному застосуванні надають більш виражений фармакологічний ефект. ніж кожен окремо (адитивна дія).
Показання до призначення: АГ у хворих, які потребують комбінованої терапії; профілактика кардіоваскулярних ускладнень при АГ, асоційованої з ГЛШ.
Випускаються лікарські засоби в таблетованій формі. Таблетки Лоріста Н містять 50 мг лозартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду, таблетки Лоріста Н 100 - 100 мг лозартану і 12,5 мг гідрохлотіазіда.
Препарати не призначені для початкової терапії. Стандартна доза Лоріста Н - одна таблетка на добу. При недостатньому фармакологічному ефекті доза збільшується до двох таблеток 1 раз на добу.
Рекомендована доза Лоріста Н 100 - одна таблетка на добу. Препарат застосовується в разі відсутності очікуваного гіпотензивного ефекту Лоріста Н.