фармакологічна група
- Бета 1 адреноблокатор селективний [Бета-адреноблокатори]
Фармакологічна дія
Антиангінальний засіб. Препарат має 2 фармакологічними ефектами:
1. Основний результат - бета 1 адреноблокирующєє вплив селективного типу;
2. незначна стабілізація мембран подібно місцевуанестезуючу речовин або хінідину (вплив виражається в концентраціях, більших, ніж среднетерапевтические).
Часткова агоністичного активність у ліки відсутня.
Діюча речовина - бетаксолол. Після перорального введення всмоктується швидко і повністю з біодоступністю десь 85%. Незначний результат першого проходження через печінку. Період напіввиведення - від 15 до 20 годин. Висока біодоступність бетаксололу забезпечує несуттєві коливання максимальної концентрації у різних пацієнтів або у одного і того ж людини при тривалому прийомі таблеток. Близько половини від введеного дозування зв'язується плазмовими протеїнами. Бетаксолол метаболізується в неактивні метаболіти, частина речовини залишається неметаболізованого - десь 10-15% виводиться з сечею в незмінній формі. Обсяг розподілу діючої речовини ЛОКРЕНУ - 6 л / кг.
Показання до застосування
Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, а так само як превентивна терапія при ішемічній хворобі серця для попередження розвитку нападів стенокардії напруги.
Спосіб застосування
За 20 мг один раз на добу. Пропонується не перевищує номінальний струм добову дозу - 40 мг. При нирковій недостатності дозування ліків підбирають з урахуванням кліренсу креатиніну. Після початку лікування бетаксололом у пацієнтів з нирковою недостатністю потрібно 4 дні спостерігати пацієнта (до 4 дня в крові досягається рівноважний рівень діючої речовини) .Що стосується легких форм ниркової недостатності (кліренс креатиніну дорівнює 20 мг / хв або менше) адаптація дози не проводиться.
При важкій недостатності нирок (кліренс креатиніну 20 мл / хв і вище), а так само при проведенні діалізу пацієнтові стартова доза не повинна перевищувати 10 мг на добу. Прийом ліки не залежить від часу проведення діалізу і його частоти. При недостатності печінки адаптації дози ЛОКРЕНУ не потрібно. Після початку лікування цим препаратом у пацієнтів з печінковою недостатністю потрібно клінічне спостереження.
Побічна дія
Зареєстровані наступні побічні дії ЛОКРЕНУ: біль в животі, відчуття холоду в кінцівках, брадикардія (в ряді випадків важка форма), запаморочення, еректильна дисфункція, нудота, астенія, блювання, безсоння, головний біль. До рідкісних побічних дій відносяться: погіршення ступеня тяжкості атріовентрикулярної блокади, уповільнення провідності по атріовентрикулярному вузлу, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, гіпоглікемія, бронхоспазм, при захворюваннях опорно-рухового апарату - посилення переміжної кульгавості, синдром Рейно, парестезія, нічні кошмари, сухість кон'юнктиви очей , шкірні прояви (в тому числі висипання, що нагадують псоріаз), загострення перебігу псоріазу. Транзиторним ефектом (зникає після відміни ЛОКРЕНУ) буває поява в крові титру антинуклеарних антитіл - в цьому випадку рідко, проте вірогідна поява клінічних симптомів за типом системного червоного вовчака.
Протипоказання
Препарат не прописують, якщо в анамнезі у пацієнта були вказівки на алергічні реакції до бетаксололу або інших допоміжних компонентів ЛОКРЕНУ, а також у випадках, якщо у пацієнта були будь-які інші анафілактичні реакції. Іншими протипоказаннями є:
• Бронхіальна астма;
• хронічні обструктивні хвороби бронхолегеневої системи;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярнаблокада 2-3 ступеня тяжкості при відсутності у пацієнта імплантату водія ритму серця;
• синдром слабкості синусового вузла (в тому числі синоатріальна блокада);
• рефрактерна серцева недостатність декомпенсированной стадії;
• стенокардія Принцметала;
• порушення периферичного кровообігу;
• синдром Рейно (тільки важкі випадки);
• виражена артеріальна гіпотензія;
• брадикардія з показником ЧСС менш 45-50 уд. / Хвилину;
• нелікована феохромоцитома;
• вроджена галактоземія;
• комбінація з сультопридом, дилтіаземом, аміодароном, флоктафеніном, бепридилом або верапамілом;
• дефіцит лактази;
• синдром мальабсорбції галактози / глюкози;
• лактація;
• вік до 14 років.
вагітність
Препарат не предлогается призначати вагітним пацієнткам. Якщо вагітна приймала ЛОКРЕНУ, у її новонародженого можуть бути гіпоглікемія, респіраторний дистрес-синдром, брадикардія. Тому в таких випадках новонародженого необхідно ретельно спостерігати в умовах спеціалізованого неонатологічного відділення, в якому повинні бути можливості для постійного вимірювання частоти серцевих скорочень і параметрів глікемічного профілю. Моніторинг повинен проводитися до 5 дня життя новонародженого включно. Локрен, як і інші бета-блокатори адренорецепторів, проникає в грудне молоко. Тим пацієнткам, яким в період лактації призначений ЛОКРЕНУ, грудне вигодовування припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Передозування
Для симптомів передозування Локреном характерно значне зменшення цифр артеріального тиску і поява брадикардії. Терапевтичні заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску: глюкагон 1 мг і атропін 1-2 мг внутрішньовенно. Ін'єкцію глюкагону в разі недостатньої його ефективності повторюють. Можливо ввести ізопреналін (25 мг у вигляді інфузії у вену повільно), а так же призначити добутамін (рекомендована швидкість введення добутаміну - 2,5-10 мкг / кг в хвилину).
Якщо у новонародженого реєструється декомпенсація серцевої діяльності після прийому матір'ю під час вагітності ЛОКРЕНУ, то допомога надається в такому обсязі: добутамін, глюкагон (розраховується за масою новонародженого - 0,3 мг на кожний кілограм ваги), ізопреналін. Добутамин предлогается в досить великих дозах тривалий час. Необхідна госпіталізація в спеціалізоване відділення і цілодобове спостереження реаніматолога-неонатолога.
Форма випуску
Пігулки покриті оболонкою. У кожній таблетці - 20 мг діючої речовини (бетаксолол). У блістері 28 таблеток.
Умови зберігання
При температурі від 15 до 30 градусів Цельсія, в сухому місці.