Лейкеран - фармакологічний препарат з групи протипухлинних засобів, застосовуваний для лікування пухлинних лімфопроліферативних захворювань.
Склад і форма випуску
Лейкеран проводиться в таблетках по 2 мг. У флаконах з темного скла по 25, 50 і 100 таблеток. У картонній коробці один флакон з інструкцією.
Фармакологічна дія Лейкерану
Лейкеран відноситься до алкилирующим з'єднанням, які мають протипухлинну ефектом. В процесі алкілування відбувається процес утворення високоактивних вільних радикалів. Точний механізм протипухлинної дії невідомий, імовірно здійснюється перехресне зв'язування радикалів з молекулою ДНК і порушення процесу її реплікації (ділення).
Згідно з інструкцією Лейкеран добре всмоктується з травного тракту. Його максимальна концентрація в сироватці крові відзначається через 0,5-2 години після прийому всередину. Препарат виводиться з організму в середньому через 1.5 години (+0,5 години). Лейкеран практично повністю метаболізується в печінці. Даний препарат не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, але проникає в плацентарний кровотік.
Показання до застосування
Лейкеран показаний при таких захворюваннях:
- хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз);
- хронічний лімфолейкоз;
- злоякісні лімфоми (наприклад, лімфосаркома);
- макроглобулінемія Вальденстрема.
Протипоказання до застосування Лейкерану
Згідно з інструкцією Лейкеран протипоказаний пацієнтам, які нещодавно перенесли променеву терапію, або хіміотерапію іншими препаратами. Гіперчутливість до компонентів препарату і вагітність є також протипоказаннями до його застосування.
З обережністю Лейкеран призначають при ознаках пригнічення функції кісткового мозку, при вітряної віспи або оперізуючий лишай. при гострих інфекційних захворюваннях вірусної або грибкової природи. Також необхідно зіставити користь і ризик застосування даного препарату, якщо у хворого відзначається інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, або він страждає на подагру, епілепсію або переніс черепно-мозкові травми в анамнезі.
Інструкція Лейкерану: способи застосування і дози
Згідно з інструкцією Лейкеран може застосовуватися в комбінації з іншими препаратами. Дози і режим введення підбираються індивідуально лікарем хіміотерапевтів. Таблетки Лейкерану слід приймати всередину, розподіл їх неприпустимо.
При хвороби Ходжкіна Лейкеран за інструкцією може бути призначений у вигляді монотерапії в добової дозі 0,2 мг / кг маси тіла. тривалість лікування 4-8 тижнів.
При лікуванні неходжкінських лімфом Лейкеран рекомендований в добової стартовій дозі 0,1 - 0,2 мг / кг маси тіла протягом 4-8 тижнів. Після чого пацієнта переводять на підтримуючу дозу (зменшуючи її або призначаючи переривчастий курс).
При хронічному лімфолейкозі Лейкеран використовується в дозі 0,15 мг / кг маси тіла на добу. Тривалість терапії визначається з урахуванням лабораторних показників. Через місяць після закінчення першого курсу лікування відновлюється в підтримуючої дозі (0,1 мг / кг).
У лікуванні макроглобулінемії Вальденстрема Лейкеран є препаратом вибору. Стартова добова доза 6-12 мг / кг добу, а після зниження кількості лейкоцитів крові рекомендований перехід на підтримуючу дозу (2-8 мг / кг).
Лейкеран застосовується і у дітей при лікуванні хвороби Ходжкіна і злоякісних лімфом, схеми застосування схожі з дорослими.
Побічна дія Лейкерану
З боку системи кровотворення в 10% випадків можливе зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, зниження гемоглобіну. У 0,01% випадків може відзначатися пригнічення функції кісткового мозку.
З боку травної системи в 1% випадків може розвинутися нудота, блювота, діарея. виразка слизових оболонок. У 0,1% випадків відзначається гепатотоксична дія Лейкерану (цироз. Гепатонекроз, холестаз з жовтяницею).
З боку дихальної системи вкрай рідко (менш 0,01%) можливе виникнення інтерстиціальної пневмонії або розвитку інтерстиціального фіброзу легенів (при тривалому використанні Лейкерану).
З боку нервової системи можливий розвиток судом (у дітей) - в 0,1-1% випадків прийому препарату, також відзначається невпевненість при ходьбі, тремор, посмикування м'язів, порушення чутливості, парези, слабкість, тривожність (менше 0.01% випадків).
Алергічні реакції зустрічаються нечасто. Іноді відзначається появи шкірного висипу, вкрай рідко генералізовані алергічні реакції (синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла).
З боку сечостатевої системи вкрай рідко розвивається асептичний цистит (менше 0,01%).
Передозування
При передозуванні Лейкераном можуть виникати. оборотна панцитопенія (зниження кількості всіх клітин), атаксія, підвищена збудливість, повторні епілептоідние напади. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування полягає в промиванні шлунка, призначенні симптоматичної терапії (в тому числі переливання компонентів крові) під ретельним моніторингом життєвих функцій організму.
Взаємодія Лейкерану з іншими лікарськими засобами
Використання Лейкерану з трициклічнимиантидепресантами, інгібіторами МАО, фенотіазенамі підвищує ризик розвитку судомних нападів.
особливі вказівки
Згідно з інструкцією Лейкеран відноситься до цитотоксичності препаратів, його застосування можливе лише під контролем лікаря-фахівця.
Розподіл таблеток даного препарату заборонено. Під час терапії Лейкераном рекомендовано 2-3 рази в тиждень контролювати стан периферичної крові. Немає необхідності припиняти лікування Лейкераном при перших ознаках нейтропенії. Але необхідно пам'ятати про те, що зниження кількості нейтрофілів може наростати протягом 10 днів після прийому останньої дози препарату.
Жінкам дітородного віку при лікуванні Лейкераном слід дотримуватися надійні методи контрацепції.
Діти з проявами нефротичного синдрому, а також пацієнти з судорожними припадками в анамнезі повинні бути під ретельним контролем лікаря протягом усього курсу терапії Лейкераном, так як у них підвищений ризик виникнення судом.