Фармакологічна група: гормони щитовидної залози; синтетичні натуральні гормони щитовидної залози.
Фармакологічна дія: лікування гіпотиреозу.
ІЮПАК назва: (S) -2-аміно-3- [4- (4-гідрокси-3,5-дііодофеноксі) -3,5-дійодфеніл] пропановая кислота
Інші назви: 3,5,3 # ', 5 #' - тетрадіодо-L-тіроніна
біодоступність
100%
Застосування: перорально, внутрішньовенно
Метаболізм: в основному в печінці, нирках, мозку і м'язах
Період напіврозпаду: ок. 7 днів (при гіпертиреозі 3-4 дня, при гіпотиреозі 9-10 днів)
Екскреція: з фекаліями і сечею
Правовий статус: відпускається тільки за рецептом
Молекулярна формула: C15 H11 I4 NO4
Молярна маса: 776,87 г моль-1
Температура плавлення: 231-233 ° C
Розчинність в воді: малорастворимое речовина (0105 мг • л -1 при 25 ° С).
Левотироксин натрій - синтетична форма натурального гормону щитовидної залози тетрайодтиронина (T-4). Гормони щитовидної залози відповідають за регулювання швидкості обміну речовин в організмі, і відіграють життєво важливу роль в засвоєнні білків, жирів і вуглеводів. Левотироксин натрій застосовується в медицині для лікування гіпотиреозу, хвороби, яка характеризується недостатнім рівнем природного вироблення гормонів щитовидної залози. Хвороба має цілий ряд симптомів, що включають в себе втрату енергії, млявість, збільшення ваги, випадання волосся і зміни в текстурі шкіри. Левотироксин натрій вважається лікарським засобом уповільненої дії, і для досягнення повних терапевтичних ефектів може знадобитися 4-6 тижнів. Препарат є найбільш часто призначаються засобом для лікування щитовидної залози в світі, і вважається стандартним засобом для лікування більшості випадків гіпотиреозу. Дія левотироксина натрію дуже близько до дії популярного препарату для щитовидної залози цитомеля (ліотіронін натрій). Цитомеля має дещо відмінну структуру, і є синтетичною формою гормону щитовидної залози трийодтироніну (Т-3). В організмі здорової людини присутні достатні рівні гормонів щитовидної залози Т-3 і Т-4. Т3 вважається основною активною формою гормону щитовидної залози, в той час як T4 служить в основному в якості резерву для T3, виявляючи велику частину своєї метаболічної активності через перетворення в периферичних тканинах в Т3. Вважається, що T3 має приблизно в чотири рази більшу ефективність, ніж Т-4 в порівнянні міліграм на міліграм. Крім того, цитомеля вважається більш ефективною формою препарату для лікування щитовидної залози, як за своєю активністю, так і по відношенню до побічних ефектів. Левотироксин натрій застосовується багатьма спортсменами і бодибилдерами за його здатність стимулювати метаболізм і підтримувати розпад запасів жиру в організмі. Препарат зазвичай приймається при обмеженні калорій ( «сушінні»), коли користувач зацікавлений у втраті жиру або в збільшенні м'язового рельєфу. Передбачається, що використання препаратів щитовидної залози може сприяти втраті жиру при більш високому рівні споживання калорій, ніж це було б можливо без застосування таких препаратів. Спільно з цими гормонами зазвичай застосовують анаболічні стероїди, і багато хто вважає, що поліпшення метаболізму, що викликається цими препаратами, може виробляти швидкий приріст м'язової маси. Однак, до цього часу не була доведена ефективність препарату в цьому відношенні.
Медичне використання Тироксину
Т4, як правило, застосовують для лікування гіпотиреозу. Завдяки своїй здатності знижувати рівень тиреотропного гормону (ТТГ), гормону, який, імовірно, викликає розвиток зоба, препарат також може бути використаний для лікування зоба.
як поставляється
Левотироксин натрій найчастіше поставляється в формі пероральних таблеток по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 і 300 мкг.
структурні характеристики
Левотироксин натрій - синтетична форма гормону щитовидної залози Т4. Він має хімічне позначення L-3, 3 # ', 5,5 #' тетрайодтіронін натрієва сіль.
попередження
FDA вимагає, щоб на всій рецептурної продукції ліотіронін натрію в США було наступне попередження в чорній рамці: «Гормони щитовидної залози, в тому числі левотироксин натрій, окремо або в поєднанні з іншими терапевтичними препаратами, не слід використовувати для лікування ожиріння або для втрати ваги. У еутиреоїдних пацієнтів дози в діапазоні щоденних гормональних потреб не є ефективними для зниження ваги. Прийом більших доз може привести до серйозних і навіть небезпечним для життя проявів токсичності, особливо в поєднанні з симпатомиметическими амінами (препаратами, що викликають анорексію) ».
Лікарські взаємодії Тироксину
Деякі продукти та інші речовини також можуть впливати на поглинання заміни тироксину. Пацієнтам слід уникати прийому кальцію і заліза протягом 4 годин, а також соєвих продуктів протягом 3 годин після застосування препарату, так як це може зменшити всмоктування препарату. Грейпфрутовий сік може затримувати всмоктування левотироксину, однак він не робить значний вплив на біологічну доступність речовини. До іншим речовинам, що знижує поглинання Л-Тироксину, відносяться антациди, що містять алюміній і [[магній | магній]], симетикон або сукральфат, холестирамін, колестипол, Kayexalate. Дослідження, що включає вісім жінок, показало, що на кишкову абсорбцію левотироксину також може впливати кави. хоча і в меншій мірі, ніж висівки. Різні речовини можуть викликати інші побічні ефекти, які можуть бути вельми серйозними. Кетамін може привести до розвитку гіпертонії і тахікардії, а трициклічні і тетрациклічні антидепресанти - підвищувати токсичність речовини. З іншого боку, літій може викликати гіпертиреоз (але частіше гіпотиреоз), впливаючи на метаболізм йоду в самій щитовидній залозі і, отже, пригнічуючи синтетичний левотироксин.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, як правило, пов'язані з передозуванням, і можуть включати в себе головний біль, дратівливість, нервозність, пітливість, нерегулярне серцебиття, підвищення моторики кишечника або менструальні порушення. Передозування також може викликати шок, а також посилювати або викликати стенокардію або застійну серцеву недостатність. Хронічна передозування левотироксин натрію викликає симптоми, зазвичай пов'язані з гіпертиреозом або перевиробництвом натуральних гормонів щитовидної залози в організмі. При виникненні таких побічних ефектів необхідно негайно зменшити дозування або зовсім припинити прийом левотироксин натрію. Гостре передозування може бути небезпечна для життя.
застосування
Для лікування гіпотиреозу від легкого до помірного ступеня, середня замісна доза левотироксин натрію становить приблизно 1,7 мкг / кг / день, тобто 100-125 мкг / день для дорослої людини з вагою 154 фунта. На початку терапії може застосовуватися і повна терапевтична доза, за умови, що у пацієнта відсутні інші хвороби. Слід зазначити, що, у зв'язку з тривалим періодом напіврозпаду левотироксина, піковий терапевтичний ефект при даному дозуванні досягається після 4-6 тижнів застосування. При використанні (не за прямим призначенням) для прискорення процесу спалювання жирів у бодібілдерів і атлетів, щоб організм мав достатньо часу, щоб пристосуватися до постійно змінюваних рівнями гормонів щитовидної залози, дозування зазвичай збільшують поступово. Прийом препарату зазвичай починається з низької дози 25-50 мкг, і поступово збільшує цю кількість на 25-50 мкг щодня або два. Кінцева дозування зазвичай знаходиться в діапазоні 100-150 мкг, і рідко перевищує 250 мкг. Важливо пам'ятати, що препарати для щитовидної залози є дуже сильними препаратами і мають значний потенціал побічних ефектів. З метою обережності не рекомендується використовувати левотироксин натрій у високих дозах і протягом більше восьми тижнів. Крім того, в кінці кожного циклу зазвичай рекомендується також поступово зменшувати дозування. Зазвичай це дозування зменшують на 25 Мб кожен другий або третій день. Це робиться з метою уникнути різких змін рівнів гормонів, що, в іншому випадку, може викликати появу побічних ефектів. Слід зазначити, що, у зв'язку з повільним дією левотироксин натрію, повне виведення препарату з організму може зайняти кілька тижнів або довше.
Аналоги Л-Тироксину
Поширені брендові найменування левотироксині включають: Eltroxin, Euthyrox, Letrox, Levaxin, L- thyroxine, Thyrax і Thyrax Duotab в Європі; Thyrox в Південній Азії; Eutirox, Levoxyl, Synthroid і Tirosint в Північній і Південній Америці, Thyrin, Thyrolar в Бангладеші. Також існують численні непатентовані версії препарату.
доступність:
Хоча левотироксина натрій виробляється в досить великих кількостях, він не так часто зустрічається на чорному ринку, як більш потужний препарат для щитовидної залози Cytomel® (цитомеля). Підробки препарату є рідкістю.