рейтинг n / a з 5
Кокарніт - препарат являє собою раціонально підібраний комплекс метаболічних речовин і вітамінів.
Тріфосаденін є похідним аденозину, стимулює метаболічні процеси. Надає вазодилатирующее дію, в тому числі на коронарні і мозкові артерії. Покращує метаболізм і енергозабезпечення тканин. Має гіпотензивну та антиаритмічну дію. Після парентерального введення проникає в клітини органів, де розщеплюється на аденозин і неорганічний фосфат з вивільненням енергії. Надалі продукти розщеплення включаються в синтез АТФ. Під впливом АТФ відбувається зниження артеріального тиску, розслаблення гладкої мускулатури, поліпшується проведення нервових імпульсів.
Кокарбоксилаза - кофермент, що утворюється в організмі з надходить ззовні тіаміну (вітаміну В1). Входить до складу ферменту карбоксилази, що каталізує карбоксилювання і декарбоксилювання. кетокислот. Опосередковано сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів. Знижує в організмі концентрацію молочної та піровиноградної кислот, сприяє засвоєнню глюкози. Покращуєтрофіку нервової тканини.
Ціанокобаламін (вітамін В12) в організмі перетворюється в метилкобаламін і 5-дезоксиаденозилкобаламін. Метилкобаламін бере участь в реакції перетворення гомоцистеїну в метіонін і S-аденозилметионин - ключові реакції метаболізму піримідинових та пуринових підстав (а, отже, ДНК і РНК). При недостатності вітаміну в даній реакції його може заміщати метілтетрагідрофоліевая кислота, при цьому порушуються фоліевопотребние реакції метаболізму.
5-дезоксиаденозилкобаламін служить кофактором при ізомеризації L--КоА в сукцинил-КоА - важливою реакції метаболізму вуглеводів і ліпідів.
Дефіцит вітаміну В12 призводить до порушення проліферації бистроделящіхся клітин кровотворної тканини і епітелію, а також до порушення утворення мієлінової оболонки нейронів.
Нікотинамід - одна з форм вітаміну РР, бере участь в окисно-відновних процесах в клітці, покращує вуглеводний і азотний обмін, регулює тканинний подих.
Тріфосаденін після парентерального введення проникає в клітини органів, де розщеплюється на аденозин і неорганічний фосфат з вивільненням енергії. Надалі продукти розпаду включаються в ресинтез АТФ.
Кокарбоксилаза швидко абсорбується після внутрішньом'язового введення. Проникає в більшість тканин організму. Піддається метаболічному розкладу. Продукти метаболізму виводяться переважно нирками.
У крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламіном I і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Зв'язок з білками плазми 0 90%. Швидко і повно всмоктується після внутрішньом'язового і підшкірного введення. Максимальна концентрація після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год.
З печінки виводиться жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення - 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок - 7-10% нирками, близько 50% - кишечником. При зниженій функції нирок - 0-7% нирками, 70-100% - кишечником. Проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко.
Нікотинамід швидко розподіляється в усі тканини. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилникотинамида. Виводиться нирками.
Період напіввиведення з плазми становить близько 1,3 год, стаціонарний об'єм розподілу - близько 60 літрів, загальний кліренс - близько 0,6 л / хв.
Показання до застосування:
Препарат Кокарніт призначений для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії.
Побічна дія:
Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10); часто (менше 1/10, але більш 1/100); нечасто (менше 1/100, але більш 1/1000); рідко (менш 1/1000, але більш 1/10000); дуже рідко (менш 1/10000), включаючи окремі випадки; частота невідома.
З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).
З боку нервової системи: в окремих випадках - запаморочення, головний біль, збудження, сплутаність свідомості.
З боку серця: дуже рідко - тахікардія; в окремих випадках брадикардія, аритмія; частота невідома - болі в області серця
З боку судин: частота невідома - почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання і печіння, «припливи».
З боку шлунково-кишкового тракту: в окремих випадках - блювота, діарея.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.
З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: в дуже рідко - судоми.
Загальні розлади і порушення в місці введення Дуже рідко - може виникнути роздратування, біль і печіння в місці введення препарату, слабкість.
Якщо будь-які із зазначених небажаних реакцій посилилися або з'явилися будь-які інші небажані реакції, не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.
При розвитку виражених побічних реакцій препарат відміняють.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Кокарніт є: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або розчинника; серцево-судинні захворювання: гострий інфаркт міокарда, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, важкі форми брадіаритмій, AV-блокада II-III ступеня, хронічна серцева недостатність (III-IVст. по NYHA), кардіогенний шок та інші види шоків, синдром пролонгації QT , тромбоемболії, геморагічний інсульт; запальні захворювання легенів, хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; гиперкоагуляция (в т.ч. при гострих тромбозах), еритремія, еритроцитоз; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення; подагра; гепатит, цироз печінки.
З обережністю слід застосовувати препарат при стенокардії.
вагітність:
Не рекомендується застосовувати препарат Кокарніт під час вагітності.
Рекомендується припинити грудне вигодовування на час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У пацієнтів, які застосовують гіпоглікемічні засоби групи бігуанідів (метформін), через порушення всмоктування ціанокобаламіну з шлунково-кишкового тракту може спостерігатися зниження концентрації ціанокобаламіну в крові. З іншими гіпоглікемічними засобами лікарських взаємодій не описано.
Ціанокобаламін несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів, тіаміну бромідом, пиридоксином, рибофлавіном, фолієвою кислотою.
Не можна застосовувати одночасно цианокобаламин з препаратами, що підвищують згортання крові. Крім того, слід уникати одночасного застосування ціанокобаламіну з хлорамфеніколом.
Аміноглікозиди, саліцилати, протівоептілептіческіе лікарські засоби, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію ціанокобаламіну.
При спільному застосуванні препаратів, що містять Тріфосаденін, з дипіридамолом посилюється дія дипіридамолу, зокрема вазодилатуючу дію.
Дипіридамол посилює ефект Тріфосаденін.
Виявляється деякий антагонізм при спільному застосуванні препарату з похідними пурину (кофеїн, теофілін).
Не можна вводити одночасно з серцевими глікозидами у великих дозах, оскільки посилюється ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні з ксантинолу нікотинат знижується ефект препарату.
Нікотинамід посилює дію седативних, транквілізаторів, а також гіпотензивних засобів.
Передозування:
Компоненти препарату Кокарніт мають широкий терапевтичний діапазон.
симптоми передозування
Тріфосаденін: перевищення максимальної добової дози (близько 600 мг для дорослої людини) може призводити до розвитку таких симптомів: запаморочення, зниження артеріального тиску, короткочасна втрата свідомості, аритмія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, асистолія, бронхоспазм, шлуночкові порушення, синусова брадикардія і тахікардія.
Кокарбоксилаза: повідомляються наступні симптоми після введення дози, що перевищує рекомендовану більш ніж в 100 разів: головний біль, спазм м'язів, м'язова слабкість, параліч, аритмія.
Ціанокобаламін: після парентерального введення високої дози спостерігалися екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При застосуванні у високих дозах можливий розвиток гіперкоагуляції, порушення пуринового обміну.
Нікотинамід: при застосуванні великих доз спостерігалися гіперпігментація, жовтяниця, амбліопія, слабкість, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні відзначали розвиток стеатогепатозом, підвищення концентрації сечової кислоти в крові, порушення толерантності до глюкози.
Лікування. Введення препарату негайно припиняють, призначається симптоматична терапія, у тому числі, десенсибілізуюча.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25? C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма випуску:
Кокарніт - ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення / в комплекті з розчинником.
За 187,125 мг препарату в ампули з темного скла з одним або двома кільцями надлому об'ємом 3 мл.
По 2 мл розчинника (0,5% розчин лідокаїну гідрохлориду) в ампули з темного скла з кільцем надлому об'ємом 2 мл.
3 ампули з препаратом в комплекті з 3 ампулами розчинника в блістері.
склад:
1 ампула препаратаКокарніт містить активну речовину - Тріфосаденін динатрію тригідрат - 10,0 мг, кокарбоксилаза - 50,0 мг, ціанокобаламін - 0,5 мг, нікотинамід - 20,0 мг.
Допоміжні речовин гліцин - 105,875 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,6 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,15 мг.
Кожна ампула розчинника містить: лідокаїну гідрохлорид - 10 мг, вода для ін'єкцій - до 2 мл.
додатково:
При збільшенні симптомів захворювання або відсутності ефекту після 9 днів необхідно проведення корекції курсу лікування.
При застосуванні препарату Кокарніт необхідний належний підбір дози гіпоглікемічного лікарського препарату і адекватний контроль перебігу цукрового діабету.
Колір приготовленого розчину повинен бути рожевим.
Не можна застосовувати препарат, якщо колір розчину змінився.
Розчин необхідно застосовувати відразу після його приготування!
Вплив на керування автомобілем та роботу з механізмами
При виникненні побічних ефектів з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості) рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами.