Препарат Анаприлин - антиаритмічну, гіпотензивну, антиангінальну лікарський засіб.
Анаприлин зменшує автоматизм синусового вузла, збудливість міокарда, виникнення ектопічних вогнищ збудження; надає мембраностабілізуючий ефект, урежаєт ЧСС, уповільнює AV провідність, знижує скоротність міокарда і потребу міокарда в кисні.
Надає гіпотензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення. Знижує активність ренін-ангіотензинової системи. Підвищує атерогенні властивості крові.
Підсилює скорочення матки (спонтанні і викликані засобами, стимулюючими міометрій), що сприяє зменшенню кровотечі при пологах і в післяопераційний період.
Підвищує тонус бронхів, у великих дозах викликає седативний ефект.
Знижує внутрішньоочний тиск за рахунок пригнічення продукції водянистої вологи в камері ока, не впливає на розміри зіниці і акомодацію.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно швидко виводиться з організму. Сmах в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Біодоступність після перорального прийому - 30% (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окислення), зростає після прийому після їжі. Т1 / 2 - 2-3 ч. Пов'язання з білками плазми крові - 90-95%. Проникає через плацентарний бар'єр. Екскреція нирками - 90%, в незміненому вигляді - менше 1%.
Показання до застосування:
Анаприлин застосовується при лікуванні ішемічної хвороби серця, артеріальної гіпертензії, стенокардії, порушеннях серцевого ритму (синусова тахікардія, надшлуночкова і миготлива аритмія) в тому числі і при тахікардії викликаної тиреотоксикозом. Також анаприлин знайшов застосування при інфаркті міокарда, гіпертрофічною кардіоіопітіі (в тому числі субаортальному стенозі), пролапс мітрального клапана, ессенциальном треморе, нейроциркуляторна дистонія. Для профілактики тяжких нападів мігрені. Анарілін застосовують до складу комбінованої терапії (спільно з α-адреноблокаторами) при феохромоцитомі та абстинентному синдромі (збудження і тремор).
Спосіб застосування:
Анаприлин призначають всередину за 10-30 хв до прийому їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Режим дозування індивідуальний.
Призначають анаприлін усередину, починаючи з дози 0,1 г (10 мг). При гарній переносимості та необхідності дозу препарату поступово збільшують на 20 мг на добу до загальної добової дози 80-100 мг (в чотири прийоми). При слабовираженном ефекті добову дозу збільшують до 160-180 мг (іноді і до 300) в 4-6 прийомів.
При серцево-судинних захворюваннях курс лікування анаприліном становить від 3 до 4 тижнів іноді і більше. Можливо повторне проведення курсів з перервою в 1-2 місяці. Хворим, які страждають на ішемічну хворобу серця, частими приступами стенокардії та аритмії препарат призначається на тривалий період. Тривале застосування β-адреноблокаторів у хворих з ішемічною хворобою серця слід призначати спільно з серцевими глікозидами. Скасовувати прийом анаприлина (як і інших β-адреноблокаторів) слід поступово, протягом двох тижнів, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, щоб уникнути «синдрому відміни». При раптовій відміні препарату виникає посилення ангіозного синдрому і явище ішемії серцевого м'яза, погіршення толерантності до фізичних навантажень. Може виникнути гострий бронхоспазм.
З особливою обережністю варто призначати анаприлін водіям або людям, які виконують потенційно небезпечні види робіт, так - як можливі розвитку побічних дій з боку серцево-судинної і нервової систем.
При передозуванні анаприлина можуть виникнути акроціаноз, виражена гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, колапс, судоми, бронхоспазм. При виникненні подібних симптомів слід терміново відмінити прийом препарату і провести промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і терміново викликати швидку допомогу.
Побічна дія:
При застосуванні анаприліном зустрічаються побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, ішемічний коліт, порушення функцій печінки. З боку серцево-судинної і нервової системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, нічні кошмари, тривога, депресія. З боку системи дихання: кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм.
З боку шкірної системи: облисіння, загострення псоріатичних висипань.
Дуже рідко зустрічаються алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка.
Протипоказання:
Анаприлин протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до будь-якого компонента препарату, а також страждають синусовою брадикардією (частота серцевих скорочень менше 50 уд / хв), часткової або повної атріовентрикулярної блокадою, синоатріальної блокадою, синдромом слабкості синусового вузла. Препарат протипоказаний при стенокардії Принцметала, гіпотензії, тяжкому перебігу бронхіальної астми або схильності до бронхоспазму, синдромі Рейно та інших облитерирующих захворюваннях периферичних судин, при цукровому діабеті з кетоацидозом. З обережністю призначають анаприлін при спастичному коліті.
При вагітності і лактації, а також дітям молодше одного року препарат також протипоказаний.
вагітність:
Протипоказано приймати препарат Анаприлин при вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному прийомі гіпотензивних, симпатолітиків, гидралазина, інгібіторів моноамінооксидази, анестезуючих засобів підвищується гіпотензивний ефект анаприлина. При прийомі нестероїдних протизапальних, глюкокортикостероїдів та естрогенів знижується його дію.
Анаприлин продовжує інтікоагулянний ефект кумаринів, уповільнює виведення лідокаїну, продовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і уповільнює виведення еуфілін, підвищуючи його концентрацію в крові.
При спільному введенні рентгенконтрастних речовин різко підвищується розвиток анафілактичних реакцій.
При використанні анаприлина спільно з норепінефрином може бути різке підвищення артеріального тиску.
Під час використання алергенів для імунотерапії або екстрактів алергенів для шкірних проб з одночасним застосуванням анаприлина зростає ризик розвитку важких системних алергічних реакцій.
Застосування анаприлина може маскувати прояви гіпоглікемії (тахікардію) у хворих страждають на цукровий діабет, які приймають інсулін або інші глюкозопоніжающіе препарати.
За кілька днів до запланованої операції і проведення наркозу, слід відмінити прийом анаприлина або слід підібрати анестезуючий засіб, у якого найменше інотропну дію.
Передозування
Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, СН, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні AV провідності - в / в вводять 1-2 мг атропіну, при низькій ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга.
Якщо немає ознак набряку легенів, в / в вводять плазмозамещающие розчини, при неефективності - епінефрин, допамін, добутамін; при СН - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - інгаляційно або парентерально бета-адреностимулятори.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі від 8 ° С до 25 ° С, в недоступному для дітей, сухому та захищеному від сонячних променів місці.
Форма випуску:
Анаприлин - таблетки по 0,01 і 0,04 г (10 і 40 мг).
У блістері 10 шт .; в пачці картонній 5 упаковок або в банках оранжевого скла 50 шт .; в пачці картонній 1 банка.
склад:
1 таблеткаАнапрілін містить: активна речовина: пропранолол 10 або 40 мг.
Допоміжні речовини: цукор молочний; тальк; крохмаль картопляний; кальціюстеарат.