показання
Замісна гормональна терапія симптомів дефіциту естрогенів у жінок в менопаузі (не раніше ніж через 1 рік після її настання).
Протипоказання
Гіперчутливість, вагінальні кровотечі неясної етіології, рак молочної залози (діагностований або підозрюваний), гормонозалежні передракові захворювання або злоякісні пухлини (наявність або підозра), пухлини печінки (доброякісні або злоякісні), в т.ч. в анамнезі, тяжкі захворювання печінки, тромбоз глибоких вен в стадії загострення, тромбоемболія або достовірні відомості про ці станах в минулому; важка гипертриглицеридемия, вагітність, годування груддю.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - Антіклімактеріческіе, естрогенну, гестагенну, антиандрогенное. Заповнює дефіцит естрогенів, усуває психоемоційні і вегетативні клімактеричні розлади, інволюцію шкіри і слизових оболонок (особливо сечостатевої системи), попереджає розвиток гіперплазії ендометрія і сприяє його атрофії з зменшенням і в багатьох випадках з подальшим припиненням кровотеч. Надає протективное дію на серцево-судинну систему, знижує рівень загального холестерину і ЛПНЩ, підвищує - ЛПВЩ, має пряму вазотропних ефектом (збільшує рівень маркерів вазодилатації в сечі). Попереджає втрату кісткової маси, покращує настрій і суб'єктивне якість сну у жінок, які страждають безсонням.
Діюча речовина
>> Дієногест + Естрадіол * (Dienogest + Estradiol *)
латинська назва
Climodien
АТС
>> G03FA15 Дієногест і естрогени
фармакологічна група
>> Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи в комбінаціях
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
>> M81.0 постменопаузного остеопороз
>> N95.1 менопаузальних і клімактеричний стан у жінок
Склад і форма випуску
в блістері з календарної шкалою 28 шт .; в пачці картонній 1 блістер.
Фармакокінетика
Естрадіолу валерат.
При абсорбції (швидкої і повної) і «першому проходженні» через печінку розщеплюється на естрадіол (біодоступність 3-6%) і валериановую кислоту, Cmax естрадіолу досягається через 2-10 год, із співвідношенням естрону / естрадіолу 4: 1. Зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві гормони, рівноважна концентрація - 40-90 нг / л. Естрадіол метаболізується головним чином у печінці, а також в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і органах-мішенях з утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенів і їх кон'югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Концентрація естрону приблизно в 7 разів, а естрону сульфату - в 150 разів вище концентрації естрадіолу (рівні естрадіолу та естрону повертаються до початкових значень протягом 2-3 днів після припинення прийому). Частково піддається кишково-печінкової рециркуляції, виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Дієногест.
Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність близько 90%, Cmax (54 нг / л) досягається приблизно через 1 год. Зв'язується з альбуміном приблизно на 90%. Метаболізується шляхом гідроксилювання, гідрогенізації, кон'югированія і ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 остаточної фази елімініцаіі з плазми близько 11 год, загальний Cl - 3,2 л / год. Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
У рідкісних випадках можливі:
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, мігрень, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження настрою, рідко - відчуття неспокою, безсоння.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): підвищення артеріального тиску або посилення наявної артеріальної гіпертензії, рідко - тромбофлебіт, тромбоз вен, біль по ходу вен, артеріальна гіпотензія, анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, диспепсія, підвищення рівня гаммаглутамінтрансферази, рідко - запор, гастрит.
З боку сечостатевої системи: частіше 1% - проривні кровотечі, потовщення ендометрія, вульвовагініт; рідше 1% - зміни вагінальної секреції, фіброзно-кістозні захворювання молочних залоз.
З боку шкірних покривів: рідко - підвищена пітливість, висип, екзема, акнеформний дерматит, алопеція.
Інші: в окремих випадках - зміна маси тіла, припливи жару, набухання і болючість молочних залоз, молочниця; рідко - набряки ніг, судоми м'язів, зміна лібідо, алергічні реакції, зміна рівня ліпідів в крові, підвищення рівня глюкози в крові.
взаємодія
Одночасний тривалий прийом гідантоїну, барбітуратів, примідону, карбамазепіну і рифампіцину, а також імовірно, топірамату і гризеофульвіну послаблює ефект. Деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни і тетрациклін) знижують рівень естрадіолу, алкоголь - підвищує. Парацетамол і інші речовини, що піддаються кон'югації, підсилюють біодоступність естрадіолу.
Спосіб застосування та дози
Всередину, по 1 табл. в день, переважно в один і той же час. Таблетку запивають невеликою кількістю рідини.
Хворі, які застосовують замісну гормональну терапію (ЗГТ) вперше або при переході з іншого препарату для безперервної ЗГТ, можуть починати її в будь-який час за умови, що пройшло не менше 1 року після встановлення менопаузи.
При переході на Клімодієн з іншого засобу для безперервної або циклічної ЗГТ необхідно закінчити поточний цикл цього препарату.
При призначенні клімодіен в період перименопаузи можливе збільшення ризику проривних кровотеч, що може бути пов'язано з циклічною активністю яєчників. Кожна упаковка розрахована на 28 днів прийому. Лікування проводять постійно, починаючи прийом таблеток з наступної упаковки відразу ж після завершення попередньої.
Якщо жінка забула прийняти таблетку, вона повинна прийняти її якомога швидше. Якщо пройшло більше 24 годин, немає необхідності в прийомі додаткової таблетки. Можливе виникнення кровотечі, якщо пропущено кілька таблеток. ЗГТ Клімодіеном призводить до припинення циклічних кровотеч. Але пацієнтка повинна бути попереджена, що протягом перших кількох місяців прийому можуть відзначатися нерегулярні кровотечі, вираженість яких може зменшуватися з часом, аж до повного їх припинення.
Запобіжні заходи
Перед прийомом препарату рекомендується провести загальне та гінекологічне обстеження і виключити наявність порушень системи згортання крові.
Під час лікування періодично слід проводити контрольні обстеження.
Пацієнти з гіпербілірубінемією, помірно підвищеним рівнем тригліцеридів в крові і цукровим діабетом повинні перебувати під спеціальним наглядом.
Вперше виникла мігренеподібний або надзвичайно сильна і повторювана головний біль, розвиток стійкої клінічно значущої артеріальної гіпертензії, рецидивуючої холестатичної жовтяниці або холестатичного свербежу, збільшення міоми матки, рецидив ендометріозу вимагають відміни препарату. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі під час прийому препарату є підставою для дослідження ендометрію. Жінки зі схильністю до хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці і УФ опромінення.
Не призначений для застосування як протизаплідний засіб і для відновлення фертильності.
особливі вказівки
Статеві стероїдні гормони можуть впливати на результати лабораторних тестів, що відбивають функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, а також на рівень транспортних білків, показники вуглеводного обміну, коагуляції і фібринолізу.
Термін придатності
3 роки
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° C.
Знайдено в 27-і питаннях: