Діюча речовина
У ролі активного речовини в даному препараті виступає Винпоцетин (Vinpocetinum). Дана речовина є похідним вінкаміном, рослинного алкалоїду, що міститься в Барвінку малому (Vinca minor). Звідси і назва препарату. Хімічна формула Вінпоцетину: C22 H26 N2 O2. Назва: Етил- (3альфа, 16альфа) -ебурнаменін-14-карбоксилат. Фізичні властивості: білий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, і добре розчинний у спирті.
Механізм дії
Вінпоцетин стимулює аденілатциклазу і пригнічує ФДЕ. При цьому підвищується концентрація цАМФ, цГМФ, і знижується концентрація внутрішньоклітинного кальцію. Вінпоцетин не діє в однаковій мірі на всі гладкі м'язи. Він активує аденілатциклазу і пригнічує ФДЕ 1 типу, яка бере участь в регуляції тонусу мозкових судин. В результаті просвіт мозкових судин розширюється, і мозковий кровотік поліпшується. Разом з притекающей кров'ю посилюється доставка глюкози до тканин мозку. Але ж без цього органічної сполуки нормальний обмін речовин (метаболізм) в мозковій тканині неможливий. Мозок, а разом з ним і весь організм, швидко гине. За відсутності кисню глюкоза розщеплюється по анаеробного (безповітряному) шляху окислення. Це низько ефективні спосіб, при якому утворюються лише 2 молекули АТФ.
Але разом з кров'ю посилюється і доставка кисню до головного мозку. Глюкоза більш ефективно утилізується по анаеробного шляху з утворенням 32 молекул АТФ. В результаті посилення доставки кисню і глюкози поліпшується мозковий метаболізм. Особливо важливо це при таких важких станах як ЧМТ (черепно-мозкові травми), ішемічні та геморагічні інсульти. Цінність препарату полягає ще і в тому, що він перешкоджає формуванню феномена обкрадання. Суть цього феномена полягає в тому, що в патологічних ділянках головного мозку кровоносні судини мають більший опір, ніж в непошкоджених зонах. Тому кровопостачання (перфузія) тут порушується дуже сильно. В результаті метаболічні порушення, і без того істотні при наявної патології, ще більше посилюються.
Під дією Вінпоцетину в першу чергу розширюються кровоносні судини в патологічних ділянках, і більший обсяг крові спрямовується саме сюди. Тим самим запобігає розвиток феномена обкрадання. Посилення перфузії, поліпшення метаболізму підвищує стійкість тканин до дефіциту кисню (гіпоксії) при травмах і важких захворюваннях з ураженням ЦНС. Вінпоцетин не тільки покращує доставку кисню і глюкози до мозкової тканини, а й є хорошим антиоксидантом. І, як і всякий антиоксидант, він пов'язує вільні радикали, частинки, що утворюються в ході різних патологічних процесів, і тим самим запобігає пошкодженню клітинних структур органів і тканин.
Посилення мозкової перфузії, поліпшення якості мозкового метаболізму під дією Вінпоцетину позитивно позначається на вищих функціях головного мозку. Це проявляється поліпшенням пам'яті, мислення, емоцій. Встановлено, що під дією препарату усуваються депресії, нормалізується сон і апетит, підвищується здатність до навчання, довше зберігаються придбані побутові та професійні навички. Тому препарат може бути використаний не тільки при гострих, але і хронічних порушеннях мозкового кровообігу. До таких відносять різні види енцефалопатій - мозкових порушень внаслідок атеросклерозу церебральних судин, гіпертонічній хворобі, перенесених раніше ЧМТ. Енцефалопатії характеризуються неврологічними проявами в поєднанні зі змінами в психоемоційної сфері. Всі ці порушення поступово регресують на тлі тривалого прийому Вінпоцетину. Препарат також корисний при хворобі Альцгеймера (прогресуючому старече слабоумство).
Встановлено, що стимуляція Вінпоцетину вищої мозкової діяльності обумовлена не тільки з посиленням утилізації глюкози, але і з безпосередньою дією на мозкові структури аденозину, що входить до складу цАМФ. Вінпоцетин ефективний не тільки при органічних, а й при функціональних мозкових розладах по типу ВСД (вегето-судинної дистонії). Під його впливом усувається цефальгія (головний біль) і супутні розлади (запаморочення, відчуття жару, занепокоєння, загальна слабкість). З цієї ж причини препарат призначають при мігрені і клімактеричному синдромі, хоча на стан гормонального фону він не впливає. Крім усього іншого Винпоцетин має протисудомну дію, і тому може бути використаний при різних станах, що проявляються судомним синдромом, зокрема, при епілепсії. Протисудомні властивості препарату пов'язані з його здатністю утворювати захисний вал навколо патологічного вогнища в головному мозку. В даному випадку захисний вал - це не анатомічне утворення, це образний термін, що має на увазі функціональну блокування проведення збуджуючих нервових імпульсів, що призводять до судом.
Під дією Вінпоцетину підвищується еластичність еритроцитів і їх здатність змінювати форму. Завдяки цьому еритроцити краще проникають у важкодоступні ділянки тканин зі слабкою перфузією. Крім того, препарат ускладнює агрегацію (склеювання) тромбоцитів і подальше утворення тромбів. В результаті цього підвищується реологія (плинність) крові, а разом з нею додатково поліпшується кровопостачання мозкової тканини. Поряд з головним мозком під дією препарату поліпшується метаболізм і кровопостачання в придаткових структурах, зокрема, в сітківці ока, а також при патологічних змінах в вестибулярний апарат, при запальних, дегенеративних і токсичних ураженнях слухового нерва. Вважається. Що Винпоцетин частково усуває ототоксическое дію деяких антибіотиків, зокрема, аміноглікозидів. Тому препарат використовують в офтальмологічній та ЛОР практиці для поліпшення зору і слуху, нормалізації внутрішньоочного тиску, усунення вестибулярних порушень (головний біль, запаморочення, нудота, шум у вухах).
Слід зауважити, що, покращуючи мозковий кровообіг, Винпоцетин практично не впливає на системний кровотік, а артеріальний тиск якщо і знижується. то незначно. На коронарний (серцевий) кровотік препарат теж не впливає. Більш того, Винпоцетин іноді сприяє виникненню аритмій (екстрасистолії, пароксизмальна тахікардія). Його аритмогенное дія пов'язана з впливом аденозину на іонні (кальцієві, калієві, натрієві канали) в провідній системі серця. Вінпоцетин підсилює метаболізм деяких медіаторів-катехоламінів (дофамін, серотонін, норадреналін), і тим самим покращує передачу нервових імпульсів в ЦНС і додатково стимулює вищу мозкову діяльність.
Трохи історії
Вінпоцетин вперше був виділений з рослинної сировини (Барвінок малий) в 1975 р в Угорщині. Промисловий випуск синтетичного Вінпоцетину був налагоджений трохи пізніше, в 1978 р угорської фармацевтичною компанією Гедеон Ріхтер. З тих пір препарат активно застосовувався в Східній Європі, в СРСР, а потім в Росії і в СНД. Однак в США і в Західній Європі Винпоцетин не був зареєстрований як фармпрепарат. Його використання дозволено лише в якості харчової добавки.
технологія синтезу
Препарат отримують в ході декількох етапів хімічних реакцій, здійснюваних в апротонному розчиннику в присутності органічних та неорганічних основ. У виробництві таблеток поряд з основною речовиною використовують тальк, низькомолекулярну целюлозу, лактозу, магнію стеарат.
- Таблетки 5 мг;
- Таблетки 10 мг (Кавінтон Форте).
Концентрат для приготування розчину для інфузій (внутрішньовенних крапельних вливань) - ампули по 2, 5 і 10 мл з 0,5% розчином.
Оригінальний Кавинтон проводиться всесвітньо відомій угорській фармацевтичною компанією Гедеон Ріхтер. Препарат під назвою діючої речовини Вінпоцетину випускають багато російських фармацевтичні компанії. Деякі з цих компаній маловідомі на споживчому ринку, і якість їх продукції іноді залишає бажати кращого.
Зрідка трапляються й інші препарати-синоніми з діючою речовиною Вінпоцетину:
- Вінпотон - таблетки 5 мг. Польфа, Польща.
- Телектоп - таблетки 5 і 10 мг. Оболенський Росія.
- Корсавін - таблетки 5 і 10 мг. Північна Зірка, Росія.
З усіх цих препаратів найкращий Кавинтон. І справа не тільки в якості, але і в наявності інфузійного концентрату.
- Стану після перенесеного ішемічного і геморагічного інсульту;
- Стан після перенесеної ЧМТ;
- Минущі порушення мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки);
- Вегето-судинна дистонія;
- Комплексне планове лікування судомних станів;
- Дисциркуляторні енцефалопатії;
- Інші стани, що супроводжуються деменцією (зниженням інтелекту);
- Вестибулярні порушення, в т.ч. і хвороба Меньєра;
- Деякі види порушення слуху;
- Офтальмологічні захворювання, що супроводжуються ураженням сітківки і судинної оболонок ока, підвищенням внутрішньоочного тиску.
Для внутрішньовенних інфузій концентрат розводять з розрахунку 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл інфузійного розчину. В якості останнього підійде будь-який сольовий розчин: фіз. розчин, розчин Рінгера, Дисоль, Трисоль. Швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель розчину в хвилину. У наступні 2-3 дні доза концентрату може бути збільшена до 50 мг (10 мл). Тривалість інфузій зазвичай залишає 10-14 днів. Після цього рекомендований перехід на внутрішній прийом таблеток
Таблетки приймаються по 5-10 мг після їжі, запиваются водою. Чи не розжовуються, але їх можна ділити навпіл. Мінімальна добова доза дорівнює 5 мг, максимальна - 30 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому таблеток. Тривалість курсу лікування таблетками - від 1 до 3 місяців.
Фармакодинаміка
Приймається всередину Кавинтон швидко всмоктується в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові формується через 1 годину поле прийому, а в тканинах - через 2-4 години. Біодоступність дорівнює 7%, зв'язування з білками плазми - 66%. Вінпоцетин виводиться через нирки і через кишечник у співвідношенні 3: 2. Період напіввиведення - 4,5 -5 годин.
- Серцево-судинна система. екстрасистолія, тахікардія (почастішання частоти серцевих скорочень), зміни на ЕКГ, мінливість артеріального тиску;
- ЦНС. головний біль, запаморочення, загальна слабкість, порушення сну;
- Шлунково-кишкового тракту: нудота, печія сухість у роті;
- Шкіра. алергічний висип, свербіж, підвищена пітливість.
Протипоказання
- Індивідуальна непереносимість Вінпоцетину;
- Гостра стадія геморагічного інсульту;
- Порушення серцевого ритму;
- Важко протікає ІХС;
- Вік до 18 років.
Взаємодія з іншими препаратами
Вінпоцетин сумісний з більшістю лікарських засобів. У комбінації з метилдопою можливе посилення гіпотензивного ефекту. У цих випадках необхідний регулярний контроль артеріального тиску. Кавінтон слід з великою обережністю комбінувати з іншими ліками, що впливають на стан ЦНС і на ритм серця.
Вагітність і лактація
Вінпоцетин проникає через плацентарний бар'єр. Підсилює плацентарний кровообіг, і тому може призводити до плацентарних кровотеч та до спонтанних абортів. Тому Кавинтон під час вагітності протипоказаний. Препарат проникає в грудне молоко. Тому перед його прийомом грудне вигодовування припиняють.
Кавинтон зберігається при температурі не вище 30 0 С. Термін придатності таблеток і концентрату для інфузії - 5 років. Свіжоприготовлений інфузійний розчин необхідно використовувати протягом 3 годин. Препарат відпускається за рецептом лікаря.