Діючою речовиною лікарського засобу, як випливає з самої назви, є каптоприл - перевірений часом гіпотензивний препарат. перший з надійшли у виробництво інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, які успішно застосовуються в клінічній практиці вже понад 25 років.
Механізм дії
Каптоприл-АКОС відноситься до класу блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), ніж, власне, і обумовлений його гіпотензивний ефект. Наслідком пригнічення АПФ є зниження синтезу ангіотензину II з ангіотензину I і усунення прямого вазопресорного (сосудосуживающего) ефекту першого. Вважається, що дана група лікарських засобів має антигіпертензивну вплив і за допомогою інших механізмів. До головних терапевтичним ефектам блокаторів АПФ відносяться наступні:
- зниження периферичного опору судин;
- скорочення перед- і післянавантаження на лівий шлуночок серця;
- запобігання затримки солей і рідини за рахунок зниження рівня альдостерону;
- профілактика гіпертрофії стінок судин і міокарда;
- зменшення агрегації тромбоцитів;
- збільшення хвилинного обсягу кровообігу та стійкості до навантажень.
Розподіл в організмі
При попаданні в травну систему близько 75% каптоприлу швидко засвоюється. Гранична концентрація його в судинному руслі реєструється через 30-90 хвилин. Метаболізується препарат в гепатоцитах (клітинах печінки). Понад 95% його виводиться з сечею, з них половина - в незмінному стані, решта - у вигляді неактивних продуктів обміну. Період напіврозпаду становить три години, при хронічному порушенні функції нирок може пролонгуватись до 32 годин. Тривалість дії каптоприлу становить близько п'яти годин.
Форма випуску
Каптоприл-АКОС представлений таблетками білого або білого з кремовим кольору, з типовим запахом, плоскою циліндричної форми, з фаскою; можлива невелика мармуровість. Таблетка містить 0,025 г діючої речовини (каптоприлу). В упаковці знаходиться 20 або 40 штук.
Сфера застосування і вибір режиму дозування
Каптоприл-АКОС використовується як в моно-, так і в комбінованій терапії. Крім лікування артеріальної гіпертензії він широко застосовується у хворих із застійною серцевою недостатністю, у клінічно стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка внаслідок інфаркту міокарда, у хворих на діабет першого типу, ускладненим нефропатією. Приймається Каптоприл-АКОС за годину до їжі, так як спільний прийом їжі скорочує його засвоєння на одну третину.
При лікуванні артеріальної гіпертензії початкова доза препарату становить 0,0125 г два рази на день, підтримуюча - 0,025 г два або три рази на день, максимальна добова - 0,15 г.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, після перенесеного інфаркту міокарда початкова доза буде складати 6,25 мг три рази на добу з подальшим збільшенням до підтримуючої 0,025 г два або три рази або 0,05 г три рази на добу (в постінфарктному періоді). Найбільша допустима добова доза - 0,15 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю титрування дози починають з 6,25 мг два або три рази на день з поступовим підвищенням; гранична ж добова доза буде залежати від швидкості клубочкової фільтрації. Оскільки каптоприл виводиться здебільшого з сечею, швидкість його елімінації при порушеній функції нирок знижена. Отже, ефект може бути досягнутий на більш низьких дозах або при більш тривалих проміжках між прийомами.
Можливі побічні ефекти
- запаморочення, головний біль, загальна слабкість, оніміння, поколювання або «повзання мурашок» в кінцівках;
- артеріальна гіпотонія, прискорене серцебиття;
- нудота, знижений апетит, перекручення смаку; рідко - кишкова колька, рідкий стілець, запор, підвищення ферментів печінки, білірубіну в крові, лікарський гепатит, застій жовчі, панкреатит;
- підвищений білок в сечі, порушення функції нирок;
- завзятий сухий кашель;
- алергічні реакції.
Протипоказання
З обережністю Каптоприл-АКОС слід використовувати при системний червоний вовчак, склеродермії, придушенні кровотворення в кістковому мозку, церебральної ішемії, цукровому діабеті, ішемічній хворобі серця, первинному гіперальдостеронізм, патологічних станах, при яких відбувається зменшення маси циркулюючої крові (профузном проносі, багаторазової блювоті) , проведенні гемодіалізу, без солі режимі, у віці старше 60 років.
Рекомендується дотримуватися обережності під час керування транспортом і іншими механізмами, які вимагають значної концентрації уваги і адекватної швидкості психомоторних реакцій.
Слід пам'ятати, що будь-який гіпотензивний препарат необхідно приймати з обережністю і тільки після консультації з лікарем, тільки так ви зможете уникнути неприємних наслідків.