Фармакологічна дія
Імуностимулюючу засіб з неспецифічним противірусну дію. Являє собою комплекс, що містить инозин і сіль 4-ацетамідобензойной кислоти з N, N-диметиламіно-2-пропанол в молярному співвідношенні 1: 3. Ефективність комплексу визначається присутністю інозину, другий компонент підвищує його доступність для лімфоцитів. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез в популяції моноцитарних клітин, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитарні клітин під впливом глюкокортикоїдів, нормалізує включення в них тимідину. Изопринозин має стимулюючий вплив на активність цитотоксичних Т-лімфоцитів і природних кілерів, функції Т-супресорів і Т-хелперів, підвищує продукцію IgG, інтерферону гамма, інтерлейкінів (ІЛ) -1 і ІЛ-2, знижує утворення прозапальних цитокінів - ІЛ-4 і ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моноцитів і макрофагів.
Виявляє противірусну активність in vivo по відношенню до вірусів Herpes simplex, цитомегаловірусу і вірусу кору, вірус Т-клітинної лімфоми людини тип III, поліовірусов, грипу А і В, ЕСНО-вірус (ентероцітопатогенний вірус людини), енцефаломіокардіта і кінського енцефаліту. Механізм противірусної дії пов'язаний з пригніченням вірусної РНК і ферменту дигідроптероатсинтетази, який бере участь в реплікації деяких вірусів. Підсилює пригнічений вірусами синтез мРНК лімфоцитів, що супроводжується пригніченням біосинтезу вірусної РНК і трансляції вірусних білків, підвищує продукцію лімфоцитами інтерферонів альфа і гамма, що володіють противірусними властивостями
Зменшує клінічні прояви вірусних захворювань, прискорює реконвалесценцію, підвищує резистентність організму.
При застосуванні в якості допоміжного лікарського засобу при інфекційному ураженні слизових оболонок і шкіри, викликаному вірусом Herpes simplex, відбувається більш швидке загоєння ураженої поверхні, ніж при лікуванні традиційним способом. Рідше виникають нові бульбашки, набряк, ерозії і рецидиви хвороби. При своєчасному застосуванні інозину пранобекс зменшується частота виникнення вірусних інфекцій, знижується тривалість і тяжкість захворювання.
Після прийому всередину швидко і практично повністю (> 90%) всмоктується і має гарну біодоступністю. При прийомі всередину в дозі 1500 мг Сmax инозина пранобекс досягається через 1 год і становить 600 мкг / мл. Чи не визначається в крові через 2 години після прийому.
Інозин пранобекс складається з інозину і солі р-ацетамідобензойной кислоти з N, N-диметиламіно-2-пропанол. Кожен з компонентів инозина пранобекс швидко метаболізується. Практично 100% метаболітів виявляються в сечі в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому. Інозин метаболізується за циклом, типовим для пуринових нуклеотидів, з утворенням сечової кислоти, концентрація якої в сироватці крові може підвищуватися. В результаті можливе утворення кристалів сечової кислоти в сечових шляхах. Підвищення концентрації сечової кислоти носить нелінійний характер і може змінюватися на ± 10% протягом 1-3 годин після прийому всередину. В результаті метаболізму р-ацетамідобензойной кислоти утворюється о-ацилглюкуроніду; N, N- диметиламіно-2-пропанол метаболізується до N-оксиду. AUC р-ацетамідобензойной кислоти> 88%, AUC N, N - диметиламіно-2-пропанолу> 77%. Кумуляції в організмі не виявлено.
Інозин і його метаболіти виводяться з сечею. При досягненні стабільного рівня концентрації при прийомі в щоденній дозі 4 г добова екскреція з сечею р-ацетамідобензойной кислоти і її метаболітів становить приблизно 85% прийнятої дози; T1 / 2 - 50 хв. T1 / 2 N, N-диметиламіно-2-пропанолу - 3-5 ч.
Інозин пранобекс і його метаболіти повністю виводяться з організму протягом 48 год.
Изопринозин, показання до застосування
Изопринозин, показання до застосування
Імунодефіцитні стани, викликані вірусними інфекціями у пацієнтів з нормальною і ослабленою імунною системою, в т.ч. захворювання, викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (включаючи генітальний герпес і герпес іншої локалізації), Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа); підгострий склерозуючий паненцефаліт. Лікування грипу та інших ГРВІ; інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Барр; цитомегаловірусна інфекція; кір тяжкого перебігу; папіломавірусна інфекція: папіломи гортані / голосових зв'язок (фіброзного типу), папіломавірусна інфекція геніталій у чоловіків і жінок, бородавки; контагіозний молюск.
Протипоказання
подагра; мочекам'яна хвороба; аритмія; хронічна ниркова недостатність; дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Дорослі: від 500 мг до 4 г / сут.
Діти у віці від 3 до 12 років: 50 мг / кг / сут.
Як у дорослих, так і у дітей, при важких інфекційних захворюваннях доза може бути збільшена індивідуально до 100 мг / кг маси тіла / добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза для дорослих становить 3-4 г, для дітей - 50 мг / кг.
Кратність прийому, курс лікування, частота проведення повторних курсів залежить від показань, перебігу захворювання, схеми лікування.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, стомлюваність, погане самопочуття; нечасто - нервозність, сонливість, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - зниження апетиту, нудота, блювота, біль в епігастрії; нечасто - діарея, запор.
З боку печінки: іноді - підвищення активності печінкових ферментів, ЛФ.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висип.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - поліурія.
Алергічні реакції: нечасто - плямисто-папульозний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль в суглобах, загострення подагри.
Інші: часто - підвищення концентрації азоту сечовини крові.
особливі вказівки
З обережністю слід призначати препарат з інгібіторами ксантиноксидази, діуретиками, зидовудином, при гострій нирковій недостатності.
Інозин пранобекс як і інші противірусні засоби, найбільш ефективний при гострих вірусних інфекціях, якщо лікування розпочато на ранній стадії хвороби (краще з першої доби).
Оскільки інозин виводиться з організму в формі сечової кислоти, при тривалому застосуванні рекомендується періодично контролювати концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та сечі. Пацієнти зі значно підвищеною концентрацією сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, що знижують її концентрацію.
Необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти в сироватці крові при застосуванні інозину пранобекс одночасно з препаратами, що збільшують концентрацію сечової кислоти або препаратами, що порушують функцію нирок.
У пацієнтів похилого віку частіше відбувається підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, ніж у пацієнтів середнього віку.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з гострою печінковою недостатністю, оскільки препарат піддається метаболізму в печінці. У пацієнтів з печінковою недостатністю слід кожні 2 тижні проводити контроль вмісту сечової кислоти в сироватці крові та в сечі. Контроль активності печінкових ферментів рекомендується проводити кожні 4 тижні при тривалих курсах лікування препаратом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При застосуванні у пацієнтів, що займаються водінням автотранспорту та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, слід враховувати можливість виникнення запаморочення і сонливості.
лікарська взаємодія
Імунодепресанти послаблюють імуностимулюючий ефект інозину пранобекс.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ксантиноксидази (алопуринол), або "петльовими" діуретиками (фуросемід, торасемід, етакринова кислота), можливо підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові.
Спільне застосування з зидовудином призводить до збільшення концентрації зидовудину в плазмі крові і подовжує його T1 / 2. При даній комбінації може знадобитися корекція дози зидовудину.
При комбінованому застосуванні посилює дію інтерферону-альфа, противірусних засобів ацикловіру та зидовудину.