- ізоніазид
клас захворювань
- Не вказано. Див. Інструкцію
Клініко-фармакологічна група
- Не вказано. Див. Інструкцію
- протитуберкульозне
фармакологічна група
- Інші синтетичні антибактеріальні засоби
Показання до застосування препарату Ізоніазид
Лікування всіх форм активного туберкульозу, в т.ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії). Профілактика туберкульозу у осіб, які перебувають в близькому контакті з хворими на туберкульоз; у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін і рентгенологічними даними, що вказують на непрогрессірующій туберкульоз; у дітей молодше 4 років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) і підвищеним ризиком дисемінації.
Форма випуску препарату Ізоніазид
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 50 кг, барабан 1;
Фармакодинаміка
Протитуберкульозний засіб I ряду. Виявляє бактерицидну дію. Ізоніазид активний відносно поза- і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis, перш за все щодо активно діляться. Точний механізм його дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний з придушенням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижуються. Широко розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею, невелика кількість - з калом.
Використання препарату Ізоніазид під час вагітності
Можливе застосування ізоніазиду при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Використання препарату Ізоніазид при порушенням функції нирок
Протипоказаний при порушенні функції нирок.
Інші особливі випадки при прийомі препарату Ізоніазид
Протипоказаний при порушенні функції печінки.
Протипоказання до застосування
Епілепсія, судомні напади та поліомієліт в анамнезі, порушення функції печінки і / або нирок, атеросклероз.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко - психоз, ейфорія, порушення сну, периферичний неврит.
З боку травної системи: нудота, блювота, лікарський гепатит.
З боку серцево-судинної системи: болі в області серця.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Спосіб застосування та дози
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру і форми захворювання.
Всередину дорослим і підліткам - по 300 мг 1 раз / або по 15 мг / кг / 2-3 рази в тиждень (як визначено схемою терапії), дітям - 10-20 мг / кг 1 раз / або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).
В / м дорослим і підліткам вводять по 5 мг / кг 1 раз / або по 15 мг / кг 2-3неделі, дітям - по 10-20 мг / кг 1 раз / або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг / кг. При інгаляціях - 5-10 мг / кг / в 1-2 прийоми.
Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину і в / в введенні становить 300 мг.
Взаємодія з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з рифампіцином зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції печінки).
При одночасному застосуванні з парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії, тому що ізоніазид індукує цитохром Р450, що призводить до збільшення вмісту токсичних метаболітів парацетамолу.
При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепіном або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій в плазмі крові і посилення токсичної дії.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Ізоніазид
При появі симптомів порушення зору на тлі лікування потрібне негайне, а в подальшому - регулярне офтальмологічне обстеження (для своєчасної діагностики ураження зорового нерва).
Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.
Лікування ізоніазидом слід поєднувати з прийомом вітаміну В6 (всередину 60-100 мг через 2 години після ін'єкції ізоніазиду, або в / м 100-150 мг / сут через 30 хв після ін'єкції), глутамінової кислоти (1-1,5 г / сут) , вітаміну В1 (в / м 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду) і натрієвої солі АТФ з метою профілактики периферичної нейропатії та інших побічних явищ з боку нервової системи.
Слід дотримуватися максимально можливі інтервали між введеннями ізоніазиду і стрептоміцину, приймати ізоніазид не менше ніж за 1 год до прийому антацидів.
Вживання в їжу сиру (швейцарський і ін.), Риби (тунець і ін.) І деяких інших продуктів на тлі прийому ізоніазиду може супроводжуватися відчуттям спека або ознобом, почервонінням і свербінням шкіри, серцебиттям, пітливістю, головним болем, запамороченням внаслідок порушення ізоніазидом метаболізму тираміну і гістаміну.
Особливі вказівки при прийомі препарату Ізоніазид
Не рекомендується застосовувати ізоніазид в дозі більше 10 мг / кг при важких формах серцево-легеневої недостатності і / або артеріальної гіпертензії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.
Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.
Після ін'єкції необхідно дотримуватися постільного режиму протягом 1-1.5 ч.
Для зменшення побічних ефектів одночасно з ізоніазидом призначають піридоксин (всередину або в / м), або глутамінової кислоти (всередину), або тіамін (в / м).
Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовини в крові і сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.