Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Всмоктування. після прийому всередину всмоктується від 30 до 50% транексамовой кислоти (ТК). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,17 години після прийому 500 мг препарату і становить 1,45 мкг / мл. Прийом їжі не знижує ступінь всмоктування в шлунку і не змінює інші фармакокінетичні показники ТК.
Розподіл. транексамова кислота легко проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, початковий обсяг розподілу - 9-12 л. У синовіальних оболонках і внутрішньосуглобової рідини накопичується в концентраціях, близьких до сироватковим. Концентрація в багатьох інших тканинах нижче, ніж в крові. У цереброспінальній рідині концентрація ТК становить близько 10% від такої в плазмі. ТК виявляється в спермі, де пригнічує фібринолітичну активність крові, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Зв'язування з плазміногеном - 2-3% від терапевтичної концентрації в плазмі. Чи не зв'язується з альбуміном плазми. У плазмі зберігається протягом 4,52 годин. Біодоступність не залежить від прийому їжі.
Метаболізм і виведення. основний шлях виведення - клубочкова фільтрація. Понад 95% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Незначна частина піддаєтьсябіотрансформації: N-ацетильований дериват і дезамінірованная декарбоксільная кислота виявляються в сечі в незначних кількостях. Після прийому всередину транексамовой кислоти в дозі 10-15 мг / кг на добу, кумулятивна ниркова екскреція через 24 і 48 годин становить 39% і 41%, відповідно, або 78% і 82% від абсорбованого речовини. Після прийому всередину метаболіти виявляються в кількості: 1% дікарбоксільних кислоти і 0,5% ацетильованого метаболіти.
Сіңуі. ішке қабилдағаннан кейін Транексам қишқили (ТҚ) 30-дан 50% -ға дейін сіңеді. Плазмада ең жоғари концентраціясина 500 мг препаратти қабилдағаннан кейін 2,17 сағаттан соң жетеді және 1,45 мкг / мл құрайди. Тамақтану асқазандағи сіңу дәрежесін төмендетпейді және ТҚ басқа та фармакокінетікалиқ көрсеткіштерін өзгертпейді.
Таралуи. Транексам қишқили гематоенцефалдиқ және плацентарлиқ бөгет арқили жеңіл өтеді, бастапқи таралу көлемі - 9-12 л. Сіновіальді қабиқта және буинішілік сұйиқтиқта сарисудағиға жақин концентраціяларда жінақталади. Көптеген басқа тіндердегі концентраціяси қандағидан төмен. Жұлин сұйиқтиғинда ТҚ концентраціяси плазмадағи деңгейдің 10% -ин құрайди. ТҚ қишқили қанниң фібрінолітікалиқ белсенділігін басатин ұриқ сұйиқтиғинда байқалади, бірақ сперматозоідтар қозғалисина әсер етпейді. Плазміногенмен байланисуи - плазмадағи емдік концентраціяниң 2-3% -и. Плазма альбумінімен байланиспайди. Плазмада 4,52 сағат бойи сақталади. Біожетімділігі тамақтануға байланисти Емес.
Метаболізмі және шиғарилуи. негізгі шиғарилу залізниця - шумақтиқ сүзілу 95% -Даний көбі өзгермеген түрде несеппен шиғарилади. Елеусіз бөлігі біотрансформаціяға ұширайди: N-ацетілденген дериват пен дезамінденген декарбоксіл қишқили аздаған мөлшерде несепте болади. Транексам қишқилин тәулігіне 10-15 мг / кг дозаду ішке қабилдағаннан кейін 24 және 48 сағаттан соң жінақталип бүйрекпен шиғарилуи 39% және 41% -ди, сәйкесінше сіңірілген заттиң 78% және 82% құрайди. Ішке қабилдағаннан кейін метаболіттер минадай мөлшерде: 1% дікарбоксіл қишқили және 0,5% ацетілденген метаболіт байқалади.
Фармакодинаміка
Транексамова кислота надає антіфібрінолітіческіе дію.
Механізм дії. конкурентно інгібує активатор плазміногену, в більш високих концентраціях ТК не є конкурентним інгібітором плазміну.
Інгібуючий ефект транексамовой кислоти на активацію плазміногену урокіназою і стрептокіназою в 6-100 разів і 6-40 разів відповідно більше, ніж у амінокапронової кислоти. Антифібринолітиками активність транексамовой кислоти приблизно в десять разів більше, ніж у амінокапронової кислоти.
Транексам қишқили антіфібрінолітікалиқ әсер береді.
Транексам қишқилиниң плазминоген белсенділенуіне урокіназамен және стрептокіназамен тежегіш әсері амінокапрон қишқилина қарағанда сәйкесінше 6-100 есе және 6-40 есе артиқ. Транексам қишқилиниң антіфібрінолітікалиқ белсенділігі амінокапрон қишқилина қарағанда Шамам він есе артиқ.
Упаковка і форма випуску
По 6 таблеток поміщають в контурну без'ячейковиє упаковку з фольги алюмінієвої. За 2 упаковки разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в картонну пачку.
6 таблеткадан алюміній фольгадан жасалған пішінді ұяшиқсиз қаптамаға салинған. 2 қаптамадан медіцінада қолданилуи жөніндегі мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон пәшкеге салинади.