Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково - кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові створюється через 1 2 ч. Біодоступність препарату становить близько 70-80%. Зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми крові 20-40%. Біотрансформація в печінці піддається 15-30%. Обсяг розподілу становить 2-3 л / кг.
Легко проникає в органи і тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, виділяється з грудним молоком. Концентрації ципрофлоксацину в мокроті, слині, кістках, перитониальной рідині, жовчі, секреті передміхурової залози і органах малого тазу можуть помітно перевищувати відповідний рівень у сироватці крові.
Близько 50-70% прийнятої дози виділяється в основному нирками в незмінному вигляді в метаболітів, решта виводиться через шлунково - кишковий тракт. Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс становить 8-10 мл / хв / кг. Період напіввиведення Т ½ становить 3-5 годин, при порушенні функції нирок можливо збільшення до 12 год.
Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується в шлунково - кишковому тракті. В середньому, всмоктування становить 95%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаються в межах 3-х годин.
Зв'язування з білками крові становить близько 13%. Активна речовина проникає в спинномозкову рідину, в грудне молоко, проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плаценту. Концентрація препарату в плазмі крові варіює в межах 6-36 мг / л. Орнідазол метаболізується в печінці шляхом гідрооксілірованія, окислення і глюкуронування з утворенням 2-гідроксиметил- і альфа - гідроксиметил метаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться через нирки протягом перших п'яти днів, головним чином, виглядіметаболітів.
Ціпрофлоксацінді ішке қабилдағаннан кейін, асқазан- ішек жолинан тез сіңеді. Қан плазмасиндағи ең жоғарғи қаниғу деңгейі 1-2 сағаттан соң Пайда болади. Препараттиң біотіімділігі 70-80% -ға жуиқ. Ціпрофлоксаціннің қан плазмасиниң ақуиздаримен байланисуи 20-40% жуиқ. Бауирда өтетін біотрансформаціяға 15-20% қатисиди. Таралу көлемі 2-3л / кг құрайди.
Ағзалар мен тіндерге оңай енеді, гематоенцефаліялиқ кедергі, плацента арқили өтеді, Емшек сүтімен бөлініп шиғади. Ціпрофлоксаціннің қақириқтағи, сілекейдегі, сүйектегі, перітоніальді сұйиқтиқтағи, оттегі қаниғу деңгейі, қуиқасти безінің сөлінісіндегі қаниғу деңгейі қан сарисуиндағи айтарлиқтай жоғари болади. Қабилданған дозаниң 50-70% -и 24 сағат ішінде, негізінен өзгермеген күйде және Шамам 15% -и метаболіт түрінде бүйрек арқили бөлінеді де, қалған бөлігі асқазан ішек залізниця арқили шиғарилади. Бүйректік кліренсі-3-5мл / хв / кг; жалпи кліренсі 8-10 мл / хв / кг құрайди; Жартилай бөліну кезеңі Т1 / 2 3-5 сағатти құрайди, бүйрек қизметі бұзилғанда 12 сағатқа дейін ұзаруи мүмкін.
Орнідазолди ішке қабилдағаннан кейін, асқазан- ішек жолинан тез сіңеді. Орташа алғанда сіңуі 95% құрайди, Қан сарисуиндағи ең жоғарғи қаниғу деңгейіне 3 сағат шамасинда жетеді. Қан ақуиздаримен байланисуи Шамам 13%. Белсенді зат жұлин сұйиғина, Емшек сүтіне, гематоенцефаліялиқ кедергіден және плацентадан өтеді. Қан сарисуиндағи қаниғу деңгейі 6-36мг / л деңгейінде ауитқип отиради. Орнідазол гідрооксільдену, тотиғу және глюкурондалу арқили метаболізденіп, 2-гідрооксіл және альфа-гідрооксіл метаболітін түзеді. Екі метаболіттің екеуінің де Trichomonas vaginalis және анаеробти бактеріялар үшін, өзгермеген орнідазолға қарағанда белсенділігі төмен.
Жартилай бөліну кезеңі Шамам 13 сағат. Бір рет қабилдағаннан кейін алинған дозаниң 85%, алғашқи 5 күннің ішінде бүйрек арқили, негізінен метаболіттер түрінде шиғарилади.
Фармакодинаміка
Орціпол - комбінований антимікробний і протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена властивостями, що входять в нього компонентів: ципрофлоксацину (похідне фтор - хінолону II покоління) і орнідазолу (похідне 5 - нітроімідазолу).
Ципрофлоксацин пригнічує ДНК - гіразу бактерій і пригнічує синтез бактеріальної ДНК; викликає морфологічні зміни в мембрані і клітинної стінки бактерій, що призводить до швидкої загибелі клітини. Впливаючи на мікроорганізми в стані зростання і спокою.
Володіє широким спектром антимікробної дії, активний відносно ряду аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В тому числі штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp. (Включаючи штами S. рyogenes), Enterococcus spp. Listeria monocytogenes. Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp. Proteus spp. Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Campilobacter spp. Citrobacter spp. Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, і інші - Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis і Mycoplasma hominis. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також по відношенню до анаеробних бактерій (зокрема Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp. І анаеробних коків).
Орціпол біріктірілген мікробтарға қарси және протозойларға қарси препарат, ониң фармакологіялиқ әсері ониң құрамина кіретін ціпрофлоксацінге (фтор-хінолонниң екінші буиндағи туиндиси) және орнідазолға (5-нітроімідазол туиндиси) байланисти.
Орнідазолдиң әсер ету механізмі сезімтал мікроорганізмдердің ДНҚ құрилимин бұзуға байланисти. Trichomonas vaginalis белсенділік танитади, Сондало-ақ аеробти бактеріяларға та (ониң ішінде Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp және анаеробти кокктерге де).
Упаковка і форма випуску
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівініл-хлоридної і фольги алюмінієвої. По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону.
Полівінілхлорідті үлбірден және алюмінійлік фольгадан жасалған пішінді ұяшиқти қаптамада 10 таблеткадан. 1 пішінді ұяшиқти қаптама мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулиқпен бірге картон пәшкеге салинған.