Бажання повернути молодість шкірі обличчя не нове, ще стародавні єгиптяни і греки поклонялися естетичну красу і шукали кошти для поліпшення зовнішнього вигляду і боротьби зі старінням. Їх зусилля в значній мірі були зосереджені на пошуку коштів для зменшення нерівності шкіри, зокрема, лікування гіперпігментації і зморшок.
Незважаючи на відсутність документальних підтверджень, які свідчать про це, цілком ймовірно, що стародавні єгиптяни в якості хімічних пілінгів застосовували абразивні матеріали, масла, рослинні лікарські засоби, одержувані з рослин, і використовували їх для лікування старіючої шкіри. У папірусі Еберса, написаному близько 1560 до н.е. викладено методи по усуненню зморшок. У той час для пілінгу шкіри застосовувалися припарки з мінеральних і рослинних речовин (сірки, гірчиці, вапняку).
Використання хімічних пілінгів йшло паралельно дермабразии. Оскільки хімічний пілінг не ставився до лікування військових травм, хірурги мало цікавилися цією проблемою. Пізніше лікарі стали популяризувати цю техніку, і в кінці 1940-х і початку 1950-х років на використання хімічного пілінгу було звернуто значно більшу увагу. Звіти дослідників того часу говорили, що "джерело молодості" шкіри відкритий. Громадськості були представлені чудові результати, були показані фотографії до і після хімічного пілінгу. І хоча лицьові зморшки в деяких випадках були успішно усунені, медична спільнота поставилося скептично до цих повідомлень. Більшість лікарів були схильні засудити, представлені результати як обман і були переконані, що фотографії були змонтовані.
Незважаючи на скептицизм більшості, деякі дослідники продовжили вивчення хімічного пілінгу. Urkov в 1946 році описав метод поверхневого пілінгу з використанням суміші з резорцина і саліцилової кислоти, який став прототипом для легких або поверхневих пілінгів. Шульцбергер в 1961 році описав лікування рубців від вугрової висипки з використанням подібних речовин.
З їх допомогою медична громадськість була змушена визнати позитивні результати від проведення процедур хімічного пілінгу. Збільшувалося число пацієнтів, які отримали процедуру хімічного пілінгу по всій території Сполучених Штатів. Це стимулювало початок наукової оцінки хімічного пілінгу. Однак, більшість фахівців, які проводили процедури хімічного пілінгу не поспішали ділитися своїми "секретними" формулами, і лікарі могли отримувати лише незначну частину інформації.
Грунтуючись на цих звітах, можна сказати, що пластичні хірурги і дерматологи в той час вперше стали досить широко використовувати хімічні пілінги і дермабразію для лікування фотостаріння шкіри, хоча прийняття цих методів лікування активно чинили опір. Знадобився чималий клінічний досвід застосування хімічних пілінгів і дермабразії для розуміння гістології цього процесу, визначення показань і обмеження застосування цих методів, а також визначення безпеки та ефективності.
Сьогодні доступні багато речовини для проведення хімічних пілінгів. Проводяться дослідження м'яких кислот, отриманих з фруктів і овочів (альфа-гідроксильні кислоти і койевая кислота), вони стали доступні для щоденного догляду за шкірою і проведення поверхневих пілінгів. На даний момент відбувається розширення знань про біологію шкіри. Активно використовується ретиноевая кислота для здійснення впливу на метаболізм епідермісу. Поліпшується передбачуваність наслідків середніх і глибоких пілінгів. Технологічні поліпшення методів забезпечують точність і глибину проникнення, які дозволяють проводити процедури у пацієнтів з різними типами шкіри. Універсальність застосування хімічних пілінгів дозволяє лікарям впливати на пошкоджену акне шкіру з їх допомогою практично у всіх пацієнтів.